17α-(Ethylthio)acetoxy-11β-hydroxy-4-pregnene-3,20-dione | 128421-03-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 类固醇和类固醇衍生物
• 英文名称: 17α-(Ethylthio)acetoxy-11β-hydroxy-4-pregnene-3,20-dione
• CAS: 128421-03-4
• 化学式: C₂₅H₃₆O₅S
• 分子量: 448.624
• InChiKey: DSHCPRKROYGHJV-ZFOIBIAUSA-N

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  Ethylsulfanyl-acetic acid (8S,9S,11S,13S,14S,17R)-11-hydroxy-17-(2-iodo-acetyl)-10,13-dimethyl-3-oxo-2,3,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl ester 在 乙硫醇 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 生成 17α-(Ethylthio)acetoxy-11β-hydroxy-4-pregnene-3,20-dione
  参考文献：
  名称：

  Studies on topical antiinflammatory agents. V. 17-(alkylthio)- and methoxyalkanoates of corticosteroids.

  摘要：

  作为寻找新型外用抗炎药物的一部分，我们合成并测试了一系列皮质类固醇17-（烷硫基）和甲氧基羧酸酯衍生物的血管收缩活性。多个化合物被证明其活性优于或相当于9α-氟-11β, 21-二羟基-16β-甲基-17α-戊酸酯-1, 4-孕二烯-3, 20-二酮（倍他米松17-戊酸酯，BV）。在这些化合物中，21-氯-11β-羟基-17α-（甲硫基）乙酸酯-4-孕烯-3, 20-二酮（5Aa）显示出最强的活性，其活性超过BV。系列的构效关系揭示，在皮质类固醇的17位和21位引入（甲硫基）乙酸酯功能基团可有效增强其外用抗炎活性。

  DOI：

  10.1248/cpb.38.692