tert-butyl (3S,5R)-3-fluoro-5-hydroxypiperidine-1-carboxylate | 2460740-52-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl (3S,5R)-3-fluoro-5-hydroxypiperidine-1-carboxylate
• CAS: 2460740-52-5
• 化学式: C₁₀H₁₈FNO₃
• 分子量: 219.256
• InChiKey: WINOHIISMKZAHH-JGVFFNPUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.33
• 重原子数：
  15.0
• 可旋转键数：
  0.0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  49.77
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  3.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (3S,5R)-3-fluoro-5-hydroxypiperidine-1-carboxylate 在 sodium azide 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 tert-butyl (3S,5S)-3-azido-5-fluoropiperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMBINATIONS OF DIACYLGLYCEROL ACYLTRANSFERASE 2 INHIBITORS AND ACETYL-COA CARBOXYLASE INHIBITOR
  [FR] COMBINAISONS D'INHIBITEURS DE DIACYLGLYCÉROL ACYLTRANSFÉRASE 2 ET D'INHIBITEUR D'ACÉTYL-COA CARBOXYLASE

  摘要：

  本文描述了包含2-{5-[(3-乙氧基吡啶-2-基)氧基]吡啶-3-基}-N-[(3S,5S)-5-氟哌啶-3-基]嘧啶-5-羧酰胺或其药用可接受盐的药物组合物，用于治疗肝病及相关疾病。还描述了包含2-{5-[(3-乙氧基吡啶-2-基)氧基]吡啶-3-基}-N-[(3S,5S)-5-氟哌啶-3-基]嘧啶-5-5羧酰胺或其药用可接受盐以及4-(4-(1-异丙基-7-氧代-1,4,6,7-四氢螺[吲唑-5,4'-哌啶]-1'-羰基)-6-甲氧基吡啶-2-基)苯甲酸或其药用可接受盐的组合物，用于治疗肝病及相关疾病。

  公开号：

  WO2021171163A1
• 作为产物：
  描述：

  methyl (2S,4S)-1-benzyl-4-fluoropyrrolidine-2-carboxylate 在 lithium aluminium tetrahydride 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 三乙胺 、 三氟乙酸酐 作用下， 以 四氢呋喃 、 2-甲基四氢呋喃 、 水 为溶剂， 8.0~82.0 ℃ 、200.0 kPa 条件下， 生成 tert-butyl (3S,5R)-3-fluoro-5-hydroxypiperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  DIACYLGLYCEROL ACYL TRANSFERASE 2 INHIBITOR

  摘要：

  本文描述了式（I）中的化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9在此定义，它们作为二酰基甘油酰转移酶2（DGAT2）抑制剂的用途，含有这种抑制剂的药物组合物，以及使用这种抑制剂治疗例如NASH的用途。

  公开号：

  US20210100796A1

文献信息

• [EN] 3-(1-OXOISOINDOLIN-2-YL)PIPERIDINE-2,6-DIONE DERIVATIVES AND MEDICAL USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 3-(1-OXOISOINDOLIN-2-YL)PIPÉRIDINE-2,6-DIONE ET LEURS UTILISATIONS MÉDICALES
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2022254362A1

  公开（公告）日：2022-12-08

  The application relates to compounds of formula (I), pharmaceutical compositions comprising them and their use in reducing Widely Interspaced Zinc Finger Motifs (WIZ) expression levels, or inducing fetal hemoglobin (HbF) expression, and in the treatment of inherited blood disorders (e.g., hemoglobinopathies, e.g., beta- hemoglobinopathies), such as sickle cell disease and beta- thalassemia.

  该申请涉及式(I)的化合物、包含它们的制药组合物以及它们在降低广泛间隔锌指结构基序（WIZ）表达水平、诱导胎儿血红蛋白（HbF）表达和治疗遗传性血液疾病（如血红蛋白病，如镰状细胞贫血和β-地中海贫血）方面的用途。
• Diacylglycerol acyl transferase 2 inhibitor
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US11065249B2

  公开（公告）日：2021-07-20

  Described herein are compounds of Formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 and R9 are defined herein, their use as diacylglycerol acyltransferase 2 (DGAT2) inhibitors, pharmaceutical compositions containing such inhibitors and the use of such inhibitors to treat, for example, NASH.

  本文描述的是式 (I) 化合物 其中 R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8 和 R9 在本文中定义；它们作为二酰甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂的用途；含有此类抑制剂的药物组合物；以及使用此类抑制剂治疗 NASH 等疾病的方法。