N-(5-hydroxy-adamantan-2-yl)-4-{2-[1-(pyridine-2-sulfonyl)-piperidin-4-yl]-ethoxy}-benzamide | 1049682-63-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: N-(5-hydroxy-adamantan-2-yl)-4-{2-[1-(pyridine-2-sulfonyl)-piperidin-4-yl]-ethoxy}-benzamide
• 英文别名: N-(5-hydroxy-2-adamantyl)-4-[2-(1-pyridin-2-ylsulfonylpiperidin-4-yl)ethoxy]benzamide
• CAS: 1049682-63-4
• 化学式: C₂₉H₃₇N₃O₅S
• 分子量: 539.696
• InChiKey: QFBCFZGBQJMHTF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  7.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  117
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-{2-[1-(pyridine-2-sulfonyl)-piperidin-4-yl]-ethoxy}-benzoic acid 、 4-氨基-1-金刚烷醇 生成 N-(5-hydroxy-adamantan-2-yl)-4-{2-[1-(pyridine-2-sulfonyl)-piperidin-4-yl]-ethoxy}-benzamide
  参考文献：
  名称：

  N-ADAMANTYL BENZAMIDES AS INHIBITORS OF 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE

  摘要：

  本发明描述了一种基于新型取代苯甲酰胺的抑制剂，其在治疗中的使用，包括所述化合物的制药组合物，以及使用所述化合物制造药物和包括所述化合物的治疗方法。本发明化合物调节11β-羟基类固醇脱氢酶1型（11βHSD1）的活性，因此在治疗代谢综合症等有益调节的疾病中具有用途。

  公开号：

  US20110003852A1

文献信息

• [EN] N-ADAMANTYL BENZAMIDES AS INHIBITORS OF 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS
  申请人：TRANSTECH PHARMA

  公开号：WO2008101885A1

  公开（公告）日：2008-08-28

  [EN] Novel substituted benzamide based inhibitors, their use in therapy, pharmaceutical compositions comprising the compounds, the use of said compounds in the manufacture of medicaments, and therapeutic methods comprising the administration of said compounds are described. The present compounds modulate the activity of 11ß -hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11ßHSD1) and are accordingly useful in the treatment of diseases in which such a modulation is beneficial, such as the metabolic syndrome.
  [FR] L'invention concerne de nouveaux inhibiteurs à base de benzamides substitués, leur utilisation en thérapie, des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés, l'utilisation de ces composés dans la fabrication de médicaments, ainsi que des méthodes thérapeutiques comprenant l'administration de ces composés. Les présents composés modulent l'activité de la 11ß-hydroxystéroïde déshydrogénase de type 1 (11ßHSD1) et sont par conséquent utiles dans le traitement de maladies pouvant bénéficier d'une modulation de ce type, telles que le syndrome métabolique.
• [EN] N-ADAMANTYL BENZAMIDES AS INHIBITORS OF 11-BETA-HYDROXYSTEROID DEHYDROGENASE<br/>[FR] N-ADAMANTYL BENZAMIDES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA 11-BÊTA-HYDROXYSTÉROÏDE DÉSHYDROGÉNASE
  申请人：TRANSTECH PHARMA

  公开号：WO2008101886A1

  公开（公告）日：2008-08-28

  [EN] Novel substituted benzamide based inhibitors, their use in therapy, pharmaceutical compositions comprising the compounds, the use of said compounds in the manufacture of medicaments, and therapeutic methods comprising the administration of said compounds are described. The present compounds modulate the activity of 11ß-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11ßHSD1) and are accordingly useful in the treatment of diseases in which such a modulation is beneficial, such as the metabolic syndrome.
  [FR] L'invention concerne des nouveaux inhibiteurs à base de benzamide substitué, leur utilisation à des fins thérapeutiques, des compositions pharmaceutiques comprenant lesdits composés, l'utilisation desdits composés dans la fabrication de médicaments, et des méthodes thérapeutiques consistant à administrer lesdits composés. Les composés de l'invention modulent l'activité de la 11ß-hydroxystéroïde déshydrogénase de type 1 (11ßHSD1) et sont par conséquent utiles dans le traitement de maladies dans lesquelles ladite modulation est bénéfique, notamment pour le syndrome métabolique.