5H-benzo[e]imidazo[1,2-c][1,3]oxazine | 65957-74-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物
• 英文名称: 5H-benzo[e]imidazo[1,2-c][1,3]oxazine
• 英文别名: 5H-imidazo[1,2-c][1,3]benzoxazine
• CAS: 65957-74-6
• 化学式: C₁₀H₈N₂O
• 分子量: 172.186
• InChiKey: DHJKGICVUDRASR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  27
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

文献信息

• [EN] NOVEL IMIDAZO-OXAZINE COMPOUND OR SALT THEREOF<br/>[FR] NOUVELLE IMIDAZO-OXAZINE OU L'UN DE SES SELS
  申请人：TAIHO PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2012137870A1

  公开（公告）日：2012-10-11

  　本発明は、ＡＫＴ阻害作用を示し抗腫瘍剤として有用である、一般式（I）[式中A、B、C、D は、N 原子又はC-R1a、N 原子又はC-R1b、N 原子又はC-R1c、N 原子又はC-R1d をそれぞれ示し；R1a、R1b、R1c、R1d は、それぞれ同一又は相異なって水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、置換基を有してもよいC1-6アルキル基、置換基を有してもよいC1-6 アルコキシ基、置換基を有するカルボニル基、置換基を有してもよい不飽和複素環基を示し；R2 は、置換基を有してもよいアリール基、又は置換基を有してもよい不飽和複素環基を示し；R3、R4 は同一又は相異なって水素原子、ヒドロキシ基、置換基を有してもよいC1-6 アルキル基、又は置換基を有してもよいC3-7 シクロアルキル基を示す]で表されるイミダゾオキサジン化合物又はその塩を提供する。

  本发明提供了一种具有AKT抑制作用的抗肿瘤药物，其通式为（I）[式中A、B、C、D分别表示N原子或C-R1a、N原子或C-R1b、N原子或C-R1c、N原子或C-R1d；R1a、R1b、R1c、R1d分别表示相同或不同的氢原子、卤素原子、氰基、可带取代基的C1-6烷基、可带取代基的C1-6 醇基、带取代基的羰基、可带取代基的不饱和复杂环基；R2表示可带取代基的芳基、或可带取代基的不饱和复杂环基；R3、R4表示相同或不同的氢原子、羟基、可带取代基的C1-6烷基或可带取代基的C3-7环烷基]的咪唑噻唑化合物或其盐。
• ANTITUMOR EFFECT POTENTIATOR COMPOSED OF IMIDAZOOXAZINE COMPOUND
  申请人：Taiho Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US20150164909A1

  公开（公告）日：2015-06-18

  An antitumor effect potentiator for potentiating one or more other antitumor agents, comprising, as an active ingredient, an imidazooxazine compound represented by Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein A, B, C, and D represent C—R 1a , C—R 1b , C—R 1c , and C—R 1d , respectively, or one or two of A, B, C, and D represent an N atom; at least two of R 1a , R 1b , R 1c , and R 1d represent hydrogen, and the other(s) represent(s) halogen; cyano; C 1-6 alkyl that may have hydroxyl group(s) as substituent(s); C 1-6 alkoxy; carbonyl having, as a substituent, hydroxyl, amino, optionally substituted mono- or di-(C 1-6 alkyl)amino, or mono- or di-(C 1-6 alkoxy)amino; or an unsaturated heterocyclic group; R 2 represents phenyl, pyridyl, or thienyl; R 3 represents hydrogen, methyl, ethyl, or cyclopropyl; and R 4 represents hydrogen or hydroxy.

  一种抗肿瘤效应增强剂，用于增强一种或多种其他抗肿瘤剂的作用，包括作为活性成分的由式（I）表示的咪唑氧噻啶化合物或其药学上可接受的盐，其中A、B、C和D分别表示C-R1a、C-R1b、C-R1c和C-R1d，或者A、B、C和D中的一个或两个表示N原子；R1a、R1b、R1c和R1d中至少两个表示氢，其他一个或多个表示卤素、氰基、C1-6烷基（可具有羟基取代基）、C1-6烷氧基、羟基、氨基、可选取代的单烷基或二烷基氨基、单烷氧基或二烷氧基氨基的卡宾基，或不饱和杂环基；R2表示苯基、吡啶基或噻吩基；R3表示氢、甲基、乙基或环丙基；R4表示氢或羟基。
• ANTITUMOR EFFECT POTENTIATOR COMPRISING AN IMIDAZOOXAZINE COMPOUND
  申请人：Taiho Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP2868660B1

  公开（公告）日：2017-12-27
• US8772283B2
  申请人：——

  公开号：US8772283B2

  公开（公告）日：2014-07-08
• US9375434B2
  申请人：——

  公开号：US9375434B2

  公开（公告）日：2016-06-28