摘要:
摘要开发了一种使用叠氮化钠有效去除芴基甲氧基羰基(Fmoc)基团的温和方法。没有碱,叠氮化钠完全脱保护Ñ α-Fmoc-氨基酸在数小时内。仔细研究了溶剂依赖性条件,然后通过筛选不同的叠氮化钠量和反应温度对其进行优化。通过优化的反应,可以有效地,选择性地对各种含有Fmoc保护的氨基酸的残基进行不同程度的保护,这些残基被不同的保护基所掩盖。最后,使用开发的叠氮化钠方法通过固相肽合成成功去除了所有Fmoc,成功地合成了具有生物学意义的六肽血管紧张素IV。无碱条件为肽化学和现代有机合成中的Fmoc脱保护提供了一种补充方法。 图形概要