咪唑并[1,2-A]吡嗪-3-胺 | 19943-95-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡嗪类
• 中文名称: 咪唑并[1,2-A]吡嗪-3-胺
• 英文名称: imidazo[1,2-a]pyrazin-3-amine
• 英文别名: 3-Amino-imidazo<1.2-a>pyrazin
• CAS: 19943-95-4
• 化学式: C₆H₆N₄
• mdl: MFCD13184222
• 分子量: 134.14
• InChiKey: BKDDBTSRIQDISJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.50±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  56.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  咪唑并[1,2-A]吡嗪-3-胺 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 caesium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 叔丁醇 、 正丁醇 为溶剂， 反应 90.0h， 生成 4-chloro-5-(3-((4-fluoro-2-(trifluoromethyl)phenyl)amino)-5,6-dihydromidazo[1,2-a]pyrazin-7(8H)-yl)-2-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)pyridazin-3(2H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC COMPOUND, AND INTERMEDIATE THEREOF, PREPARATION METHOD THERFOR AND USE THEREOF
  [FR] COMPOSÉ HÉTÉROCYCLIQUE, ET SON INTERMÉDIAIRE, LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION
  [ZH] 一种杂环化合物、其中间体、其制备方法及其应用

  摘要：

  公开一种杂环化合物、其中间体、其制备方法及其应用，即提供了一种如式I-a所示的杂环化合物、其互变异构体、其药学上可接受的盐，所述化合物具有更好的水溶性和药代动力学性质。

  公开号：

  WO2022166817A1
• 作为产物：
  描述：

  N-(cyanomethyl)-4-methyl-N-(pyrazin-2-yl)benzenesulfonamide 在 水 、 三氟乙酸 作用下， 反应 2.5h， 以60%的产率得到咪唑并[1,2-A]吡嗪-3-胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC COMPOUND, AND INTERMEDIATE THEREOF, PREPARATION METHOD THERFOR AND USE THEREOF
  [FR] COMPOSÉ HÉTÉROCYCLIQUE, ET SON INTERMÉDIAIRE, LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION
  [ZH] 一种杂环化合物、其中间体、其制备方法及其应用

  摘要：

  公开一种杂环化合物、其中间体、其制备方法及其应用，即提供了一种如式I-a所示的杂环化合物、其互变异构体、其药学上可接受的盐，所述化合物具有更好的水溶性和药代动力学性质。

  公开号：

  WO2022166817A1

文献信息

• [EN] NOVEL COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY DISORDERS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES COMPRENANT POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES INFLAMMATOIRES
  申请人：GALAPAGOS NV

  公开号：WO2014202458A1

  公开（公告）日：2014-12-24

  The present invention discloses compounds according to Formula I: Wherein R 1a, R 1b, R 2, R 4, R5, R 6, R 7, R 8, W, X, Y, Z, Cy, and the subscript a are as defined herein. The present invention relates to compounds inhibiting autotaxin (NPP2 or ENPP2), methods for their production, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of treatment using the same, for the prophylaxis and/or treatment of diseases involving fibrotic diseases,proliferative diseases, inflammatory diseases, autoimmune diseases, respiratory diseases, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases, dermatological disorders, and/or abnormal angiogenesis associated diseases by administering the compound of the invention.

  本发明公开了根据式I的化合物：其中R 1a、R 1b、R 2、R 4、R5、R 6、R 7、R 8、W、X、Y、Z、Cy和下标a如本文所定义。本发明涉及抑制自体脂肪酶（NPP2或ENPP2）的化合物，其制备方法，包含其的药物组合物，以及使用该化合物进行预防和/或治疗涉及纤维化疾病、增殖性疾病、炎症性疾病、自身免疫疾病、呼吸系统疾病、心血管疾病、神经退行性疾病、皮肤病和/或与异常血管生成相关疾病的方法。
• Imidazo[1,2-a]pyrazines for the treatment of neurological disorders
  申请人：——

  公开号：US20020049208A1

  公开（公告）日：2002-04-25

  Provided herein are imidazo[1,2-a]pyrazines of the Formula (I): 1 as well as compositions, including pharmaceutical compositions, containing the same, and the use thereof in the treatment of various neurological and psychological disorders, e.g., anxiety and depression, treatable by antagonizing CRF receptors.

