Based on the neuroprotection of butylphthalide and donepezil, a series of indanone/benzofuranone and piperidine hybrids were designed and synthesized for assessment of their neuroprotective activities, aiming to enhance the bioavailability and therapeutic efficacy of natural phthalide analogues. Within this study, it was observed that most indanone derivatives bearing 1-methylpiperidine in the tail
基于
丁苯酞和
多奈哌齐的神经保护作用,设计并合成了一系列
茚满酮/
苯并呋喃酮和
哌啶杂化物,用于评估其神经保护活性,旨在提高天然
苯酞类似物的
生物利用度和治疗效果。在这项研究中,观察到与
苯并呋喃酮化合物相比,大多数尾部带有
1-甲基哌啶的
茚满酮衍
生物对体外氧糖剥夺/再灌注 (OGD/R) 诱导的大鼠原代神经元细胞损伤模型表现出优异的神经保护作用。在合成的化合物中,11种( 4、14、15、22、26、35、36、37、48、49和 52 )在 OGD / R 模型中表现出强大的细胞活力,以及良好的血脑屏障渗透性:通过平行人工膜渗透性测定证实。值得注意的是,化合物4在 3.125 至 100 μM 的浓度范围内表现出显着的神经元细胞活力,且不诱导细胞毒性。体内大脑中动脉闭塞/R实验的进一步结果表明, 4可有效改善缺血再灌注损伤,在40 mg/kg的剂量下将梗塞体积减少至18.45%。这一结果表明,与