4-N-FMOC-氨甲基哌啶 、 [4-[(2S)-3-(cyclopropylsulfonylamino)-2-[[(2R,3R)-3-[(2S)-1-[(3R,4S,5S)-4-[[(2S)-2-[[(2S)-2-(dimethylamino)-3-methylbutanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]-methylamino]-3-methoxy-5-methylheptanoyl]pyrrolidin-2-yl]-3-methoxy-2-methylpropanoyl]amino]-3-oxopropyl]phenyl] (4-nitrophenyl) carbonate 在
1-羟基苯并三唑 、
N,N-二异丙基乙胺 、
哌啶 作用下,
以
N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂,
反应 16.17h,
以60%的产率得到[4-[(2S)-3-(cyclopropylsulfonylamino)-2-[[(2R,3R)-3-[(2S)-1-[(3R,4S,5S)-4-[[(2S)-2-[[(2S)-2-(dimethylamino)-3-methylbutanoyl]amino]-3-methylbutanoyl]-methylamino]-3-methoxy-5-methylheptanoyl]pyrrolidin-2-yl]-3-methoxy-2-methylpropanoyl]amino]-3-oxopropyl]phenyl] 4-(aminomethyl)piperidine-1-carboxylate