硫酸苯丙胺 | 51-63-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 硫酸苯丙胺
• 中文别名: (S)-α-甲基苯乙胺硫酸盐(2:1)；硫酸右旋安非他命；硫酸-1-苯-2-氨基丙烷；硫酸右安非他明；(S)-Α-甲基苯乙胺硫酸盐；硫酸右苯丙胺；苯异丙胺硫酸盐；-甲基苯乙胺硫酸盐
• 英文名称: dextroamphetamine sulfate
• 英文别名: D-amphetamine sulfate；(+)-amphetamine sulfate；S(+)-amphetamine sulfate；d-amphetamine sulphate；(2S)-1-phenylpropan-2-amine;sulfuric acid
• CAS: 51-63-8
• 化学式: 2C₉H₁₃N*H₂O₄S
• 分子量: 368.497
• InChiKey: SOFQDLYSFOWTJX-QRPNPIFTSA-N

物化性质

• 稳定性/保质期：
  在常温常压下稳定，避免与氧化物接触。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.92
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  109
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 储存条件：
  本品应密封存放在阴凉、干燥、避光的地方保存。

制备方法与用途

制备方法

生化研究、医药用。

用途简介 用途

生化研究、医药用。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  硫酸苯丙胺 在 sodium hydroxide 作用下， 生成 右旋苯丙胺
  参考文献：
  名称：

  相关气相色谱和蒸腾作用评估（d）-苯丙胺和几种伯胺在T / K = 298时的汽化焓和蒸气压

  摘要：

  通过蒸腾研究测量了几种脂族和苯基取代的伯胺在T / K = 298.15时的蒸气压，并计算了它们的蒸发焓。将结果与兼容的文献值相结合，以通过相关气相色谱法评估（d）-苯异丙胺的蒸发焓和蒸气压。将结果与外消旋苯丙胺的估计值或测量值进行比较。T / K = 298.15时的蒸发焓和蒸气压通过蒸腾量（kJ·mol –1，p/ Pa）：1-庚胺，（49.75±0.38，291）；1-辛胺（55.05±0.29，108）; 1-癸胺，（64.94±0.32，12）; 苄胺（54.32±0.32，88）; （dl）-α-甲基苄胺，（55.26±0.33，82）; 2-苯乙胺（57.51±0.35，43）。这些材料中的几种用作标准品会导致（d）-苯异丙胺在T / K = 298.15（58.2±2.7）kJ mol –1和（38±12）Pa时的蒸发焓和蒸气压。

  DOI：

  10.1021/je400212t
• 作为产物：
  描述：

  右旋苯丙胺 在 硫酸 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 0.05h， 以93%的产率得到硫酸苯丙胺
  参考文献：
  名称：

  METHOD FOR MAKING PHARMACEUTICAL COMPOUNDS

  摘要：

  制备B式苯乙胺的方法：其中R2、R3、R4、R5、R6、Rα、Rβ和Rn分别独立地选自氢、烷基、酰基、芳基、酰胺、氨基酸、糖和核苷酸。该方法包括在无碱的情况下还原A式化合物的步骤：其中R2、R3、R4、R5、R6、Rα、Rβ和Rn如上所定义。

  公开号：

  US20100125146A1
• 作为试剂：
  描述：

  2-乙酰苯甲酸 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 在 硫酸苯丙胺 作用下， 生成 N-<2-Acetyl-benzoyl>-N,N'-dicyclohexyl-harnstoff
  参考文献：
  名称：

  754.羰基和生物学上必不可少的取代基之间的相互作用。第六部分 一系列光学活性3-氧代酰基酰胺中分子内羰基-酰胺相互作用的研究

  摘要：

  DOI：

  10.1039/jr9640003973

文献信息

• ACYL-HYDRAZONE AND OXADIAZOLE COMPOUNDS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THE SAME AND USES THEREOF
  申请人：Universidade Federal de Santa Catarina

