摘要:
从海洋生物中分离出的12个残基的MST是一种有效的丝氨酸蛋白酶抑制剂,具有双环结构,该结构由在β-羟基和β-羧基之间的两个酯键Thr 3- Asp 9和Ser 8- Asp 11组成。。MST是通过区域选择性酯化方法合成的,该方法使用了针对Asp和Ser / Thr残基的两组正交可去除的侧链保护基。在MST分子中,通过改变酯化顺序,收率没有明显变化。MST的SAR研究表明,表达抑制活性的最低要求结构是单环结构中的序列(1–9),其中Pro 7位于环中的轴承在保持结构刚度方面起着至关重要的作用。通过应用MST的结构基序,我们合理地设计了不同于天然产物的蛋白酶抑制特异性。版权所有©2010欧洲肽协会和John Wiley&Sons,Ltd.。