6-氟-4-羟基-吲唑 | 885521-10-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 中文名称: 6-氟-4-羟基-吲唑
• 英文名称: 6-fluoro-1H-indazol-4-ol
• CAS: 885521-10-8
• 化学式: C₇H₅FN₂O
• mdl: MFCD07781568
• 分子量: 152.128
• InChiKey: JIIJFDXTMHKAJH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  376.1±22.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.556±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  48.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4'-fluoro-7'-(trifluoromethylsulfonyl)spiro[1,3-dioxolane-2,1'-indane] 、 6-氟-4-羟基-吲唑 在 caesium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.0h， 以100%的产率得到6-fluoro-4-((7-((trifluoromethyl)sulfonyl)-2,3-dihydrospiro[indene-1,2'-[1,3]dioxolan]-4-yl)oxy)-1H-indazole
  参考文献：
  名称：

  [EN] ARYL ETHERS AND USES THEREOF
  [FR] ARYLÉTHERS ET UTILISATIONS DE CEUX-CI

  摘要：

  本公开涉及HIF-2α抑制剂及其制备和用于治疗癌症的方法。某些化合物在HIF-2α闪烁近距离法、荧光素酶法和VEGF ELISA法中表现出强效，导致786-O异种移植瘤小鼠体内肿瘤大小减小和回归。

  公开号：

  WO2015035223A1

文献信息

• ARYL ETHERS AND USES THEREOF
  申请人：Peloton Therapeutics, Inc.

  公开号：US20170217891A1

  公开（公告）日：2017-08-03

  The present disclosure relates to HIF-2α inhibitors and methods of making and using them for treating cancer. Certain compounds were potent in HIF-2α scintillation proximity assay, luciferase assay, and VEGF ELISA assay, and led to tumor size reduction and regression in 786-O xenograft bearing mice in vivo.

  本公开涉及HIF-2α抑制剂及其制备和用于治疗癌症的方法。某些化合物在HIF-2α闪烁近距离法、荧光素酶反应法和VEGF ELISA法中表现出很强的效力，并导致在体外携带786-O异种移植瘤的小鼠中肿瘤大小的减小和回归。
• Apoptosis-inducing agents for the treatment of cancer and immune and autoimmune diseases
  申请人：Doherty George A.

  公开号：US08557983B2

  公开（公告）日：2013-10-15

  Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

  本发明涉及抑制抗凋亡Bcl-2蛋白活性的化合物，包含该化合物的组合物以及治疗在其中表达抗凋亡Bcl-2蛋白的疾病的方法。
• APOPTOSIS-INDUCING AGENTS FOR THE TREATMENT OF CANCER AND IMMUNE AND AUTOIMMUNE DISEASES
  申请人：AbbVie Inc.

  公开号：US20140088106A1

  公开（公告）日：2014-03-27

  Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-2 proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-2 protein.

  本发明揭示了一种抑制抗凋亡Bcl-2蛋白活性的化合物，包含该化合物的组合物以及治疗在其中表达抗凋亡Bcl-2蛋白的疾病的方法。
• Aryl ethers and uses thereof
  申请人：Peloton Therapeutics, Inc.

  公开号：US10144711B2

  公开（公告）日：2018-12-04

  The present disclosure relates to HIF-2α inhibitors and methods of making and using them for treating cancer. Certain compounds were potent in HIF-2α scintillation proximity assay, luciferase assay, and VEGF ELISA assay, and led to tumor size reduction and regression in 786-O xenograft bearing mice in vivo.

  本公开涉及HIF-2α抑制剂及其治疗癌症的制造和使用方法。某些化合物在HIF-2α闪烁近似测定、荧光素酶测定和血管内皮生长因子ELISA测定中具有强效作用，并导致体内786-O异种移植小鼠的肿瘤缩小和消退。
• US8557983B2
  申请人：——

  公开号：US8557983B2

  公开（公告）日：2013-10-15