4-(4-methyl-thiazol-2-yl)-morpholine | 58350-40-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 4-(4-methyl-thiazol-2-yl)-morpholine
• 英文别名: 4-Methyl-2-morpholinylthiazol；4-(4-Methyl-1,3-thiazol-2-yl)morpholine
• CAS: 58350-40-6
• 化学式: C₈H₁₂N₂OS
• mdl: MFCD02709218
• 分子量: 184.262
• InChiKey: CCIZNTBFSJFODL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  309.0±52.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.214±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  12.1 [ug/mL]

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.625
• 拓扑面积：
  53.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(4-methyl-thiazol-2-yl)-morpholine 在 copper(l) iodide 、 四(三苯基膦)钯 、 正丁基锂 、 2-碘酰基苯甲酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 正己烷 为溶剂， 反应 23.5h， 生成 tert-butyl N-[[2-[4-cyano-2-(4-methyl-2-morpholin-4-yl-1,3-thiazole-5-carbonyl)phenyl]pyrimidin-5-yl]methyl]-N-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]carbamate
  参考文献：
  名称：

  ARYL OR HETEROARYL DERIVATIVE

  摘要：

  本发明提供了一种根据式(I)指示的化合物，或其药理上可接受的盐，所述化合物可用于作为治疗或预防TRPC6相关疾病的药物，例如肾病综合征、膜性肾病、急性肾功能衰竭、败血症、慢性肾功能衰竭、糖尿病肾病、肺动脉高压、急性肺损伤、心力衰竭、恶性肿瘤和肌营养不良。 (在式(I)中，Ar1、Ar2、X1-X3、R1、R3、R7、R8、L1和L2的定义如说明书中所定义。)

  公开号：

  EP4137481A1
• 作为产物：
  描述：

  4-吗啉硫代甲酰胺 、 一氯丙酮 以 乙醇 为溶剂， 反应 0.67h， 以35%的产率得到4-(4-methyl-thiazol-2-yl)-morpholine
  参考文献：
  名称：

  Keil, D.; Hartmann, H., Liebigs Annalen, 1995, # 6, p. 979 - 984

  摘要：

  DOI：

文献信息

• REAGENT FOR ORGANIC SYNTHESIS REACTION CONTAINING ORGANIC TRIOL BORATE SALT
  申请人：Miyaura Norio

  公开号：US20100087646A1

  公开（公告）日：2010-04-08

  [Problem] To provide an organoboron compound-containing reagent for organic synthesis reactions which undergoes no trimerization with dehydration, does not necessitate activation with a base, and is stable and highly active. [Means for Solving Problems] The reagent for organic synthesis reactions contains an organic triol borate salt represented by any of the general formulae (I) to (III) and general formula (XVI): (wherein R 1 represents alkyl, alkenyl, etc.; R 2 represents optionally substituted alkyl, alkenyl, alkynyl, etc. or represents hydrogen; m + represents an alkaline metal ion, phosphonium ion, or given ammonium ion; M 2+ represents an alkaline earth metal; X represents halogen or alkoxide; Y represents an alkali metal ion, etc.; A represents optionally substituted methylene; and n represents an integer).

  [问题] 提供一种含有有机硼化合物的试剂，用于有机合成反应，该试剂不会发生脱水三聚体化，无需碱激活，稳定且活性高。 [解决问题的方法] 用于有机合成反应的试剂包含由通式(I)至(III)和通式(XVI)中的任一表示的有机三醇硼酸盐，其中R1代表烷基、烯基等；R2代表可选择取代的烷基、烯基、炔基等，或代表氢；m+代表碱金属离子、磷酰离子或给定的铵离子；M2+代表碱土金属；X代表卤素或烷氧基；Y代表碱金属离子等；A代表可选择取代的亚甲基；n代表整数。
• [EN] BENZOTHIAZOLE AND BENZOTHIOPHNE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS BENZOTHIOPHÈNE ET BENZOTHIAZOLE
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2016138199A1

  公开（公告）日：2016-09-01

  The present invention provides benzothiazole compounds or benzothiophene compounds of Formula I having the structure: wherein X1, X2, X3, X4, X5, Y, WR2,R3, R4, R5, R6, R7 and AA and other moieties are as defined herein, or a stereoisomer, tautomer, pharmaceutically acceptable salt, prodrug ester or solvate form thereof. These compounds are inhibitors of platelet aggregation and thus can be used as medicaments for treating or preventing thromboembolic disorders.

