4-bromothieno[2,3-b]pyridine | 1305208-22-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并吡啶类
• 英文名称: 4-bromothieno[2,3-b]pyridine
• CAS: 1305208-22-3
• 化学式: C₇H₄BrNS
• 分子量: 214.085
• InChiKey: PWKPAIVHIHDYNR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  41.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-bromothieno[2,3-b]pyridine 、 苯硼酸频哪醇酯 在 potassium phosphate 、 氯(2-二环己基膦基-2',4',6'-三异丙基-1,1'-联苯基)[2-(2'-氨基-1,1'-联苯)]钯(II) 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 以85%的产率得到4-phenylthieno[2,3-b]pyridine
  参考文献：
  名称：

  通过噻吩并[2,3- b ]吡啶的区域选择性溴化反应合成4-芳基噻吩并[2,3- b ]吡啶和4-氨基噻吩并[2,3- b ]吡啶

  摘要：

  本文描述了噻吩并[2，3- b ]吡啶的第一区域选择性的，温和的溴化。反应选择性地向4-位进行（87％的分离产率）。随后的交叉偶联反应以优异的产率进行，并证明了4-溴苯并[2,3- b ]吡啶作为药物开发研究的基础材料的潜力。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.5b01735
• 作为产物：
  描述：

  7-oxidothieno[2,3-b]pyridin-7-ium 在 三氟甲磺酸酐 、 四丁基溴化铵 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以87%的产率得到4-bromothieno[2,3-b]pyridine
  参考文献：
  名称：

  通过噻吩并[2,3- b ]吡啶的区域选择性溴化反应合成4-芳基噻吩并[2,3- b ]吡啶和4-氨基噻吩并[2,3- b ]吡啶

  摘要：

  本文描述了噻吩并[2，3- b ]吡啶的第一区域选择性的，温和的溴化。反应选择性地向4-位进行（87％的分离产率）。随后的交叉偶联反应以优异的产率进行，并证明了4-溴苯并[2,3- b ]吡啶作为药物开发研究的基础材料的潜力。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.5b01735

文献信息

• [EN] BIARYL ACETAMIDE COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS DE BIARYLE ACÉTAMIDE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION DE CEUX-CI
  申请人：AMBIT BIOSCIENCES CORP

  公开号：WO2015031613A1

  公开（公告）日：2015-03-05

  Biaryl acetamide compounds and compositions and their methods of use are provided for modulating the activity of class III receptor tyrosine kinases and for the treatment, prevention or amelioration of one or more symptoms of disease of disorder mediated by class III receptor tyrosine kinases.

  双芳基乙酰胺化合物及其组合物以及它们的使用方法被提供用于调节III类受体酪氨酸激酶的活性，以及用于治疗、预防或改善由III类受体酪氨酸激酶介导的疾病或紊乱的一个或多个症状。
• 五元杂环氧代羧酸类化合物及其医药用途
  申请人：中国科学院上海药物研究所

  公开号：CN112724127B

  公开（公告）日：2023-02-17

  本发明涉及五元杂环氧代羧酸类化合物及其医药用途。具体地，本发明涉及如式(I)所示的化合物、药用盐、前药、水合物、溶剂合物或晶型，也涉及所述化合物的制备方法、包含所述化合物的药物组合物以及其作为I型干扰素的分泌调节剂，尤其是作为STING激动剂，以及在制备预防和/或治疗与I型干扰素相关疾病的药物中的医药用途。
• FIVE-MEMBERED HETEROCYCLIC OXOCARBOXYLIC ACID COMPOUND AND MEDICAL USE THEREOF
  申请人：Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences

  公开号：EP4053124A1

  公开（公告）日：2022-09-07

  The present invention relates to a five-membered heterocyclic oxocarboxylic acid compound and the medical use thereof. Specifically, the present invention relates to a compound as represented by formula (I) and a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, hydrate, solvate or crystal form thereof, and also relates to a method for preparing the compound, a pharmaceutical composition containing the compound, and the medical use thereof as a secretion regulator of type I interferon, especially as a STING agonist, and in the preparation of a drug for preventing and/or treating diseases related to type I interferon.

  本发明涉及一种五元杂环氧化羧酸化合物及其医疗用途。具体地说，本发明涉及一种由式（I）表示的化合物及其药学上可接受的盐、原药、水合物、溶液或晶体形式，还涉及一种制备该化合物的方法、一种含有该化合物的药物组合物，以及其作为 I 型干扰素分泌调节剂，特别是作为 STING 激动剂，以及在制备预防和/或治疗与 I 型干扰素相关疾病的药物中的医学用途。
• [EN] FIVE-MEMBERED HETEROCYCLIC OXOCARBOXYLIC ACID COMPOUND AND MEDICAL USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ D'ACIDE OXOCARBOXYLIQUE HÉTÉROCYCLIQUE À CINQ CHAÎNONS ET SON UTILISATION MÉDICALE<br/>[ZH] 五元杂环氧代羧酸类化合物及其医药用途
  申请人：SHANGHAI INST MATERIA MEDICA CAS

  公开号：WO2021083060A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  本发明涉及五元杂环氧代羧酸类化合物及其医药用途。具体地，本发明涉及如式（I）所示的化合物、药用盐、前药、水合物、溶剂合物或晶型，也涉及所述化合物的制备方法、包含所述化合物的药物组合物以及其作为I型干扰素的分泌调节剂，尤其是作为STING激动剂，以及在制备预防和/或治疗与I型干扰素相关疾病的药物中的医药用途。
• BIARYL ACETAMIDE COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Ambit Biosciences Corporation

  公开号：EP3039021A1

  公开（公告）日：2016-07-06