2(4)H-pyrido[2,3-e][1,2,4]thiadiazine 1,1-dioxide | 70661-83-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2(4)H-pyrido[2,3-e][1,2,4]thiadiazine 1,1-dioxide
• 英文别名: 4H-pyrido[2,3-e][1,2,4]thiadiazine 1,1-dioxide；2H-Pyrido(2,3-e)-1,2,4-thiadiazine, 1,1-dioxide
• CAS: 70661-83-5
• 化学式: C₆H₅N₃O₂S
• 分子量: 183.191
• InChiKey: XTJZVZARRFTFMX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  294-295 °C
• 沸点：
  425.8±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.72±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  79.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2(4)H-pyrido[2,3-e][1,2,4]thiadiazine 1,1-dioxide 在 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 0.25h， 以75%的产率得到2,3-dihydro-4H-pyrido[2,3-e]-1,2,4-thiadiazine 1,1-dioxide
  参考文献：
  名称：

  与二氮嗪和环噻嗪化学相关的4H-1,2,4-吡啶二嗪1,1-二氧化物和2,3-二氢-4H-1,2,4-吡啶二嗪1,1-二氧化物是（R / S）-2-氨基-3-（3-羟基-5-甲基异恶唑-4-基）丙酸受体：设计，合成，药理和构效关系。

  摘要：

  一系列在2、3上带有各种烷基和芳基取代基的4H-1,2,4-吡啶并二嗪1,1-二氧化物和2,3-二氢-4H-1,2,4-吡啶并二嗪1,1-二氧化物合成4-位，并作为（R / S）-2-氨基-3-（3-羟基-5-甲基异恶唑-4-基）丙酸（AMPA）受体的可能的正变构调节剂进行测试。在大鼠皮层mRNA注射的爪蟾卵母细胞中，发现许多化合物比参考化合物二氮嗪和阿尼西坦更有效，可作为AMPA电流的增强剂。最具活性的化合物4-乙基-2,3-二氢-4H-吡啶并[3,2-e] -1,2,4-噻二嗪1,1-二氧化物（31b）表现出对爪蟾卵母细胞的体外活性距环噻嗪不远，后者是迄今为止报道的最有效的AMPA受体变构调节剂。而且，31b，但不是环噻嗪，被发现增强电刺激大鼠海马切片中的兴奋性突触后场电位的持续时间和幅度。对于31b而言，但对于环噻嗪而言，这种作用可能表明与位于海马CA1神经元上的突触后AMPA受体结

  DOI：

  10.1021/jm970694v
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-3-吡啶磺酰胺 、 原甲酸三乙酯 生成 2(4)H-pyrido[2,3-e][1,2,4]thiadiazine 1,1-dioxide
  参考文献：
  名称：

  Pyridothiadiazines

  摘要：

  该发明涉及一种选择自式(I)的化合物：##STR1##其中A、R.sub.1、R.sub.2和R.sub.4如描述中所定义，并且包含该化合物的药物产品，用于治疗与谷氨酸能神经传递功能障碍相关的病理。

  公开号：

  US05459138A1

文献信息

• Pyridothiadiazines
  申请人：Adir et Compagnie

  公开号：US05459138A1

  公开（公告）日：1995-10-17

  The invention relates to a compound selected from those of formula (I): ##STR1## in which A, R.sub.1, R.sub.2 and R.sub.4 are as defined in the description, and medicinal products containing the same which is useful for treating a pathology related to dysfunctioning of glutamatergic neurotransmission.

  该发明涉及一种选择自式(I)的化合物：##STR1##其中A、R.sub.1、R.sub.2和R.sub.4如描述中所定义，并且包含该化合物的药物产品，用于治疗与谷氨酸能神经传递功能障碍相关的病理。
• [EN] 2-OXO-OXAZOLIDINE-5-CARBOXAMIDES AS NAV1.8 INHIBITORS<br/>[FR] 2-OXOIMIDAZOLIDINE-5-CARBOXAMIDES UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE NAV1.8
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2021257418A1

  公开（公告）日：2021-12-23

  Novel compounds of the structural formula (I), and the pharmaceutically acceptable salts thereof, are inhibitors of Nav1.8 channel activity and may be useful in the treatment, prevention, management, amelioration, control and suppression of diseases mediated by Nav1.8 channel activity. The compounds of the present invention may be useful in the treatment, prevention or management of pain disorders, cough disorders, acute itch disorders, and chronic itch disorders.

  结构式（I）的新型化合物及其药学上可接受的盐是Nav1.8通道活性的抑制剂，可能有助于治疗、预防、管理、改善、控制和抑制由Nav1.8通道活性介导的疾病。本发明的化合物可能有助于治疗、预防或管理疼痛障碍、咳嗽障碍、急性瘙痒障碍和慢性瘙痒障碍。
• Nouvelles pyridothiadiazines, leurs procédés de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
  申请人：ADIR ET COMPAGNIE

  公开号：EP0618209A1

  公开（公告）日：1994-10-05

  L'invention concerne les composés de formule (I) : dans laquelle A, R₁, R₂, et R₄ sont tels que définis dans la description. Médicaments.

  本发明涉及式 (I) 化合物： 其中 A、R₁、R₂ 和 R₄ 如描述中所定义。 药物。
• 光記録媒体およびピリド［１，２，４］チアジアジン−１，１−ジオキシド誘導体
  申请人：三井化学株式会社

  公开号：JP2006130686A

  公开（公告）日：2006-05-25

  【課題】 波長３００〜９００ｎｍのレーザーで良好な記録および再生が可能な光記録媒体および新規な化合物を提供する。【解決手段】 一般式（１）で表されるピリド［１，２，４］チアジアジン−１，１−ジオキシド誘導体を記録層に含有する。【選択図】なし

  目的：提供一种光学记录介质和一种新的化合物，它能用波长为 300-900 纳米的激光进行良好的记录和重放。记录层含有一种吡啶并[1,2,4]噻二嗪-1,1-二氧化物衍生物，其通式为(1)。[选图] 无。
• 2-amino-n-heteroaryl-nicotinamides as Nav1.8 inhibitors
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US11377438B2

  公开（公告）日：2022-07-05

  Novel compounds of the structural formula (I), and the pharmaceutically acceptable salts thereof, are inhibitors of Nav1.8 channel activity and may be useful in the treatment, prevention, management, amelioration, control and suppression of diseases mediated by Nav1.8 channel activity. The compounds of the present invention may be useful in the treatment, prevention or management of pain disorders, cough disorders, acute itch disorders, and chronic itch disorders.

  结构式（I）的新型化合物及其药学上可接受的盐类是 Nav1.8 通道活性的抑制剂，可用于治疗、预防、管理、改善、控制和抑制由 Nav1.8 通道活性介导的疾病。本发明的化合物可用于治疗、预防或控制疼痛疾病、咳嗽疾病、急性瘙痒疾病和慢性瘙痒疾病。