((1r,4r)-4-((methylamino)methyl)cyclohexyl)methanol | 554453-93-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: ((1r,4r)-4-((methylamino)methyl)cyclohexyl)methanol
• CAS: 554453-93-9
• 化学式: C₉H₁₉NO
• 分子量: 157.256
• InChiKey: UJARIIGRDCMOQX-KYZUINATSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.0
• 重原子数：
  11.0
• 可旋转键数：
  3.0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  32.26
• 氢给体数：
  2.0
• 氢受体数：
  2.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ((1r,4r)-4-((methylamino)methyl)cyclohexyl)methanol 在 dirhodium tetraacetate 吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] MODULATORS OF THE PROSTACYCLIN (PGI2) RECEPTOR USEFUL FOR THE TREATMENT OF DISORDERS RELATED THERETO
  [FR] MODULATEURS DU RÉCEPTEUR DE LA PROSTACYCLINE (PGI2) UTILES POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES LIÉS À CELUI-CI

  摘要：

  本发明涉及式（XIIIa）的酰胺衍生物及其药物组合物，其调节PGI2受体的活性。本发明的化合物和药物组合物适用于治疗以下疾病的方法：肺动脉高压（PAH）；特发性PAH；家族性PAH；与胶原血管疾病、先天性心脏病、门脉高压、HIV感染、药物或毒素摄入、遗传性出血性毛细血管扩张症、脾切除术、肺静脉闭塞性疾病（PVOD）或肺毛细血管血管瘤病（PCH）相关的PAH；具有明显静脉或毛细血管受累的PAH；血小板聚集；冠状动脉疾病；心肌梗死；短暂性缺血发作；心绞痛；中风；缺血再灌注损伤；再狭窄；心房颤动；血栓形成在介入治疗或冠状动脉旁路手术个体中或患有心房颤动的个体中；动脉粥样硬化；动脉血栓形成；哮喘或其症状；糖尿病相关疾病，如糖尿病周围神经病变、糖尿病肾病或糖尿病视网膜病变；青光眼或眼内压异常的其他眼部疾病；高血压；炎症；牛皮癣；银屑病性关节炎；类风湿性关节炎；克罗恩病；移植排斥反应；多发性硬化；系统性红斑狼疮（SLE）；溃疡性结肠炎；缺血再灌注损伤；再狭窄；动脉粥样硬化；痤疮；1型糖尿病；2型糖尿病；败血症；慢性阻塞性肺疾病（COPD）。

  公开号：

  WO2009117095A1
• 作为产物：
  描述：

  [4-(Aminomethyl)cyclohexyl]methanol 、 氯甲酸甲酯 在 三乙胺 、 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 二氯甲烷 、 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.75h， 生成 ((1r,4r)-4-((methylamino)methyl)cyclohexyl)methanol
  参考文献：
  名称：

  [EN] BROAD-SPECTRUM CARBAPENEMS
  [FR] CARBAPÉNÈMES À LARGE SPECTRE

  摘要：

  本公开提供广谱碳青霉烯衍生物及用于治疗细菌感染的药物组合物，以及使用这些衍生物和/或组合物治疗感染的方法。

  公开号：

  WO2019232053A1
• 作为试剂：
  描述：

  tert-butyl N-[[4-(hydroxymethyl)cyclohexyl]methyl]carbamate 、 Lithium aluminium hydride 、 、 二碳酸二叔丁酯 、 水 在 Sodium sulfate-III 、 ((1r,4r)-4-((methylamino)methyl)cyclohexyl)methanol 、 ice water 、 二氯甲烷 、 magnesium sulfate 、 silica gel 、 乙酸乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙酸乙酯 、 甲醇 、 三乙胺 为溶剂， 反应 6.0h， 以giving 2.5 g (82%) trans-(4-hydroxymethyl-cyclohexylmethyl)-methyl-carbamic acid tert-butyl ester as colorless viscous oil, MS的产率得到
  参考文献：
  名称：

  Substituted cyclohexane derivatives

  摘要：

  本发明提供了公式（I）1的化合物，其中A1、A2、A3、A4、A5、A6、A7、A8、A9、A10、U、V、W、m、n和p如规范中所示，并且其药学上可接受的盐。该化合物可用于治疗和/或预防与2,3-氧化齐墩果烷-鲨烯环化酶相关的疾病，例如高胆固醇血症和高脂血症。

  公开号：

  US20030199550A1

文献信息

• Hydroxyalkylamide derivatives
  申请人：Ackermann Jean

  公开号：US20050009906A1

  公开（公告）日：2005-01-13

  The present invention relates to compounds of formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , X, W, m and n are as defined hereinabove. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with 2,3-oxidosqualane-lanosterol cyclase such as hypercholesterolemia, hyperlipemia, arteriosclerosis, vascular diseases, mycoses, parasite infections, gallstones, tumors and/or hyperproliferative disorders, and treatment and/or prophylaxis of impaired glucose tolerance and diabetes.