  公开号：US20150191445A1

  公开（公告）日：2015-07-09

  The present invention relates to acyl-hydrazone compounds, in particular 3,4,5-trimethoxyphenyl-hydrazide derivatives, as well as the oxadiazole analogs thereof and other similar compounds, and to the pharmaceutical use of the same for the treatment of various diseases associated with cell proliferation, such as leukemias, including acute lymphoblastic leukemia (ALL), tumours and inflammation. Acyl-hydrazones have been obtained having activity similar to that of the compound used as a standard in experiments (colchicine). The greater selectivity of the compounds according to the invention is an important feature, associated with fewer side effects than the pharmaceuticals used at present in clinical treatments. The synthetised acyl-hydrazones, more particularly the compounds 02 and 07, exhibited important antileukemic activity, which suggests 02 and 07 as candidates to pharmaceutical prototypes, or to pharmaceuticals for the treatment of leukemias, in particular acute lymphoblastic leukemia (ALL), tumours and other proliferative diseases, such as inflammation. The action mechanism of the most active compounds was determined by using DNA microarrays and subsequent tests indicated by the chip, besides selectivity studies in healthy human lymphocytes.

  本发明涉及酰基腙化合物，特别是3,4,5-三甲氧基苯基腙衍生物，以及其噁二唑类似物和其他类似化合物，以及它们在治疗与细胞增殖相关的各种疾病，如白血病（包括急性淋巴细胞白血病（ALL））、肿瘤和炎症方面的药用。已获得具有与实验中使用的化合物（秋水仙碱）相似活性的酰基腙。根据本发明的化合物具有更大的选择性，与目前在临床治疗中使用的药物相比，副作用更少是一个重要特征。合成的酰基腙，尤其是化合物02和07，表现出重要的抗白血病活性，这表明02和07可能成为药物原型的候选，或用于治疗白血病，特别是急性淋巴细胞白血病（ALL）、肿瘤和其他增殖性疾病，如炎症的药物。最活性化合物的作用机制是通过使用DNA微阵列确定的，并且通过芯片指示的后续测试，以及对健康人类淋巴细胞的选择性研究。
• [EN] PROCESSES USEFUL FOR THE SYNTHESIS OF (R)-1-{2-[4'-(3-METHOXYPROPANE-1-SULFONYL)-BIPHENYL-4-YL]-ETHYL}-2-METHYL-PYRROLIDINE<br/>[FR] PROCÉDÉS UTILES POUR LA SYNTHÈSE DE LA (R)-1-{2-[4'-(3-MÉTHOXYPROPANE-1-SULFONYL)-BIPHÉNYL-4-YL]-ÉTHYL}-2-MÉTHYL-PYRROLIDINE
  申请人：ARENA PHARM INC

  公开号：WO2009128907A1

  公开（公告）日：2009-10-22

  Processes useful for making a pharmaceutically useful compound according to Formula (I), forms of such a compound, and intermediates useful in such processes are described.

  根据公式（I）制备药用化合物的有用过程，以及该化合物的形式和在这些过程中有用的中间体被描述。
• Methods for treating cognitive/attention deficit disorders using tetrahydroindolone analogues and derivatives
  申请人：——

  公开号：US20030022892A1

  公开（公告）日：2003-01-30

  Methods for treating cognitive/attention deficit disorders in general using tetrahydroindolone derivatives and analogues, particularly tetrahydroindolone derivatives or analogues in which the tetrahydroindolone derivative or analogue is covalently linked to another moiety to form a bifunctional conjugate are disclosed. More specifically, methods and compositions for treating attention deficit disorder and attention deficit hyperactivity disorders in adults and children as well as mild cognitive impairment and dementia are provided. The compounds used to treat and/or palliate cognitive/attention deficit disorders in general include a tetrahydroindolone derivative or analogue comprises a 9-atom bicyclic moiety, moiety A, linked through a linker L to a moiety B, where B is a carboxylic acid, a carboxylic acid ester, or a moiety of the structure N(Y 1 )-D, where Y 1 can be one of a variety of substituents, including hydrogen or alkyl, and D is a moiety that enhances the pharmacological effects, promotes absorption or blood-brain barrier penetration of the derivative or analogue. The moiety A has a six-membered ring fused to a five-membered ring. The moiety A can have one, two, or three nitrogen atoms in the five membered ring. The moiety A can be a tetrahydroindolone moiety. The moiety B can be one of a variety of moieties, including moieties having nootropic activity or other biological or physiological activity.

