3-(2-pyridyldithio)propionic acid hydrazide hydrochloride | 178558-20-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 3-(2-pyridyldithio)propionic acid hydrazide hydrochloride
• 英文别名: 3-(2-pyridyldithio)propionic acid hydrazide monohydrochloride；(3-(2-pyridyldithio)propionyl hydrazide hydrochloride；3-(Pyridin-2-yldisulfanyl)propanehydrazide HCl；3-(pyridin-2-yldisulfanyl)propanehydrazide;hydrochloride
• CAS: 178558-20-8
• 化学式: C₈H₁₁N₃OS₂*ClH
• 分子量: 265.788
• InChiKey: GOSPDFWCLKBTTN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.62
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  119
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(2-pyridyldithio)propionic acid hydrazide hydrochloride 、 (8S,10S)-8-acetyl-1-amino-6,8,11-trihydroxy-10-{[(1S,3R,4aS,9S,9aR,10aS)-9-methoxy-1-methyloctahydro-1H-pyrano[4',3',4,5][1,3]oxazolo[2,3-c][1,4]oxazin-3-yl]oxy}-7,8,9,10-tetrahydrotetracene-5,12-dione 在 甲醇 作用下， 反应 20.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUNCTIONALIZED MORPHOLINYL ANTHRACYCLINE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS DE MORPHOLINYLANTHRACYCLINE FONCTIONNALISÉS

  摘要：

  本发明涉及具有细胞毒活性并用于治疗癌症、细胞增殖紊乱和病毒感染等疾病的新功能化吗啉基蒽环素衍生物。本发明还提供了制备这些化合物的方法、包含它们的药物组合物以及利用这些化合物或含有它们的药物组合物治疗疾病的方法。该发明还涉及将这些衍生物用于制备共轭物的用途。吗啉基蒽环素衍生物的化学式为Ant-L-W-Z-RM（I），其中RM为空或为反应性基团；Z为空或为肽、非肽或混合肽和非肽连接物；W为空或为自解离系统，包括一个或多个自解离基团；L为空或为条件可切割基团；Ant为从化学式（II）、（III）、（IV）和（V）中选择的蒽环素基团，其中波浪线表示与条件可切割基团L、自解离系统W、连接物Z或反应性基团RM的连接；但要求至少有一个L、W、Z和RM不为空；R1为卤素或NR4R5；R2为OR6、NR7R8或从直链或支链C1-C4烷基、NR7R8-C1-C4烷基和R60-C1-C4烷基中选择的可选择取代基团；R4和R5独立地为氢、单取代苄基、双取代苄基或从直链或支链C1-C6烷基、NR7R8-C1-C6烷基、R60-C1-C6烷基、R7R8N-C1-C6烷基羰基、R60-C1-C6烷基羰基、R7R8N-C1-C6烷氧羰基和R60-C1-C6烷氧羰基中选择的可选择取代基团；或R4和R5与它们结合的氮原子一起形成与R4'取代的杂环烷基，其中R4'为氢或从直链或支链C1-C6烷基和NR7R8-C1-C6烷基中选择的基团；R15为空或从-NR7-C1-C6烷基*、-O-C1-C6烷基*、-NR7-C1-C6烷基羰基*、-O-C1-C6烷基羰基*、-NR7-C1-C6烷氧羰基*和-O-C1-C6烷氧羰基*中选择的可选择取代的二价基团，其中*表示与-NH-Ant的连接点；R6、R7和R8独立地为氢或可选择取代的直链或支链C1-C6烷基；或其药学上可接受的盐。

  公开号：

  WO2016071418A1

文献信息

• ANTHRACYCLINE DERIVATIVE CONJUGATES, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS ANTITUMOR COMPOUNDS
  申请人：Beria Italo

  公开号：US20100034837A1

  公开（公告）日：2010-02-11

  The present invention relates to conjugates of therapeutically useful anthracyclines with carriers such as polyclonal and monoclonal antibodies, proteins or peptides of natural or synthetic origin; methods for their preparation, pharmaceutical composition containing them and use thereof in treating certain mammalian tumors.

  本发明涉及治疗有用的蒽环类药物与载体（如多克隆和单克隆抗体、天然或合成来源的蛋白质或肽）的结合物，其制备方法，含有它们的药物组合物以及在治疗某些哺乳动物肿瘤中的应用。
• アントラサイクリン誘導体コンジュゲート、その調製方法及び抗腫瘍化合物としてのその用途
  申请人：ジェネンテック， インコーポレイテッド

  公开号：JP2016006045A

  公开（公告）日：2016-01-14

  【課題】治療効果の改善された３’−デアミノ−３’’，４’−アンヒドロ−［２’’（Ｓ）−メトキシ−３’’（Ｒ）−オキシ−４’’−モノフォリニル］ドキソルビシン（ＰＮＵ−１５９６８２）誘導体の提供。【解決手段】ＰＮＵ−１５９６８２の、選択された細胞集団と反応性のモノクローナル又はポリクローナル抗体のようなキャリア、レセプター組織と反応性のタンパク質、ペプチド又は合成由来の他のキャリアとの新規なコンジュゲート。【選択図】なし

  提供改善了治疗效果的3'-去氨基-3'',4'-脱水-[2''(S)-甲氧基-3''(R)-氧-4''-单甲酰基]阿霉素（PNU-159682）衍生物。通过PNU-159682与选择的细胞群和具有反应性的单克隆或多克隆抗体等载体、与受体组织和具有反应性的蛋白质、肽或合成来源的其他载体的新型结合物。【选择图】无
• Anthracycline derivative conjugates, process for their preparation and their use as antitumor compounds
  申请人：Beria Italo

  公开号：US08389697B2

  公开（公告）日：2013-03-05

  The present invention relates to conjugates of therapeutically useful anthracyclines with carriers such as polyclonal and monoclonal antibodies, proteins or peptides of natural or synthetic origin; methods for their preparation, pharmaceutical composition containing them and use thereof in treating certain mammalian tumors.

  本发明涉及治疗有用的蒽环类化合物与载体（如多克隆和单克隆抗体、天然或合成的蛋白质或肽类）的结合物，其制备方法，含有它们的制药组合物以及在治疗某些哺乳动物肿瘤方面的应用。
• ANTHRACYCLINE CONJUGATES, PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND THEIR USE AS ANTITUMOR COMPOUNDS
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：EP2303332B1

  公开（公告）日：2014-12-31
• PH SENSITIVE BIODEGRADABLE POLYMERIC PARTICLES FOR DRUG DELIVERY
  申请人：Radovic-Moreno Aleksandar Filip

  公开号：US20110065807A1

  公开（公告）日：2011-03-17

  The present invention generally relates to polymers and particles, such as nanoparticles. The particles and polymers generally include one or more buffering components. Additionally, the particles and polymers may include two or more components that impart useful properties (functionalities). The particles and polymers, for example, may include a buffering component and a degradable component. As described herein, the particles and polymers may also include a hydrophilic component and/or a cleavable bond component. The particles and polymers described herein have been found to be particularly effective when used for delivery of one or more agents, such as one or more pharmaceutical agents. Other aspects of the invention are directed to methods of using or administering such particles or polymers, kits involving such particles or polymers, and the like. The present invention also relates to particles containing a cleavable bond component and one or more fluorescence resonance energy transfer (FRET) pairs as well as methods of detecting the cleavage of the cleavable bond component of such particles.