4-carbamoylmethyl-2-(3,4-dichlorobenzyl)-1,3-dioxo-1,2,3,4-tetrahydropyrrolo[1,2-a]pyrazine-4-carboxylic acid benzyl ester | 147194-05-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-carbamoylmethyl-2-(3,4-dichlorobenzyl)-1,3-dioxo-1,2,3,4-tetrahydropyrrolo[1,2-a]pyrazine-4-carboxylic acid benzyl ester
• 英文别名: Benzyl 4-(2-amino-2-oxoethyl)-2-[(3,4-dichlorophenyl)methyl]-1,3-dioxopyrrolo[1,2-a]pyrazine-4-carboxylate
• CAS: 147194-05-6
• 化学式: C₂₄H₁₉Cl₂N₃O₅
• 分子量: 500.338
• InChiKey: KMSSSBQOYBXOID-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  112
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

文献信息

• Tetrahydropyrrolo 1,2-a pyrazine-4-spiro-3'-pyrrolidine derivatives, processes for the preparation thereof and pharaceutical compositions containing the same
  申请人：DAINIPPON PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0520320A2

  公开（公告）日：1992-12-30

  Tetrahydropyrrolo[1,2-a]pyrazine-4-spiro-3'-pyrrolidine derivatives of the formula: wherein R¹ and R² are independently hydrogen, halogen, trifluoromethyl, alkyl having 1 to 6 carbon atoms, alkoxy having 1 to 6 carbon atoms, or nitro, and R³ is hydrogen, halogen or alkyl having 1 to 6 carbon atoms, and pharmaceutically acceptable salts thereof, processes for preparation thereof, and pharmaceutical composition containing the same. Said compounds and their salts show excellent aldose reductase inhibitory activity and are useful for the prevention and treatment of diabetic complications.

  式中的四氢吡咯并[1,2-a]吡嗪-4-螺-3'-吡咯烷衍生物： 其中R¹和R²独立地为氢、卤素、三氟甲基、具有1至6个碳原子的烷基、具有1至6个碳原子的烷氧基或硝基，R³为氢、卤素或具有1至6个碳原子的烷基，及其药学上可接受的盐、其制备工艺和含有这些物质的药物组合物。上述化合物及其盐类显示出优异的醛糖还原酶抑制活性，可用于预防和治疗糖尿病并发症。
• Tetrahydropyrrolo[1,2-a]pyrazine-4-spiro-3'-pyrrolidine derivatives, processes for the preparation thereof and pharmaceutical compositions containing the same
  申请人：Dainippon Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP0520320B1

  公开（公告）日：1997-09-10
• US5258382A
  申请人：——

  公开号：US5258382A

  公开（公告）日：1993-11-02