2-((3-fluorophenyl)ethynyl)-6,6-dimethyl-6,7-dihydroindolizin-8(5H)-one | 1416219-86-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-((3-fluorophenyl)ethynyl)-6,6-dimethyl-6,7-dihydroindolizin-8(5H)-one
• 英文别名: 2-[2-(3-Fluorophenyl)ethynyl]-6,6-dimethyl-5,7-dihydroindolizin-8-one
• CAS: 1416219-86-7
• 化学式: C₁₈H₁₆FNO
• 分子量: 281.33
• InChiKey: KPMBDPPQYJPKKL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  22
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

文献信息

• [EN] DIHYDROINDOLIZINE DERIVATE AS METABOTROPIC GLUTAMATE RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] DÉRIVÉ DE DIHYDROINDOLIZINE À TITRE DE MODULATEURS DES RÉCEPTEURS MÉTABOTROPES DE GLUTAMATE
  申请人：MERZ PHARMA GMBH & CO KGAA

  公开号：WO2012172093A1

  公开（公告）日：2012-12-20

  The invention relates to heterocyclic derivatives of formula I, wherein the substituents R1-R5 and R11 are as defined in the claims, as well as their pharmaceutically acceptable salts. The invention further relates to a process for the preparation of such compounds. The compounds of the invention are mGluR5 modulators and are therefore useful for the control and prevention of acute and/or chronic neurological disorders.

  该发明涉及式I的杂环衍生物，其中取代基R1-R5和R11如索权中定义的，以及它们的药学上可接受的盐。该发明还涉及一种制备这种化合物的方法。该发明的化合物是mGluR5调节剂，因此对控制和预防急性和/或慢性神经系统疾病有用。
• [EN] CYCLOALKYL-FUSED TETRAHYDROQUINOLINES AS CRTH2 RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] TÉTRAHYDROQUINOLINES À FUSION CYCLOALKYLE EN TANT QUE MODULATEURS DE L'ACTIVITÉ DU RÉCEPTEUR CRTH2
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2012174176A1

  公开（公告）日：2012-12-20

  The invention provides certain cycloalkyl-fused tetrahydroquinolines of the Formula (I), and their pharmaceutically acceptable salts and esters, wherein R1, R2, R7, R8, R8a, E, Y, Z, n, u, and t are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions associated with with uncontrolled or inappropriate stimulation of CRTH2 function.

  该发明提供了某些公式（I）中的环烷基融合四氢喹啉化合物，以及它们的药用盐和酯，其中R1、R2、R7、R8、R8a、E、Y、Z、n、u和t的定义如本文所述。该发明还提供了包括这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物用于治疗与CRTH2功能的不受控制或不适当刺激相关的疾病或病况的方法。
• CYCLOALKYL-FUSED TETRAHYDROQUINOLINES AS CRTH2 RECEPTOR MODULATORS
  申请人：Huang Xianhai

  公开号：US20120329743A1

  公开（公告）日：2012-12-27

  The invention provides certain cycloalkyl-fused tetrahydroquinolines of the Formula (I), and their pharmaceutically acceptable salts and esters, wherein R 1 , R 2 , R 7 , R 8 , R 8a , E, Y, Z, n, u, and t are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions associated with uncontrolled or inappropriate stimulation of CRTH 2 function.

  本发明提供了一些公式（I）的环烷基融合四氢喹啉，以及其药学上可接受的盐和酯，其中R1、R2、R7、R8、R8a、E、Y、Z、n、u和t的定义如本文所述。本发明还提供了包含这些化合物的制药组合物，以及使用这些化合物治疗与CRTH2功能不受控制或不适当刺激相关的疾病或症状的方法。
• US8592383B2
  申请人：——

  公开号：US8592383B2

  公开（公告）日：2013-11-26