10-desmethyl-β-dihydrotetrabenazine | 1214267-55-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 四氢异喹啉
• 英文名称: 10-desmethyl-β-dihydrotetrabenazine
• 英文别名: Wte58PM4FA；(2R,3S,11bS)-9-methoxy-3-(2-methylpropyl)-2,3,4,6,7,11b-hexahydro-1H-benzo[a]quinolizine-2,10-diol
• CAS: 1214267-55-6
• 化学式: C₁₈H₂₇NO₃
• 分子量: 305.417
• InChiKey: QPCCFQGYORNUSE-CWRNSKLLSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  52.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  10-desmethyltetrabenazine 在 L-Selectride 、 水 、 溶剂黄146 、 sodium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 生成 10-desmethyl-β-dihydrotetrabenazine
  参考文献：
  名称：

  PHARMACEUTICAL COMPOUNDS

  摘要：

  该应用程序描述了取代的1,3,4,6,7,11b-六氢苯并(a)喹啉化合物，含有它们的药物组合物，制备它们的方法以及它们的治疗方法。

  公开号：

  US20100087475A1

文献信息

• Pharmaceutical formulations
  申请人：AUSPEX PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：US10166183B2

  公开（公告）日：2019-01-01

  The present invention relates to new extended release pharmaceutical compositions and methods of use thereof for the treatment of disorders. In certain embodiments, disclosed herein is an extended-release pharmaceutical formulation comprising, in a solid dosage form for oral delivery of between about 100 mg and about 1 g total weight: between about 2 and about 18% of an active ingredient; between about 70% and about 96% of one or more diluents; between about 1% and about 10% of a water-soluble binder and between about 0.5 and about 2% of a surfactant.

  本发明涉及用于治疗疾病的新型缓释药物组合物及其使用方法。在某些实施方案中，本发明公开了一种缓释药物制剂，在总重量约为 100 毫克至约 1 克的口服固体剂型中包含：约 2%至约 18%的活性成分；约 70%至约 96%的一种或多种稀释剂；约 1%至约 10%的水溶性粘合剂和约 0.5%至约 2%的表面活性剂。
• Formulations and pharmacokinetics of deuterated benzoquinoline inhibitors of vesicular monoamine transporter 2
  申请人：AUSPEX PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：US11033540B2

  公开（公告）日：2021-06-15

  The present invention relates to new pharmaceutical compositions comprising benzoquinoline compounds, and methods to inhibit vesicular monoamine transporter 2 (VMAT2) activity in a subject for the treatment of chronic hyperkinetic movement disorders.

  本发明涉及包含苯并喹啉化合物的新药物组合物，以及在受试者体内抑制膀胱单胺转运体2（VMAT2）活性以治疗慢性过度运动障碍的方法。
• FORMULATIONS PHARMACOKINETICS OF DEUTERATED BENZOQUINOLINE INHIBITORS OF VESICULAR MONOAMINE TRANSPORTER 2
  申请人：Auspex Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20140336386A1

  公开（公告）日：2014-11-13

  The present invention relates to new pharmaceutical compositions comprising benzoquinoline compounds, and methods to inhibit vesicular monoamine transporter 2 (VMAT2) activity in a subject for the treatment of chronic hyperkinetic movement disorders.
• FORMULATIONS AND PHARMACOKINETICS OF DEUTERATED BENZOQUINOLINE INHIBITORS OF VESICULAR MONOAMINE TRANSPORTER 2
  申请人：Auspex Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20150004231A1

  公开（公告）日：2015-01-01

  The present invention relates to new pharmaceutical compositions comprising benzoquinoline compounds, and methods to inhibit vesicular monoamine transporter 2 (VMAT2) activity in a subject for the treatment of chronic hyperkinetic movement disorders.
• US20140341994A1
  申请人：——

  公开号：US20140341994A1

  公开（公告）日：2014-11-20