| 1308660-96-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机聚合物 - 多肽
• CAS: 1308660-96-9
• 化学式: C₆₇H₈₇N₁₃O₁₅S₂
• 分子量: 1378.64
• InChiKey: IZCCTMKQHIVIKT-WHYCPWEXSA-N

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  在 二甲基亚砜 作用下， 生成
  参考文献：
  名称：

  发现有效的环状降钙素基因相关肽受体拮抗剂。

  摘要：

  降钙素基因相关肽（CGRP）是一种有效的大脑和硬脑血管扩张剂，在偏头痛发作期间血浆和脑脊髓液中的降钙素基因相关肽（CGRP）升高。CGRP受体的选择性阻断有望更有效地控制偏头痛，并且不会出现与使用曲普坦相关的副作用。我们开发基于肽的新型CGRP拮抗剂的工作集中在肽的C末端部分，已知该C末端可结合受体但缺乏激动剂特性。对C末端CGRP（27-37）区进行的广泛SAR研究确定了一种新颖的环状结构：Bz-Val-Tyr-环[Cys-Thr-Asp-Val-Gly-Pro-Phe-Cys] -Phe-NH 2（23），kb值为0.126 n M针对克隆的人CGRP受体。旨在增强效力和理化性质改善的其他SAR研究产生了一系列类似物，其kb值在0.05–0.10 n M范围内。版权所有©2011欧洲肽协会和John Wiley＆Sons，Ltd.。

  DOI：

  10.1002/psc.1358