[4,4-difluoro-1-(phenylmethyl)-3-piperidinyl]methanol | 1303973-25-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: [4,4-difluoro-1-(phenylmethyl)-3-piperidinyl]methanol
• 英文别名: (1-benzyl-4,4-difluoro-3-piperidyl)methanol；rac-(1-benzyl-4,4-difluoropiperidin-3-yl)methanol；(1-benzyl-4,4-difluoropiperidin-3-yl)methanol；rac-(1-benzyl-4,4-difluoro-3-piperidyl)methanol
• CAS: 1303973-25-2
• 化学式: C₁₃H₁₇F₂NO
• 分子量: 241.281
• InChiKey: DMXXITLTOBWYSU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  23.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [4,4-difluoro-1-(phenylmethyl)-3-piperidinyl]methanol 在 palladium 10% on activated carbon 氢气 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 (4,4-二氟哌啶-3-基)甲醇
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIDO[3,4-B]PYRAZINE DERIVATIVES AS SYK INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS PYRIDO[3,4-B]PYRAZINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE SYK

  摘要：

  化合物的化学式（I）或其盐；它是脾酪氨酸激酶（Syk）的抑制剂，因此可能用于治疗由于肥大细胞、巨噬细胞和B细胞不适当激活而导致的疾病，例如炎症性疾病和/或过敏性疾病，以及癌症治疗，特别是血液恶性肿瘤和自身免疫疾病。

  公开号：

  WO2012123312A1
• 作为产物：
  描述：

  1-苄基-4-哌啶酮-3-羧酸乙酯 在 lithium aluminium tetrahydride 、 氢氟酸 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 [4,4-difluoro-1-(phenylmethyl)-3-piperidinyl]methanol
  参考文献：
  名称：

  PYRIDO[3,4-B]PYRAZINE DERIVATIVES AS SYK INHIBITORS

  摘要：

  化合物的化学式（I）：或其盐；它是脾酪氨酸激酶（Syk）的抑制剂，因此可能用于治疗由于肥大细胞、巨噬细胞和B细胞不适当活化引起的疾病，例如炎症性疾病和/或过敏性疾病，以及癌症治疗，特别是血液恶性肿瘤和自身免疫症状。

  公开号：

  US20140005188A1

文献信息

• [EN] 2-QUINOLONE DERIVED INHIBITORS OF BCL6<br/>[FR] INHIBITEURS DE BCL6 DÉRIVÉS DE 2-QUINOLONE
  申请人：CANCER RESEARCH TECH LTD

  公开号：WO2018215798A1

  公开（公告）日：2018-11-29

  The present invention relates to compounds of formula I that function as inhibitors of BCL6(B- cell lymphoma 6) activity: Formula I wherein X1, X2, X3, R1, R2, R3, R4 and R5 are each as defined herein. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in the treatment of proliferative disorders, such as cancer,as well as other diseases or conditions in which BCL6 activity is implicated.

  本发明涉及作为BCL6（B细胞淋巴瘤6）活性抑制剂的I式化合物：式中X1、X2、X3、R1、R2、R3、R4和R5分别如本文所定义。本发明还涉及制备这些化合物的方法，包括含有它们的药物组合物，以及它们在治疗增生性疾病（如癌症）以及其他BCL6活性所涉及的疾病或病况中的用途。
• [EN] BCL6 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE BCL6
  申请人：CANCER RESEARCH TECH LTD

  公开号：WO2019197842A1

  公开（公告）日：2019-10-17

  The present invention relates to compounds of formula I that function as inhibitors of BCL6 (B-cell lymphoma 6) activity Formula (I) wherein X1, X2, R1, R2, R30, R31 and Ring A are each as defined herein. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in the treatment of proliferative disorders, such as cancer, as well as other diseases or conditions in which BCL6 activity is implicated.

  本发明涉及具有以下公式I的化合物，这些化合物作为BCL6（B细胞淋巴瘤6）活性的抑制剂发挥作用。其中X1, X2, R1, R2, R30, R31和环A均按本发明定义。本发明还涉及制备这些化合物的方法，包含它们的药物组合物，以及它们在治疗增殖性疾病，如癌症，以及BCL6活性涉及的其他疾病或状况中的应用。
• [EN] BENZIMIDAZOLONE DERIVED INHIBITORS OF BCL6<br/>[FR] INHIBITEURS DE BCL6 DÉRIVÉS DE BENZIMIDAZOLONE
  申请人：CANCER RESEARCH TECH LTD

  公开号：WO2018215801A1

  公开（公告）日：2018-11-29

  The present invention relates to compounds of Formula I that function as inhibitors of BCL6 (B-cell lymphoma 6) activity: wherein X1, X2, R1, R2 and R3 are each as defined herein. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in the treatment of proliferative disorders, such as cancer, as well as other diseases or conditions in which BCL6 activity is implicated.

  本发明涉及作为BCL6（B细胞淋巴瘤6）活性抑制剂的Formula I化合物：其中X1、X2、R1、R2和R3如本文所定义。本发明还涉及制备这些化合物的方法，包括含有它们的药物组合物，以及它们在治疗增生性疾病（如癌症）以及BCL6活性有所涉及的其他疾病或病况中的用途。
• [EN] SUBSTITUTED BENZIMIDAZOLONES AS ANTI-CANCER AGENTS<br/>[FR] BENZIMIDAZOLONES SUBSTITUÉS EN TANT QU'AGENTS ANTICANCÉREUX
  申请人：CANCER RESEARCH TECH LTD

  公开号：WO2020104820A1

  公开（公告）日：2020-05-28

  The present invention relates to compounds of Formula I that function as inhibitors of BCL6 (B-cell lymphoma 6) activity: Formula (I) wherein X, R1, R2, and R3 are each as defined herein. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in the treatment of proliferative disorders, such as cancer, as well as other diseases or conditions in which BCL6activity is implicated.

  本发明涉及作为BCL6（B细胞淋巴瘤6）活性抑制剂的Formula I化合物：Formula (I)其中X、R1、R2和R3在此处各自定义。本发明还涉及制备这些化合物的方法，包括含有它们的药物组合物，以及它们在治疗增殖性疾病（如癌症）以及BCL6活性所涉及的其他疾病或情况中的用途。
• 2-quinolone derived inhibitors of BCL6
  申请人：Cancer Research Technology Limited

  公开号：US11161839B2

  公开（公告）日：2021-11-02

  The present invention relates to compounds of formula I that function as inhibitors of BCL6 (B-cell lymphoma 6) activity: Formula I wherein X1, X2, X3, R1, R2, R3, R4 and R5 are each as defined herein. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in the treatment of proliferative disorders, such as cancer, as well as other diseases or conditions in which BCL6 activity is implicated.

  本发明涉及作为 BCL6（B 细胞淋巴瘤 6）活性抑制剂的式 I 化合物： 式 I 其中 X1、X2、X3、R1、R2、R3、R4 和 R5 各如本文所定义。 本发明还涉及这些化合物的制备工艺、包含这些化合物的药物组合物，以及它们在治疗增殖性疾病（如癌症）和其他涉及 BCL6 活性的疾病或病症中的用途。