3-(2-aminoquinazolin-6-yl)-4-methylpyridin-2(1H)-one | 1003312-17-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 3-(2-aminoquinazolin-6-yl)-4-methylpyridin-2(1H)-one
• 英文别名: 3-(2-aminoquinazolin-6-yl)-4-methyl-1H-pyridin-2-one
• CAS: 1003312-17-1
• 化学式: C₁₄H₁₂N₄O
• 分子量: 252.275
• InChiKey: RDAOWFLVIVIAGE-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.337±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  80.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(2-aminoquinazolin-6-yl)-4-methylpyridin-2(1H)-one 、 1-氯-3-碘苯 在 potassium phosphate 、 copper(l) iodide 、 N,N'-二甲基乙二胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 48.0h， 生成 3-(2-amino-6-quinazolinyl)-1-(3-chlorophenyl)-4-methyl-2(1H)-pyridinone
  参考文献：
  名称：

  WO2008/11109

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  6-(2-(4-甲氧基苄氧基)-4-甲基吡啶-3-基)喹唑啉-2-胺 在 三氟乙酸 、 水 、 碳酸氢钠 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 0.17h， 生成 3-(2-aminoquinazolin-6-yl)-4-methylpyridin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  WO2008/11109

  摘要：

  公开号：
• 作为试剂：
  描述：

  6-(2-(4-甲氧基苄氧基)-4-甲基吡啶-3-基)喹唑啉-2-胺 、 三氟乙酸 在 碳酸氢钠 、 3-(2-aminoquinazolin-6-yl)-4-methylpyridin-2(1H)-one 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.17h， 生成 3-(2-aminoquinazolin-6-yl)-4-methylpyridin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  Substituted pyridone compounds and methods of use

  摘要：

  本发明涉及一种新的化合物类别，能够调节c-kit受体，因此对治疗c-kit介导的疾病有用，包括各种炎症、纤维化和/或肥大细胞介导的疾病，如肥大细胞增多症。该化合物具有一般的公式I，其中A0-3和R1-6在此定义。本发明还涉及制药组合物、治疗c-kit介导疾病的方法，以及用于制备本发明化合物的中间体和方法。

  公开号：

  US08063055B2

文献信息

• Substituted Pyridone Compounds and Methods of Use
  申请人：HU Essa

  公开号：US20100160312A1

  公开（公告）日：2010-06-24

  The present invention comprises a new class of compounds capable of modulating the c-kit receptor and, accordingly, useful for treatment of c-kit mediated diseases, including various inflammatory, fibrotic and/or mast cell mediated diseases such as mastocytosis. The compounds have a general Formula I wherein A 0-3 and R 1-6 are defined herein. The invention further comprises pharmaceutical compositions, methods for treatment of c-kit mediated diseases, and intermediates and processes useful for the preparation of compounds of the invention.

  本发明涉及一类新的化合物，能够调节c-kit受体，因此可用于治疗c-kit介导的疾病，包括各种炎症、纤维化和/或肥大细胞介导的疾病，如肥大细胞增多症。该化合物具有一般式I，其中A0-3和R1-6在此定义。本发明还涉及制药组合物、治疗c-kit介导疾病的方法，以及制备本发明化合物的中间体和方法。
• Discovery of Aryl Aminoquinazoline Pyridones as Potent, Selective, and Orally Efficacious Inhibitors of Receptor Tyrosine Kinase c-Kit
  作者：Essa Hu、Andrew Tasker、Ryan D. White、Roxanne K. Kunz、Jason Human、Ning Chen、Roland Bürli、Randall Hungate、Perry Novak、Andrea Itano、Xuxia Zhang、Violeta Yu、Yen Nguyen、Yanyan Tudor、Matthew Plant、Shaun Flynn、Yang Xu、Kristin L. Meagher、Douglas A. Whittington、Gordon Y. Ng

  DOI：10.1021/jm800188g

  日期：2008.6.1

  Inhibition of c-Kit has the potential to treat mast cell associated fibrotic diseases. We report the discovery of several aminoquinazoline pyridones that are potent inhibitors of c-Kit with greater than 200-fold selectivity against KDR, p38, Lck, and Src. In vivo efficacy of pyridone 16 by dose-dependent inhibition of histamine release was demonstrated in a rodent pharmacodynamic model of mast cell activation.
• SUBSTITUTED PYRIDONE COMPOUNDS AND METHODS OF USE
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：EP2079724A2

  公开（公告）日：2009-07-22
• US7700607B2
  申请人：——

  公开号：US7700607B2

  公开（公告）日：2010-04-20
• US8063055B2
  申请人：——

  公开号：US8063055B2

  公开（公告）日：2011-11-22