  本发明涉及以下式（I）的化合物 其中R 1 ，R 2 ，R 3 ，R 4 ，X，W，m和n如上所定义。这些化合物可用于治疗和/或预防与2,3-氧化齐墩果烷-鲁米叶酯环化酶相关的疾病，如高胆固醇血症、高脂血症、动脉硬化、血管疾病、真菌病、寄生虫感染、胆结石、肿瘤和/或过度增生性疾病，以及治疗和/或预防糖耐量受损和糖尿病。
• Aminoalkylamide substituted cyclohexyl derivatives
  申请人：Ackermann Jean

  公开号：US20050065210A1

  公开（公告）日：2005-03-24

  The present invention relates to compounds of formula I wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , U, V, W, k and m are as defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts and/or pharmaceutically acceptable esters thereof. The compounds are useful for the treatment and/or prophylaxis of diseases which are associated with 2,3-oxidosqualene-lanosterol cyclase such as hypercholesterolemia, hyperlipemia, arteriosclerosis, vascular diseases, mycoses, parasit infections, gallstones, tumors and/or hyperproliferative disorders, and treatment and/or prophylaxis of impaired glucose tolerance and diabetes.

  本发明涉及式I的化合物 其中R 1 ，R 2 ，R 3 ，R 4 ，R 5 ，U，V，W，k和m如描述和权利要求中所定义，并且其药学上可接受的盐和/或药学上可接受的酯。这些化合物可用于治疗和/或预防与2,3-氧化齐墩果烷-鲍壳甾醇环化酶相关的疾病，如高胆固醇血症、高脂血症、动脉硬化、血管疾病、真菌病、寄生虫感染、胆结石、肿瘤和/或过度增殖性疾病，以及治疗和/或预防糖耐量受损和糖尿病。
• MODULATORS OF THE PROSTACYCLIN (PGI2) RECEPTOR USEFUL FOR THE TREATMENT OF DISORDERS RELATED THERETO
  申请人：Tran Thuy-Anh

  公开号：US20110053958A1

  公开（公告）日：2011-03-03

  The present invention relates to amide derivatives of Formula (XIIIa) and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the PGI2 receptor. Compounds of the present invention and pharmaceutical compositions thereof are directed to methods useful in the treatment of: pulmonary arterial hypertension (PAH); idiopathic PAH; familial PAH; PAH associated with a collagen vascular disease, a congenital heart disease, portal hypertension, HIV infection, ingestion of a drug or toxin, hereditary hemorrhagic telangiectasia, splenectomy, pulmonary veno-occlusive disease (PVOD) or pulmonary capillary hemangiomatosis (PCH); PAH with significant venous or capillary involvement; platelet aggregation; coronary artery disease; myocardial infarction; transient ischemic attack; angina; stroke; ischemia-reperfusion injury; restenosis; atrial fibrillation; blood clot formation in an angioplasty or coronary bypass surgery individual or in an individual suffering from atrial fibrillation; atherosclerosis; atherothrombosis; asthma or a symptom thereof; a diabetic-related disorder such as diabetic peripheral neuropathy, diabetic nephropathy or diabetic retinopathy; glaucoma or other disease of the eye with abnormal intraocular pressure; hypertension; inflammation; psoriasis; psoriatic arthritis; rheumatoid arthritis; Crohn's disease; transplant rejection; multiple sclerosis; systemic lupus erythematosus (SLE); ulcerative colitis; ischemia-reperfusion injury; restenosis; atherosclerosis; acne; type 1 diabetes; type 2 diabetes; sepsis; and chronic obstructive pulmonary disorder (COPD).

