4-(4-Methoxybenzoylureido)piperidine | 72807-10-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-(4-Methoxybenzoylureido)piperidine
• 英文别名: 4-methoxy-N-(piperidin-4-ylcarbamoyl)benzamide
• CAS: 72807-10-4
• 化学式: C₁₄H₁₉N₃O₃
• 分子量: 277.323
• InChiKey: OLKFDXNJEKJUPQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  79.5
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(4-Methoxybenzoylureido)piperidine 、 愈创木酚缩水甘油醚 以 异丙醇 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 N-[[1-[2-hydroxy-3-(2-methoxyphenoxy)propyl]piperidin-4-yl]carbamoyl]-4-methoxybenzamide
  参考文献：
  名称：

  降压脲基哌啶。

  摘要：

  报道了一系列1-芳烷基-4-脲基哌啶的合成。这些化合物与吲哚胺为例的苯甲酰氨基哌啶有关。一些脲基哌啶比其苯甲酰氨基哌啶具有更强的抗高血压药。两个例子，1-（2-thenoyl）-3- [1- [2-（3-吲哚基）乙基]哌啶-4-基]脲和1-（2-thenoyl）-3- [1- [4- （4-氟苯基）-4-氧代丁基]哌啶-4-基]脲（19和58）成为本系列中最有效的降压药。

  DOI：

  10.1021/jm00182a009

文献信息

• Anti-depressant indole derivatives
  申请人：John Wyeth & Brother Limited

  公开号：US04209521A1

  公开（公告）日：1980-06-24

  The invention concerns a compound of formula II ##STR1## or a pharmaceutically acceptable acid addition or quaternary ammonium salt thereof wherein R.sup.5 represents hydrogen, hydroxy, lower alkoxy or lower alkyl, R.sup.6 represents hydrogen or lower alkyl, and R.sup.7 represents phenyl, lower alkoxy phenyl, halophenyl, or thenyl and X represents oxygen or sulphur. These indole derivatives exhibit psychotropic activity. The invention includes a method of alleviating depression in a warm blooded animal afflicted with depression which method comprises administering to said animal an effective amount of a compound of formula II or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof.

  本发明涉及II式化合物，其中R.sup.5代表氢，羟基，较低的烷氧基或较低的烷基；R.sup.6代表氢或较低的烷基；R.sup.7代表苯基，较低的烷氧基苯基，卤代苯基或蒽基；X代表氧或硫。这些吲哚衍生物具有精神活性。本发明包括一种方法，用于缓解患有抑郁症的温血动物的抑郁症状，该方法包括向该动物施用II式化合物或其药学上可接受的酸加成盐的有效量。
• Indole derivatives, their preparation and use in pharmaceutical compositions
  申请人：JOHN WYETH & BROTHER LIMITED

  公开号：EP0002886A2

  公开（公告）日：1979-07-11

  The invention concerns a compounds of formula II or an acid addition or quaternary ammonium salt thereof wherein R5 represents hydrogen, hydroxy. lower alkoxy or lower alkyl. R6 represents hydrogen or lower alkyl, and R represents phenyl, lower alkoxy phenyl, halophenyl, or thenyl and X represents oxygen or sulphur. The invention includes pharmaceutical compositions containing the novel indole derivatives and processes for their preparation. These indole derivatives exhibit psychotropic activity.

  本发明涉及式 II 的化合物 或其酸加成盐或季铵盐 其中 R5 代表氢、羟基、低级烷氧基或低级烷基。R6代表氢或低级烷基，R代表苯基、低级烷氧基苯基、卤代苯基或芳基，X代表氧或硫。本发明包括含有新型吲哚衍生物的药物组合物及其制备工艺。这些吲哚衍生物具有精神活性。
• ARCHIBALD J. L.; BEARDSLEY D. R.; BISSET G. M.; FAIRBROTHER P.; JACKSON J+, J. MED. CHEM., 1980, 23, NO 8, 857-861
  作者：ARCHIBALD J. L.、 BEARDSLEY D. R.、 BISSET G. M.、 FAIRBROTHER P.、 JACKSON J+

  DOI：——

  日期：——
• US4209521A
  申请人：——

  公开号：US4209521A

  公开（公告）日：1980-06-24
• US4281132A
  申请人：——

  公开号：US4281132A

  公开（公告）日：1981-07-28