  一般使用四氢吲哚酮衍生物和类似物治疗认知/注意力缺陷障碍的方法，特别是揭示了将四氢吲哚酮衍生物或类似物与另一物质共价连接以形成双功能共轭物的方法。更具体地，提供了用于治疗成人和儿童的注意力缺陷障碍和注意力缺陷多动障碍以及轻度认知障碍和痴呆症的方法和组合物。一般用于治疗和/或缓解认知/注意力缺陷障碍的化合物包括一个四氢吲哚酮衍生物或类似物，其包括一个9原子的双环物质A，通过连接物L连接到一个物质B，其中B是一个羧酸，一个羧酸酯，或者结构N(Y1)-D的物质，其中Y1可以是各种取代基之一，包括氢或烷基，D是增强药理效应、促进衍生物或类似物吸收或血脑屏障穿透的物质。物质A具有与一个五元环融合的六元环。物质A的五元环中可以有一个、两个或三个氮原子。物质A可以是四氢吲哚酮物质。物质B可以是各种物质之一，包括具有智力活性或其他生物或生理活性的物质。
• [EN] TREATMENT OF AUTISM SPECTRUM DISORDERS, OBSESSIVE-COMPULSIVE DISORDER AND ANXIETY DISORDERS<br/>[FR] TRAITEMENT DE TROUBLES DU SPECTRE AUTISTIQUE, DE TROUBLES OBSESSIVO-COMPULSIFS ET DE TROUBLES DE L'ANXIÉTÉ
  申请人：RUGEN HOLDINGS CAYMAN LTD

  公开号：WO2018098128A1

  公开（公告）日：2018-05-31

  Disclosed are methods for treating NMDA receptor-mediated disorders by administering certain NR2B subunit-selective NMDA (N methyl-D aspartate) antagonists. NMDA receptor-mediated disorders include autism spectrum disorders, obsessive-compulsive disorder and anxiety disorders.

  揭示了通过给予特定NR2B亚单位选择性NMDA（N-甲基-D-天冬氨酸）拮抗剂来治疗NMDA受体介导的疾病的方法。NMDA受体介导的疾病包括自闭症谱系障碍、强迫症和焦虑症。
• [EN] TREATMENT OF ANXIETY DISORDERS AND AUTISM SPECTRUM DISORDERS<br/>[FR] TRAITEMENT DES TROUBLES DE L'ANXIÉTÉ ET DES TROUBLES DU SPECTRE AUTISTIQUE
  申请人：RUGEN HOLDINGS CAYMAN LTD

  公开号：WO2016049048A1

  公开（公告）日：2016-03-31

  Disclosed are methods for treating autism spectrum disorders and/or anxiety disorders by administering certain NR2B subunit-selective NMDA (N methyl-D aspartate) antagonists. Anxiety disorders include agoraphobia (with or without panic disorder), generalized anxiety disorder (GAD), social anxiety disorder (SAD), panic disorder (PD), post-traumatic stress disorder (PTSD) and obsessive-compulsive disorder (OCD).

  本文披露了通过给予特定NR2B亚单位选择性NMDA（N-甲基-D-天冬氨酸）拮抗剂来治疗自闭症谱系障碍和/或焦虑障碍的方法。焦虑障碍包括广场恐惧症（伴有或不伴有惊恐障碍）、广泛性焦虑障碍（GAD）、社交焦虑障碍（SAD）、惊恐障碍（PD）、创伤后应激障碍（PTSD）和强迫症（OCD）。