  本文提供了Formula (I)中的咪唑并[1,2-a]吡嗪，以及含有相同成分的组合物，包括药物组合物，以及在治疗各种神经和心理障碍中的使用，例如通过拮抗CRF受体可治疗的焦虑和抑郁。
• Bicyclic nitrogenous fused-ring compound
  申请人：——

  公开号：US20040082781A1

  公开（公告）日：2004-04-29

  The present invention provides a novel compound having an excellent corticotrophin-releasing-factor receptor antagonistic activity. That is, it provides a compound represented by the following formula or a salt thereof. 1 Wherein R 1 denotes a hydrogen atom, a C 1-6 alkyl group, a C 1-6 alkoxy group and the like; R 2 denotes a halogen atom, a cyano group, a nitro group, a C 1-10 alkyl group, a C 2-10 alkenyl group, C 2-10 alkynyl group and the like; R 3 denotes a C 6-14 aromatic hydrocarbon cyclic group or a 5- to 14-membered aromatic heterocyclic group, each of which may have a substituent; and X, Y and X are independent of each other and each denotes N or CR 4 (wherein R 4 denotes a hydrogen atom, a halogen atom, a cyano group, a nitro group, an optionally halogenated C 1-6 alkyl group and the like) and, in this case, at least two of X, Y and Z denote CR 4 .

  本发明提供了一种具有优异的促肾上腺皮质激素释放因子受体拮抗活性的新型化合物。即，提供了以下式子或其盐所代表的化合物。其中，R1表示氢原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基等；R2表示卤原子、氰基、硝基、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基等；R3表示C6-14芳香族环烃基或5-至14-成员芳香族杂环基，每个基团都可以有取代基；而X、Y和Z互相独立，每个基团表示N或CR4（其中R4表示氢原子、卤原子、氰基、硝基、可选卤代C1-6烷基等），在这种情况下，至少两个X、Y和Z表示CR4。
• Imidazo[1, 2-a] pyrazines for the treatment of irritable bowel syndrome
  申请人：——

  公开号：US20030220342A1

  公开（公告）日：2003-11-27

  Provided herein are methods for treating a subject afflicted with irritable bowel syndrome comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a pharmaceutical composition that comprises a pharmaceutically acceptable carrier and a compound of the formula 1 wherein: X is CHR 5 , NR 5 , O, S, S(O) n or a single bond, wherein n is equal to 0, 1 or 2; D is aryl or heteroaryl attached through an unsaturated carbon atom and wherein said aryl or heteroaryl is optionally substituted at any available position with from 1-5 of A 1 , A 2 , A 3 , A 4 and A 5 ; and R 2 is C 1-4 alkyl or C 3-8 cycloalkyl, each of which is optionally substituted with from 1-3 hydroxy, halogen or C 1-4 alkoxy, or wherein when X is a bond, R 2 is CN, CF 3 , or C 2 F 5 .

  提供了一种用于治疗患有肠易激综合征的受试者的方法，包括向受试者施用含有药物的制剂。所述制剂包括药学上可接受的载体和公式1中的化合物，其中：X是CHR5、NR5、O、S、S(O)或单键，其中n等于0、1或2；D是芳基或杂环芳基，通过不饱和碳原子连接，所述芳基或杂环芳基在任何可用位置上可选地用A1、A2、A3、A4和A5中的1-5个进行取代；R2是C1-4烷基或C3-8环烷基，每个烷基可选地用1-3个羟基、卤素或C1-4烷氧基进行取代，或者当X是键时，R2是CN、CF3或C2F5。
• IMIDAZO[1,2-b]PYRIDAZINE COMPOUND
  申请人：HIBI Shigeki

  公开号：US20060211696A1

  公开（公告）日：2006-09-21

  The present invention provides a novel compound having an excellent corticotrophin-releasing-factor receptor antagonistic activity. That is, it provides a compound represented by the following formula or a salt thereof. Wherein R 1 denotes a hydrogen atom, a C 1-6 alkyl group, a C 1-6 alkoxy group and the like; R 2 denotes a halogen atom, a cyano group, a nitro group, a C 1-10 alkyl group, a C 2-10 alkenyl group, C 2-10 alkynyl group and the like; R 3 denotes a C 6-14 aromatic hydrocarbon cyclic group or a 5- to 14-membered aromatic heterocyclic group, each of which may have a substituent; and X, Y and X are independent of each other and each denotes N or CR 4 (wherein R 4 denotes a hydrogen atom, a halogen atom, a cyano group, a nitro group, an optionally halogenated C 1-6 alkyl group and the like) and, in this case, at least two of X, Y and Z denote CR 4 .

  本发明提供了一种具有出色的促肾上腺皮质激素释放因子受体拮抗活性的新化合物。即，提供一种由以下公式表示的化合物或其盐。其中，R1表示氢原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基等；R2表示卤原子、氰基、硝基、C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基等；R3表示C6-14芳香族环烃基或5-至14-成员芳香族杂环基，每个基团均可具有取代基；而X、Y和X彼此独立，且每个基团表示N或CR4（其中R4表示氢原子、卤原子、氰基、硝基、可选卤代C1-6烷基等），在这种情况下，至少有两个X、Y和Z表示CR4。