  本发明涉及式（XIIIa）的酰胺衍生物及其药物组合物，其调节PGI2受体的活性。本发明的化合物和药物组合物针对以下治疗方法有用：肺动脉高压（PAH）；特发性PAH；家族性PAH；与胶原血管病、先天性心脏病、门静脉高压、HIV感染、药物或毒素摄入、遗传性出血性毛细血管扩张症、脾切除、肺静脉闭塞病（PVOD）或肺毛细血管瘤病（PCH）相关的PAH；有显著静脉或毛细血管参与的PAH；血小板聚集；冠状动脉疾病；心肌梗死；短暂性脑缺血发作；心绞痛；中风；缺血再灌注损伤；再狭窄；心房颤动；血栓形成在冠状动脉成形术或冠状动脉搭桥手术个体中或在患有心房颤动的个体中；动脉粥样硬化；动脉粥样硬化性血栓形成；哮喘或其症状；糖尿病相关疾病，如糖尿病性周围神经病、糖尿病性肾病或糖尿病性视网膜病变；青光眼或其他眼部异常内压疾病；高血压；炎症；银屑病；银屑病性关节炎；类风湿性关节炎；克罗恩病；移植排斥；多发性硬化症；系统性红斑狼疮（SLE）；溃疡性结肠炎；缺血再灌注损伤；再狭窄；动脉粥样硬化；痤疮；1型糖尿病；2型糖尿病；败血症；慢性阻塞性肺疾病（COPD）。
• Modulators of the prostacyclin (PGI2) receptor useful for the treatment of disorders related thereto
  申请人：Arena Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US10668033B2

  公开（公告）日：2020-06-02

  The present invention relates to amide derivatives of Formula (XIIIa) and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the PGI2 receptor. Compounds of the present invention and pharmaceutical compositions thereof are directed to methods useful in the treatment of: Pulmonary arterial hypertension (PAH); idiopathic PAH; familial PAH; PAH associated with a collagen vascular disease, a congenital heart disease, portal hypertension, HIV infection, ingestion of a drug or toxin, hereditary hemorrhagic telangiectasia, splenectomy, pulmonary veno-occlusive disease (PVOD) or pulmonary capillary hemangiomatosis (PCH); PAH with significant venous or capillary involvement; platelet aggregation; coronary artery disease; myocardial infarction; transient ischemic attack, angina; stroke; ischemia-reperfusion injury; restenosis; atrial fibrillation; blood clot formation in an angioplasty or coronary bypass surgery individual or in an individual suffering from atrial fibrillation; atherosclerosis; atherothrombosis; asthma or a symptom thereof; a diabetic-related disorder such as diabetic peripheral neuropathy, diabetic nephropathy or diabetic retinopathy; glaucoma or other disease of the eye with abnormal intraocular pressure; hypertension; inflammation; psoriasis; psoriatic arthritis; rheumatoid arthritis; Crohn's disease; transplant rejection; multiple sclerosis; systemic lupus erythematosus (SLE); ulcerative colitis; ischemia-reperfusion injury; restenosis; atherosclerosis; acne; type 1 diabetes; type 2 diabetes; sepsis; and chronic obstructive pulmonary disorder (COPD).

  本发明涉及可调节 PGI2 受体活性的式 (XIIIa) 酰胺衍生物及其药物组合物。本发明的化合物及其药物组合物用于治疗以下疾病的方法：肺动脉高压 (PAH)；特发性 PAH；家族性 PAH；与胶原血管疾病、先天性心脏病、门静脉高压、HIV 感染、摄入药物或毒素、遗传性出血性毛细血管扩张症、脾切除术、肺静脉闭塞性疾病 (PVOD) 或肺毛细血管血管瘤病 (PCH) 相关的 PAH；严重累及静脉或毛细血管的 PAH；血小板聚集；冠状动脉疾病；心肌梗塞；短暂性脑缺血发作、心绞痛；中风；缺血再灌注损伤；再狭窄；心房颤动；血管成形术或冠状动脉搭桥术患者或心房颤动患者血栓形成；动脉粥样硬化；动脉粥样硬化性血栓形成；哮喘或其症状；糖尿病相关疾病，如糖尿病周围神经病变、糖尿病肾病或糖尿病视网膜病变；青光眼或其他眼内压异常的眼部疾病；高血压；炎症；银屑病；银屑病关节炎；类风湿性关节炎、克罗恩病、移植排斥反应、多发性硬化症、系统性红斑狼疮 (SLE)、溃疡性结肠炎、缺血再灌注损伤、血管再狭窄、动脉粥样硬化、痤疮、1 型糖尿病、2 型糖尿病、败血症和慢性阻塞性肺病 (COPD)。
• SUBSTITUTED CYCLOHEXANE DERIVATIVES
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP1456171B1

  公开（公告）日：2006-12-20