4-fuoro-4'-hydroxystilbene | 1228015-37-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 二苯乙烯类
• 英文名称: 4-fuoro-4'-hydroxystilbene
• 英文别名: 4-[2-(4-fluorophenyl)ethenyl]phenol
• CAS: 1228015-37-9
• 化学式: C₁₄H₁₁FO
• 分子量: 214.239
• InChiKey: LPMFUPCYHDHQGC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  20.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-fuoro-4'-hydroxystilbene 、 N,N-二甲氨基氯丙烷盐酸盐 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.5h， 以83%的产率得到(E)-3-(4-(4-fluorostyryl)phenoxy)-N,N-dimethylpropan-1-amine
  参考文献：
  名称：

  基因组DNA记者筛查可识别与他汀类药物协同作用以上调低密度脂蛋白受体的角鲨烯合酶抑制剂。

  摘要：

  高胆固醇血症仍然是心血管疾病发展的主要危险因素之一。许多大型双盲研究表明，使用他汀类药物降低低密度脂蛋白（LDL）胆固醇可将发生心血管事件的风险降低约30％。然而，尽管他汀类药物获得了成功，但由于依从性或效力问题，一些患者人群仍无法降低其LDL胆固醇以满足目标脂质水平。对于患有杂合性家族性高胆固醇血症的患者尤其如此，他们可能需要额外上调低密度脂蛋白受体（LDLR）才能将LDL胆固醇水平降低到最大剂量他汀类药物可达到的水平。在这里，我们从基因组DNA报告分子筛选中鉴定出一系列小分子，它们以纳摩尔效价（EC50 = 39 nM）上调了小鼠和人肝细胞系中的LDLR。对铅化合物OX03771 [（E）-N，N-二甲基-3-（4-苯乙烯基苯氧基）丙-1-胺]进行的构效关系研究导致鉴定了化合物OX03050 [（E）- 3-（4-苯乙烯基苯氧基）丙-1-醇]，具有相似的效价（EC50 = 26 nM）

  DOI：

  10.1124/jpet.116.239574
• 作为产物：
  描述：

  丙二酸 、 对氟碘苯 、 对羟基苯甲醛 在 哌啶 、 四(三苯基膦)钯 、 lithium chloride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 10.03h， 以74%的产率得到4-fuoro-4'-hydroxystilbene
  参考文献：
  名称：

  Direct olefination of benzaldehydes into hydroxy functionalized oligo (p-phenylenevinylene)s via Pd-catalyzed heterodomino Knoevenagel-decarboxylation-Heck sequence and its application for fluoride sensing π-conjugated units

  摘要：

  通过首次使用单一催化剂系统的多米诺Knoevenagel-脱羧基化-Heck反应序列，实现了苯甲醛的一步烯化为羟基功能化的有机光电材料（OPVs）。该方法还催生了新的基于氧的有机光电材料骨架，能够在有机或水相介质中选择性地识别可见氟离子。

  DOI：

  10.1039/c001980a

文献信息

• NOVEL NUCLEOSIDE PHOSPHORAMIDATE COMPOUND AND USE THEREOF
  申请人：NANJING SANHOME PHARMACEUTICAL CO., LTD

  公开号：US20150361123A1

  公开（公告）日：2015-12-17

  A novel nucleoside phosphoramidate compound, or a stereoisomer, salt, hydrate, solvate or crystal thereof for the treatment of Flaviviridae family viral infection, especially hepatitis C viral infection is provided. The pharmaceutical composition having the compound, or a stereoisomer, salt, hydrate, solvate or crystal thereof and a use of the compound or the composition in the treatment of Flaviviridae family viral infection, especially hepatitis C viral infection. The compound has a good anti-HCV effect.

  本发明提供了一种新型核苷酸磷酰胺化合物，或其立体异构体、盐、水合物、溶剂合物或晶体，用于治疗黄病毒科病毒感染，特别是丙型肝炎病毒感染。该药物组合物包括该化合物、或其立体异构体、盐、水合物、溶剂合物或晶体，以及该化合物或该组合物在治疗黄病毒科病毒感染，特别是丙型肝炎病毒感染方面的用途。该化合物具有良好的抗 HCV 效果。
• NUCLEOSIDE PHOSPHORAMIDATE COMPOUNDS FOR USE IN THE TREATMENT OF HCV
  申请人：Nanjing Sanhome Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP2940031B1

  公开（公告）日：2017-09-27
• SQUALENE COMPOUNDS AS MODULATORS OF LDL-RECEPTOR EXPRESSION
  申请人：OXFORD UNIVERSITY INNOVATION LIMITED

  公开号：US20170260126A1

  公开（公告）日：2017-09-14

  The present invention relates to compounds that modify low density lipoprotein receptor (LDLR) expression. The compounds have the structural formula I shown below: wherein m, R 1 , n, R 2 and R 3 are each as defined herein. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in the treatment of diseases or disorders associated with elevated levels of low density lipoprotein cholesterol (LDL-C).
• US9963480B2
  申请人：——

  公开号：US9963480B2

  公开（公告）日：2018-05-08