9H-fluoren-9-ylmethyl N-(2-methylpropylideneamino)carbamate | 1426577-90-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: 9H-fluoren-9-ylmethyl N-(2-methylpropylideneamino)carbamate
• CAS: 1426577-90-3
• 化学式: C₁₉H₂₀N₂O₂
• 分子量: 308.38
• InChiKey: IKKXAROOYSOXTP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.17
• 重原子数：
  23.0
• 可旋转键数：
  4.0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  50.69
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  3.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  9H-fluoren-9-ylmethyl N-(2-methylpropylideneamino)carbamate 在 盐酸 、 sodium cyanoborohydride 、 potassium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  一种Fmoc-Aza-β³Leu-OH的合成方法

  摘要：

  本发明公开了一种Fmoc Aza‑β 3 Leu‑OH的合成方法，所述的方法为：将FMOC‑Cl和水合肼发生亲核取代得到式A1所示的FMOC基甲酸酯；再将2‑甲基丙醛和所得式A1所示的Fmoc基甲酸酯缩合反应得到式A2所示的腙；将所得式A2所示的腙与还原剂氰基硼氢化钠发生还原反应得到式A3所示的Fmoc‑Azaβ 3 Leu肼；然后将所得式A3所示的Fmoc‑Azaβ 3 Leu肼与溴乙酸叔丁酯发生亲核取代得到式A4所示的FmocAza‑β 3 Leu‑OtBu；最后将所得式A4所示的FmocAza‑β 3 Leu‑OtBu与通有HCl气体的二氯甲烷进行脱脂反应得到式A5所示的目标产物FmocAza‑β 3 Leu‑OH。本发明所述的制备方法，反应条件温和，Fmoc保护基团可以很容易地使用温和碱性条件除去，操作简便，路线简单高效，适用性广泛。

  公开号：

  CN108178739A
• 作为产物：
  描述：

  9-芴甲基-N-琥珀酰亚胺基碳酸酯 在 一水合肼 作用下， 以 乙醇 、 水 、 乙腈 为溶剂， 生成 9H-fluoren-9-ylmethyl N-(2-methylpropylideneamino)carbamate
  参考文献：
  名称：

  Azapeptide Analogues of the Growth Hormone Releasing Peptide 6 as Cluster of Differentiation 36 Receptor Ligands with Reduced Affinity for the Growth Hormone Secretagogue Receptor 1a

  摘要：

  The synthetic hexapeptide growth hormone releasing peptide-6 (GHRP-6) exhibits dual affinity for the growth hormone secretagogue receptor la (GHS-R1a) and the cluster of differentiation 36 (CD36) receptor. Azapeptide GHRP-6 analogues have been synthesized, exhibiting micromolar affinity to the CD36 receptor with reduced affinity toward the GHS-R1a. A combinatorial split-and-mix approach furnished aza-GHRP-6 leads, which were further examined by alanine scanning. Incorporation of an aza-amino acid residue respectively at the D-Trp(2) Ala(3), or Trp(4) position gave aza-GHRP-6 analogues with reduced affinity toward the GHS-R1a by at least a factor of 100 and in certain cases retained affinity for the CD36 receptor. In the latter cases, the D-Trp2 residue proved important for CD36 receptor affinity; however, His' could be replaced by Ala' without considerable loss of binding. In a microvascular sprouting assay using a choroid explant, [azaTyr(4)]-GHRP-6 (15), [Ala(1), azaPhe(2)]-GHRP-6 (16), and [azaLeu(3), Ala(6)]-GHRP-6 (33) all exhibited antiangiogenic activity.

  DOI：

  10.1021/jm300557t

文献信息

• Stable peptide-based PACE4 inhibitors
  申请人：Day Robert

  公开号：US09809621B2

  公开（公告）日：2017-11-07

  It is provided PACE4 inhibitors and their uses for treating infection, cancer. Particularly, it is provided a method or use for the treatment of a cancer in a subject, comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of the PACE4 inhibitors or the composition disclosed.

  提供了PACE4抑制剂及其用于治疗感染和癌症的用途。特别地，提供了一种方法或用于治疗受试者癌症的用途，包括向受试者施用PACE4抑制剂或所披露的组合物的治疗有效量。