2-acetamido-6-amino-5-iodopyridine | 884660-45-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 2-acetamido-6-amino-5-iodopyridine
• 英文别名: N-(6-amino-5-iodopyridin-2-yl)acetamide
• CAS: 884660-45-1
• 化学式: C₇H₈IN₃O
• mdl: MFCD09032810
• 分子量: 277.065
• InChiKey: AMLJWLYRONUCKO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.142
• 拓扑面积：
  68
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-acetamido-6-amino-5-iodopyridine 在 tetrafluoroboric acid 、 硫酸 、 sodium nitrite 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 14.0h， 生成 6-氟-5-碘吡啶-2-胺
  参考文献：
  名称：

  吡啶C-核苷的合成，类似于天然核苷dC和dU

  摘要：

  描述了四个嘧啶C-核苷的合成。这些衍生物被设计为dC和dU的模拟物，在这方面，每个衍生物均可与互补的dG或dA残基形成两个氢键。每个衍生物中的小沟O 2羰基被氟或甲基取代。使用Heck型钯介导的偶联反应可形成将杂环与碳水化合物连接的关键碳-碳键。

  DOI：

  10.1021/jo060066y
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二氨基吡啶 在 过碘酸 吡啶 、 硫酸 、 碘 、 溶剂黄146 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 2-acetamido-6-amino-5-iodopyridine
  参考文献：
  名称：

  吡啶C-核苷的合成，类似于天然核苷dC和dU

  摘要：

  描述了四个嘧啶C-核苷的合成。这些衍生物被设计为dC和dU的模拟物，在这方面，每个衍生物均可与互补的dG或dA残基形成两个氢键。每个衍生物中的小沟O 2羰基被氟或甲基取代。使用Heck型钯介导的偶联反应可形成将杂环与碳水化合物连接的关键碳-碳键。

  DOI：

  10.1021/jo060066y

文献信息

• [EN] FACTOR XIa INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE FACTEUR XIA
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2016168098A1

  公开（公告）日：2016-10-20

  The present invention provides a compound of Formula (I); and pharmaceutical compositions comprising one or more said compounds, and methods for using said compounds for treating or preventing thromboses, embolisms, hypercoagulability or fibrotic changes. The compounds are selective Factor XIa inhibitors or dual inhibitors of Factor XIa and plasma kallikrein.

  本发明提供了一种公式(I)的化合物；以及包含一个或多个所述化合物的药物组合物，以及使用所述化合物治疗或预防血栓、栓塞、高凝状态或纤维化变化的方法。这些化合物是选择性的因子XIa抑制剂或对因子XIa和血浆激肽酶的双重抑制剂。
• Factor XIa inhibitors
  申请人：MERCK SHARP & DOHME CORP.

  公开号：US10081617B2

  公开（公告）日：2018-09-25

  The present invention provides a compound of Formula (I); and pharmaceutical compositions comprising one or more said compounds, and methods for using said compounds for treating or preventing thromboses, embolisms, hypercoagulability or fibrotic changes. The compounds are selective Factor XIa inhibitors or dual inhibitors of Factor XIa and plasma kallikrein.

  本发明提供了一种式（I）化合物；包含一种或多种所述化合物的药物组合物，以及使用所述化合物治疗或预防血栓形成、栓塞、高凝状态或纤维化变化的方法。所述化合物是选择性因子 XIa 抑制剂或因子 XIa 和血浆钙激酶的双重抑制剂。
• FACTOR XIa INHIBITORS
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP3283464A1

  公开（公告）日：2018-02-21
• FACTOR XIA INHIBITORS
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP3283464B1

  公开（公告）日：2019-10-23
• THIADIAZOLE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE DISEASES
  申请人：GRIFFIOEN Gerard

  公开号：US20090054410A1

  公开（公告）日：2009-02-26

  This invention provides specifically substituted 1,2,4-thiadiazole derivatives for use in the treatment of an α-synucleopathy such as Parkinson's disease, diffuse Lewy body disease, traumatic brain injury, amyotrophic lateral sclerosis, Niemann-Pick disease, Hallervorden-Spatz syndrome, Down syndrome, neuroaxonal dystrophy, multiple system atrophy and Alzheimer's disease. This invention also provides various methods for producing such substituted 1,2,4-thiadiazole derivatives.