  本发明提供了具有结构的苯并噻唑化合物或苯并噻吩化合物的公式I：其中X1、X2、X3、X4、X5、Y、WR2、R3、R4、R5、R6、R7和AA以及其他基团如本文所定义，或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、前药酯或溶剂化合物形式。这些化合物是血小板聚集抑制剂，因此可以用作治疗或预防血栓栓塞性疾病的药物。
• [EN] COT MODULATORS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] MODULATEURS DE COT ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2020252151A1

  公开（公告）日：2020-12-17

  The present disclosure relates generally to modulators of Cot (cancer Osaka thyroid) of generic Formula (I) and methods of use and manufacture thereof.

  本公开涉及一般性地与Cot（癌症大阪甲状腺）的通用化学式（I）的调节剂，以及其使用和制造方法。
• Studies of heterocyclic compounds. V. Synthesis of 5,6-dihydrothiazolo(2,3-b)thiazolium salts and their reactions with amines. A new synthesis of 2-aminothiazoles.
  作者：HIROKO OHTSUKA、HATSUNORI TOYOFUKU、TADASHI MIYASAKA、KIICHI ARAKAWA

  DOI：10.1248/cpb.23.3234

  日期：——

  5, 6-Dihydrothiazolo [2, 3-b] thiazolium salts (1a-d) were synthesized from 2-mercapto-thiazoline and α-haloketones. The reaction of 1 with a secondary amine gave 2-aminothiazole (7a-1) with the liberation of thiirane (9) via an unstable adduct, 7a-amino-2, 3, 5, 6-tetrahydrothiazolo [2, 3-b] thiazole (8a-g). The reaction of 1 with a primary amine afforded 3-(2-mercaptoethyl)-4-thiazolin-2-imine (10) and/or its disulfide (11). The reaction of 1 with an amine was concluded to be initiated by the attack of the reagent on C-7a.

  5, 6-二氢噻唑 [2, 3-b] 噻唑鎓盐（1a-d）是通过2-巯基噻唑啉和α-卤酮合成的。1与二级胺的反应生成了2-氨基噻唑（7a-1），同时通过不稳定的加合物7a-氨基-2, 3, 5, 6-四氢噻唑 [2, 3-b] 噻唑（8a-g）释放出噻烷（9）。1与一级胺的反应产生了3-(2-巯基乙基)-4-噻唑啉-2-亚胺（10）和/或其二硫化物（11）。关于1与胺的反应，结论是反应的起始是由于试剂对C-7a的攻击。
• [EN] BINDING FUNCTION3 (BF3) SITE COMPOUNDS AS THERAPEUTICS AND METHODS FOR THEIR USE<br/>[FR] COMPOSÉS DE SITE DE (BF3) AYANT UNE FONCTION 3 DE LIAISON UTILISÉS EN TANT QU'AGENTS THÉRAPEUTIQUES ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：UNIV BRITISH COLUMBIA

  公开号：WO2015154169A1

  公开（公告）日：2015-10-15

  This invention provides compound having a structure of Formulas: Uses of such compounds for treatment of various indications, including prostate cancer as well as methods of treatment involving such compounds are also provide.

  这项发明提供了具有以下结构的化合物：这些化合物的用途包括治疗各种症状，包括前列腺癌，还提供了涉及这些化合物的治疗方法。