5-methoxy-2-benzothiazolesulfonamide | 86695-27-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻唑类
• 英文名称: 5-methoxy-2-benzothiazolesulfonamide
• 英文别名: 5-methoxy-1,3-benzothiazole-2-sulfonamide
• CAS: 86695-27-4
• 化学式: C₈H₈N₂O₃S₂
• 分子量: 244.295
• InChiKey: PJEUMAIFFMKVAT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  119
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-methoxy-2-benzothiazolesulfonamide 在 三氯化铝 作用下， 以 正庚烷 为溶剂， 反应 2.5h， 以59%的产率得到5-hydroxy-2-benzothiazolesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  局部活性碳酸酐酶抑制剂。1.6-羟基苯并噻唑-2-磺酰胺的O-酰基衍生物。

  摘要：

  制备了一系列6-羟基苯并噻唑-2-磺酰胺的O-酰基衍生物（4，L-643,799），并确定了每个系列成员作为眼用碳酸酐酶局部活性抑制剂的潜在用途。体外研究表明，这些酯是眼酯酶的底物，它们在角膜移位过程中释放4。发现最有趣的系列成员2，2-磺氨酰基-6-苯并噻唑基2,2-二甲基丙酸酯（22，L-645,151）以4的前药形式存在，当通过分离的白化兔子角膜递送时，其递送能力提高40倍与母体酚4相比。在兔子中的研究表明22是一种有效的局部活性高眼压性碳酸酐酶抑制剂。

  DOI：

  10.1021/jm00131a011
• 作为产物：
  描述：

  2-巯基-5-甲氧基苯并噻唑 生成 5-methoxy-2-benzothiazolesulfonamide
  参考文献：
  名称：

  WOLTERSDORF, O. ,, JR.;SCHWAM, H.;MICHELSON, S. R.;SONDEY, J. M.

  摘要：

  DOI：

文献信息

• 5-Benzothiazolesulfonamide derivatives for the topical treatment of
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US04426388A1

  公开（公告）日：1984-01-17

  Novel carboxylic acid esters of 5-hydroxy-2-benzothiazolesulfonamide are shown to be useful for the topical treatment of elevated intraocular pressure. Ophthalmic compositions including drops and inserts are also disclosed, as well as methods for preparing the novel compounds.

  新型5-羟基-2-苯并噻唑磺胺酸酯类羧酸酯被证明对于局部治疗高眼压具有用处。还公开了包括滴剂和插入剂在内的眼科组合物，以及制备这些新型化合物的方法。
• 5-Hydroxy-2-benzothiazolesulfonamide for the topical treatment of
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：US04454148A1

  公开（公告）日：1984-06-12

  5-Hydroxy-2-benzothiazolesulfonamide is useful for the topical treatment of elevated intraocular pressure. Ophthalmic compositions including drops and inserts are disclosed.

  5-羟基-2-苯并噻唑磺酰胺用于局部治疗眼内压升高。本文还公开了包括滴剂和插入物的眼科组合物。
• Benzothiazolesulfonamide derivatives for the topical treatment of elevated intraocular pressure
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：EP0091367A2

  公开（公告）日：1983-10-12

  Novel carboxylic acid esters of 5-hydroxy-2-benzothiazolesulfonamide are shown to be useful for the topical treatment of elevated intraocular pressure. Ophthalmic compositions including drops and inserts are also disclosed, as well as methods for preparing the novel compounds.

  研究表明，5-羟基-2-苯并噻唑磺酰胺的新型羧酸酯可用于局部治疗眼压升高。此外，还公开了包括滴眼剂和插片在内的眼科组合物，以及制备新型化合物的方法。
• WOLTERSDORF, O. W. ,, JR
  作者：WOLTERSDORF, O. W. ,, JR

  DOI：——

  日期：——
• WOLTERSDORF, O. ,, JR.;SCHWAM, H.;MICHELSON, S. R.;SONDEY, J. M.
  作者：WOLTERSDORF, O. ,, JR.、SCHWAM, H.、MICHELSON, S. R.、SONDEY, J. M.

  DOI：——

  日期：——