Ethyl-O-acetyl-5-aminosalicylat | 20361-57-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: Ethyl-O-acetyl-5-aminosalicylat
• 英文别名: ethyl 5-amino-2-acetoxybenzoate；Ethyl 2-acetoxy-5-aminobenzoate；ethyl 2-acetyloxy-5-aminobenzoate
• CAS: 20361-57-3
• 化学式: C₁₁H₁₃NO₄
• 分子量: 223.229
• InChiKey: NWZRRLNAGDGXKZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  78.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  Ethyl 2-acetoxy-5-benzylideneaminobenzoate 以 water ethanol 为溶剂， 反应 1.0h， 以this gave the title compound (3.0 g, 42%), m.p. 82.5°-83° C的产率得到Ethyl-O-acetyl-5-aminosalicylat
  参考文献：
  名称：

  Benzoic acid derivatives and use thereof

  摘要：

  一种用于治疗牛皮癣的药物组合物包括4-氨基水杨酸（4-ASA）或5-氨基水杨酸（5-ASA）或其功能衍生物，所述药物组合物以适合局部给药的形式存在。此外，4-或5-ASA或其功能衍生物用于制造治疗牛皮癣、特应性皮炎、过敏性皮炎、接触性皮炎、脂溢性皮炎或痤疮疾病的药物组合物。这些衍生物具有以下式子：##STR1##其中W是COOX，其中X是H、Li、Na、K、Mg.sub.0.5、Ca.sub.0.5、Zn.sub.0.5、Al.sub.0.33、Fe（II）.sub.0.5、Fe（III）.sub.0.33、NH.sub.4、NH.sub.3 R.sup.1、NH.sub.2 R.sup.1.sub.2、NHR.sup.1.sub.3、NR.sup.1.sub.4或R.sup.1，其中R.sup.1是取代或未取代的C.sub.1-6-烷基、芳基-C.sub.1-4-烷基或杂环芳基-C.sub.1-4-烷基；或COX，其中X是NR.sup.1 R.sup.1'，其中R.sup.1'与上述定义的R.sup.1具有相同的含义，R.sup.1和R.sup.1'可以相同也可以不同；Y是H或R.sup.1 CO，其中R.sup.1如上所定义；Z.sup.1和Z.sup.2，可能相同或不同，是H、R.sup.1或R.sup.1 CO，其中R.sup.1如上所定义，或Z.sup.1和Z.sup.2代表R.sup.2，其中R.sup.2是取代或未取代的C.sub.1-6-烷基亚甲基或芳基-C.sub.1-6-烷基亚甲基或杂环芳基-C.sub.1-6-烷基亚甲基，或Z.sup.1，Z.sup.2与它们连接的氮原子一起可以表示3到7个成员的饱和或不饱和杂环环，或者可以表示公式--N.dbd.N--R.sup.3的基团，其中R.sup.3是取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂环芳基。

  公开号：

  US04933330A1

文献信息

• [EN] MODIFIED PROTEINS AND PROTEIN DEGRADERS<br/>[FR] PROTÉINES MODIFIÉES ET AGENTS DE DÉGRADATION DE PROTÉINES
  申请人：CULLGEN SHANGHAI INC

  公开号：WO2021239117A1

  公开（公告）日：2021-12-02

  Provided herein are compounds, pharmaceutical compositions, and methods for binding or degrading target proteins. Further provided herein are compounds having a DNA damage-binding protein 1 (DDB1) binding moiety. Some such embodiments include a linker. Some such embodiments include a target protein binding moiety. Further provided herein are ligand-DDB1 complexes. Further provided herein are in vivo modified DDB1 proteins.

  本文提供了结合或降解靶蛋白的化合物、药物组合物和方法。本文还提供了具有DNA损伤结合蛋白1（DDB1）结合基团的化合物。其中一些实施例包括连接物。其中一些实施例包括靶蛋白结合基团。本文还提供了配体-DDB1复合物。本文还提供了体内修饰的DDB1蛋白。
• Aminosalicylic-acid derivatives for the treatment of psoriasis
  申请人：DAK-LABORATORIET A/S

  公开号：EP0291159A2

  公开（公告）日：1988-11-17

  A pharmaceutical composition for use in the treatment of psoriasis comprises 4-aminosalicylic acid (4-ASA) or 5-aminosalicylic acid (5-ASA) or a functional derivative thereof, said pharmaceutical composition being in a form suitable for topical administration. Furthermore, 4-or 5-ASA or a functional derivative thereof are used for the manufacture of pharmaceutical compositions for treating psoriasis, atopic dermatitis, allergic dermatitis, contact dermatitis, seborrhoic dermatitis, or acne diseases. The derivatives have the formulae: where W is COOX, wherein X is H, Li, Na, K, Mg0.5, Ca0.5, Zn0.5, Al0.33, Fe(II)0.5, Fe(III)0.33, NH₄, NH₃R¹, NH₂R¹₂, NHR¹₃, NR¹₄, or R¹, where R¹ is substituted or unsubstituted C1-6-alkyl, aryl-C1-4-alkyl, or heteroaryl-C1-4-alkyl; or COX, where X is NR¹R1ʹ, where R1ʹ has the same meaning as R¹ defined above and R¹ and R¹ʹ may be identical or different; Y is H or R¹CO, where R¹ is defined as above; Z¹ and Z², which may be identical or non-identical are H, R¹ or R¹CO, where R¹ is defined as above, or Z¹ and Z² represent R², where R² is substituted or unsubstituted C1-6-alkylidene or aryl-C1-6-alkylidene, or heteroaryl-C1-6-alkylidene, or Z¹, Z² together with the nitrogen atom to which they are attached may represent a 3 to 7 membered saturated or unsaturated heterocyclic ring, or may represent a group of the formula - N=N-R³ where R³ is substituted or unsubstituted aryl or substituted or unsubstituted heteroaryl.

  一种用于治疗牛皮癣的药物组合物包含 4-氨基水杨酸（4-ASA）或 5-氨基水杨酸（5-ASA）或其功能衍生物，所述药物组合物为适合局部用药的形式。此外，4-ASA 或 5-ASA 或其功能衍生物可用于制造治疗牛皮癣、特应性皮炎、过敏性皮炎、接触性皮炎、脂溢性皮炎或痤疮的药物组合物。这些衍生物的化学式如下 其中 W 是 COOX，其中 X 是 H、Li、Na、K、Mg0.5、Ca0.5、Zn0.5、Al0.33、Fe(II)0.5、Fe(III)0.33、NH₄、NH₃R¹、NH₂R¹₂、NHR¹₃、NR¹₄或 R¹，其中 R¹ 是取代或未取代的 C1-6-烷基、芳基-C1-4-烷基或杂芳基-C1-4-烷基；或 COX，其中 X 是 NR¹R1ʹ，其中 R1ʹ与上文定义的 R¹ 意义相同，且 R¹ 和 R¹ʹ 可以相同或不同；Y 是 H 或 R¹CO，其中 R¹ 定义如上；Z¹和Z²可以是相同或不相同的H、R¹或R¹CO，其中R¹定义如上，或者Z¹和Z²代表R²，其中R²是取代或未取代的C1-6-亚烷基或芳基-C1-6-亚烷基，或杂芳基-C1-6-亚烷基，或Z¹、Z²与所连接的氮原子一起可代表 3 至 7 个成员的饱和或不饱和杂环，或代表式 - N=N-R³ 的基团，其中 R³ 是取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂芳基。
• US4933330A
  申请人：——

  公开号：US4933330A

  公开（公告）日：1990-06-12