(+/)-2-hydroxymethyl-4-triphenylmethylmorpholine | 131965-77-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: (+/)-2-hydroxymethyl-4-triphenylmethylmorpholine
• 英文别名: 2-hydroxymethyl-4-tritylmorpholin；2-Hydroxymethyl-4-tritylmorpholine；(4-tritylmorpholin-2-yl)methanol
• CAS: 131965-77-0
• 化学式: C₂₄H₂₅NO₂
• 分子量: 359.468
• InChiKey: WPMOUGZXSDONLS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  467.9±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.150±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.9
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  32.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (+/)-2-hydroxymethyl-4-triphenylmethylmorpholine 在 吡啶 、 盐酸 、 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 52.0h， 生成 盐酸茚洛秦
  参考文献：
  名称：

  Syntheses of (.+-.)-2-((inden-7-yloxy)methyl)morpholine hydrochloride (YM-08054, indeloxazine hydrochloride) and its derivatives with potential cerebral-activating and antidepressive properties.

  摘要：

  研究了(±)-2-[(茚-7-基氧基)甲基]吗啉盐酸盐（7·HCl，YM-08054，盐酸吲哚嗪）的合成及其光学拆分为左旋和右旋异构体。采用优先结晶法从7·HCl及其互变异构体(±)-2-[(茚-4-基氧基)-甲基]吗啉盐酸盐(6·HCl)的平衡混合物中优先结晶，建立了7·HCl的实用合成方法。 ，在催化量的碱的存在下，在MeOH中。研究发现，7·HCl 及其左旋异构体 ((-)-7·HCl) 不仅具有很强的抗抑郁活性，而且具有强大的脑激活特性。还简要讨论了相关化合物的合成和药理活性。

  DOI：

  10.1248/cpb.33.3766
• 作为产物：
  描述：

  (4-苄基吗啉-2-基)甲醇 在 palladium on activated charcoal 氢气 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 10.0h， 生成 (+/)-2-hydroxymethyl-4-triphenylmethylmorpholine
  参考文献：
  名称：

  Syntheses of (.+-.)-2-((inden-7-yloxy)methyl)morpholine hydrochloride (YM-08054, indeloxazine hydrochloride) and its derivatives with potential cerebral-activating and antidepressive properties.

  摘要：

  研究了(±)-2-[(茚-7-基氧基)甲基]吗啉盐酸盐（7·HCl，YM-08054，盐酸吲哚嗪）的合成及其光学拆分为左旋和右旋异构体。采用优先结晶法从7·HCl及其互变异构体(±)-2-[(茚-4-基氧基)-甲基]吗啉盐酸盐(6·HCl)的平衡混合物中优先结晶，建立了7·HCl的实用合成方法。 ，在催化量的碱的存在下，在MeOH中。研究发现，7·HCl 及其左旋异构体 ((-)-7·HCl) 不仅具有很强的抗抑郁活性，而且具有强大的脑激活特性。还简要讨论了相关化合物的合成和药理活性。

  DOI：

  10.1248/cpb.33.3766

文献信息

• 1,2-ethanediol derivative and salt thereof, process for producing the
  申请人：Toyama Chemical Co., Ltd.

  公开号：US05280032A1

  公开（公告）日：1994-01-18

  This invention relates to a 1,2-ethanediol derivative and a salt thereof, a process for producing the same, and a cerebral function improving agent comprising the same. The cerebral function-improving agent of this invention is useful for treating cerebrovascular dementia, senile dementia, Alzheimer's dementia, sequelae of ischemic encephalopathy and cerebral apoplexy.

  本发明涉及一种1,2-乙二醇衍生物及其盐，制备该衍生物的方法，以及包含该衍生物的改善脑功能的药剂。本发明的改善脑功能药剂对治疗脑血管性痴呆、老年性痴呆、阿尔茨海默症、缺血性脑病后遗症和脑卒中等方面具有用处。
• 1,2-ethanediol derivative and salt thereof process for producing the
  申请人：Toyama Chemical Co., Ltd.

  公开号：US05612381A1

  公开（公告）日：1997-03-18

  This invention relates to a 1,2-ethanediol derivative and a salt thereof, a process for producing the same, and a cerebral function-improving agent comprising the same. The cerebral function-improving agent of this invention is useful for treating cerebrovascular dementia, senile dementia, Alzheimer's dementia, sequelae of ischemic encephalopathy and cerebral apoplexy.

  本发明涉及一种1,2-乙二醇衍生物及其盐，其制备方法以及包含该物质的脑功能改善剂。本发明的脑功能改善剂可用于治疗脑血管性痴呆、老年性痴呆、阿尔茨海默病性痴呆、缺血性脑病后遗症和脑卒中。
• 1,2-ethanediol derivative and salt thereof and cerebral
  申请人：Toyama Chemical Co., Ltd.

  公开号：US05472984A1

  公开（公告）日：1995-12-05

  This invention relates to a 1,2-ethanediol derivative and a salt thereof, a process for producing the same, and a cerebral function-improving agent comprising the same. The cerebral function-improving agent of this invention is useful for treating cerebrovascular dementia, senile dementia, Alzheimer's dementia, sequelae of ischemic encephalopathy and cerebral apoplexy.

  本发明涉及一种1,2-乙二醇衍生物及其盐，制备方法以及包含该衍生物的脑功能改善剂。本发明的脑功能改善剂对于治疗脑血管性痴呆、老年性痴呆、阿尔茨海默病、缺血性脑病后遗症和脑卒中等疾病有用。
• Morpholine derivative
  申请人：Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05521180A1

  公开（公告）日：1996-05-28

  A morpholine derivative represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.3, which may be the same or different, each represent a hydrogen atom or a lower alkyl group; R.sup.2 represents a halogen atom; and the dotted line indicates an optional double bond. These compounds exhibit a selective 5-HT reuptake inhibitory activity and a selective 5-HT.sub.2 receptor antagonistic activity and useful as a therapeutic agent for depression, anxiety, etc. with reduced side effects.

  一种由式(I)表示的吗啡啶衍生物或其药学上可接受的盐：##STR1## 其中R.sup.1和R.sup.3，可以相同也可以不同，分别代表氢原子或较低的烷基；R.sup.2代表卤原子；虚线表示可选的双键。这些化合物表现出选择性5-HT再摄取抑制活性和选择性5-HT.sub.2受体拮抗活性，并可用作治疗抑郁症、焦虑等疾病的治疗剂，具有减少副作用的作用。
• 1,2-ethanediol derivative and salt thereof, process for producing the same, and cerebral function-improving agent comprising the same
  申请人：TOYAMA CHEMICAL CO., LTD.

  公开号：EP0383281A1

  公开（公告）日：1990-08-22

  This invention relates to a 1,2-ethanediol derivative and a salt thereof, a process for producing the same, and a cerebral function-improving agent comprising the same. The cerebral function-improving agent of this invention is useful for treating cerebrovascular dementia, senile dementia, Alzheimer's dementia, sequelae of ischemic encephalopathy and cerebral apoplexy.

  本发明涉及一种1,2-乙二醇衍生物及其盐、一种生产该衍生物的工艺以及一种包含该衍生物的脑功能改善剂。本发明的脑功能改善剂可用于治疗脑血管性痴呆、老年性痴呆、阿尔茨海默氏痴呆、缺血性脑病后遗症和脑中风。