(EN) The invention concerns a novel method for preparing a polyanion useful for preparing cyclosporin derivatives modified in position -3 by treating a cyclosporin with an alkali amide in liquid ammonia or in an aliphatic amine of low molecular weight, in the presence of a cosolvent, and optionally in the presence of dimethylpropyleneurea (DMPU). The treated cyclosporin has one or several free hydroxy groups and/or non-methylated nitrogen atoms in position $g(a) and/or any other acid group capable of being subjected to deprotonation and which are optionally subjected to deprotonation, or are in protected form.(FR) Nouveau procédé de préparation d'un polyanion utile pour la préparation de dérivés de cyclosporine modifiés en position -3 par traitement d'une cyclosporine par un amidure alcalin dans l'ammoniac liquide ou dans une amine aliphatique de bas poids moléculaire, en présence d'un cosolvant, et éventuellement en présence de diméthylpropylèneurée (DMPU). La cyclosporine traitée possède un ou des groupements hydroxy libres et/ou un ou des atomes d'azote non-méthylés en position $g(a) et/ou tout autre groupement acide déprotonable qui sont éventuellement déprotonés, ou sont sous forme protégée.
该发明涉及一种新的制备聚阴离子的方法,用于制备通过在液
氨或低分子量的脂肪胺中,用碱
金属酰胺处理
环孢素,从而在-3位置上修饰
环孢素衍
生物。在共溶剂的存在下,可选地在二甲基
丙烯酰胺(
DMPU)的存在下进行处理。经处理的
环孢素具有一个或多个自由羟基和/或非甲基化氮原子在$g(a)位置和/或任何其他酸基团,可被脱质子化,这些酸基团可以选择性地被脱质子化,或者处于保护形式。