四种环
金属化
铂 (II) 配合物 [PtMe(vpy)(L)] 的细胞毒活性,包含
2-乙烯基吡啶 (vpy) 和
膦配体 (L) PMe 2 Ph ( 1a )、PPh 3 ( 1b )、PMePh 2 ( 1c ) 和 P(c-Hex) 3 ( 1d ) 针对人乳腺癌 (
MDA-MB-231)、人肺癌 (A549)、人结肠癌 (SW1116) 和非肿瘤上皮性乳腺癌进行了评估(MCF-10 A)
细胞系。IC 50的1c活性最高值分别为 21.10 µM、23.36 µM 和 12.96 µM,而
顺铂对 A549、SW1116 和
MDA-MB-231
细胞系分别为 10.12 µM、47.57 µM 和 19.50 µM。1a - d显示出比
顺铂更高的选择性指数 (SI)。对接研究证实了所有复合物与 DNA 小沟的相互作用。对1c的
基因毒性研究显示与恶性细胞的
基因组内容的相互作用。与作为