1-(benzo[d]thiazol-2-ylmethyl)-5-(2,6-dimethoxyphenyl)pyrrolidin-2-one | 1375094-22-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: 1-(benzo[d]thiazol-2-ylmethyl)-5-(2,6-dimethoxyphenyl)pyrrolidin-2-one
• 英文别名: 1-(1,3-benzothiazol-2-ylmethyl)-5-(2,6-dimethoxyphenyl)pyrrolidin-2-one
• CAS: 1375094-22-6
• 化学式: C₂₀H₂₀N₂O₃S
• 分子量: 368.456
• InChiKey: QPVNRYAZHGWTRF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  79.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  Methyl 4-amino-4-(2,6-dimethoxyphenyl)butanoate 、 苯并噻唑-2-甲醛 生成 1-(benzo[d]thiazol-2-ylmethyl)-5-(2,6-dimethoxyphenyl)pyrrolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  Lactam derivatives useful as orexin receptor antagonists

  摘要：

  本发明涉及公式(I)的内酰胺衍生物，其中Y，R1，R2和R3如描述中所述，它们的制备，其药学上可接受的盐以及它们作为药物的用途，含有一个或多个公式（I）化合物的药物组合物，特别是它们作为促进睡眠药物的用途。

  公开号：

  US09242970B2

文献信息

• CDK INHIBITORS
  申请人：G1 THERAPEUTICS, INC.

  公开号：US20130237534A1

  公开（公告）日：2013-09-12

  Compounds of formulae I, II or III, and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful as CDK inhibitors.

  式I、II或III的化合物及其药用盐可用作CDK抑制剂。
• CDK Inhibitors
  申请人：G1 Therapeutics, Inc.

  公开号：US20140142299A1

  公开（公告）日：2014-05-22

  Compounds of formulae I, II or III, and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful as CDK inhibitors.

  式子I、II或III的化合物及其药学上可接受的盐，可用作CDK抑制剂。
• LACTAM DERIVATIVES USEFUL AS OREXIN RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Aissaoui Hamed

  公开号：US20130237525A1

  公开（公告）日：2013-09-12

  The present invention relates to lactam derivatives of formula (I) wherein Y, R 1 , R 2 and R 3 are as described in the description, to their preparation, to pharmaceutically acceptable salts thereof, and to their use as pharmaceuticals, to pharmaceutical compositions containing one or more compounds of formula (I), and especially to their use as orexin receptor antagonists.

  本发明涉及式(I)的内酰胺衍生物，其中Y、R1、R2和R3如描述中所述，以及它们的制备方法、药学上可接受的盐和它们作为药物的用途，含有一个或多个式(I)化合物的药物组合物，特别是它们作为促进睡眠的药物。
• Transient protection of normal cells during chemotherapy
  申请人：G1 THERAPEUTICS, INC.

  公开号：US10085992B2

  公开（公告）日：2018-10-02

  This invention is in the area of improved compounds, compositions and methods of transiently protecting healthy cells, and in particular hematopoietic stem and progenitor cells (HSPC) as well as renal cells, from damage associated with DNA damaging chemotherapeutic agents. In one aspect, improved protection of healthy cells is disclosed using disclosed compounds that act as highly selective and short, transiently-acting cyclin-dependent kinase 4/6 (CDK 4/6) inhibitors when administered to subjects undergoing DNA damaging chemotherapeutic regimens for the treatment of proliferative disorders.

  本发明涉及瞬时保护健康细胞，特别是造血干细胞和祖细胞（HSPC）以及肾脏细胞免受DNA损伤性化疗药物损害的改良化合物、组合物和方法。在一个方面，所公开的化合物可作为高选择性、短效、瞬时起作用的细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK 4/6）抑制剂，用于接受DNA损伤性化疗方案治疗增殖性疾病的受试者，从而改善对健康细胞的保护。
• Anti-neoplastic combinations and dosing regimens using CDK4/6 inhibitor compounds to treat RB-positive tumors
  申请人：G1 Therapeutics, Inc.

  公开号：US10231969B2

  公开（公告）日：2019-03-19

  This invention directed to methods for treating select RB-positive cancers and other Rb-positive abnormal cellular proliferative disorders using CDK4/6 inhibitors in specific dosing and combination or alternation regimes. In one aspect, treatments of select RB-positive cancers are disclosed using specific CDK4/6 inhibitors in combination or alternation with another chemotherapeutic, for example, an additional kinase inhibitor, PD-1 inhibitor, or BCL-2 inhibitor, or combination thereof.

  本发明涉及使用 CDK4/6 抑制剂以特定剂量和联合或交替方案治疗选择性 RB 阳性癌症和其他 Rb 阳性异常细胞增殖紊乱的方法。在一个方面，本发明公开了使用特定CDK4/6抑制剂与另一种化疗药物（例如，另一种激酶抑制剂、PD-1抑制剂或BCL-2抑制剂或其组合）联合或交替使用治疗选择性RB阳性癌症的方法。