[3-[4-[[(4S)-2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy]-2,6-dimethylphenyl]-2-methylphenyl]methanol | 1253049-03-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: [3-[4-[[(4S)-2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy]-2,6-dimethylphenyl]-2-methylphenyl]methanol
• CAS: 1253049-03-4
• 化学式: C₂₂H₂₈O₄
• 分子量: 356.462
• InChiKey: HLEIGVFAGAOCSJ-IBGZPJMESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  47.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

文献信息

• NOVEL 3-HYDROXY-5-ARYLISOXAZOLE DERIVATIVE
  申请人：Okano Akihiro

  公开号：US20120220772A1

  公开（公告）日：2012-08-30

  [Problem] To provide a GPR40 activating agent having, as an active ingredient, a novel compound having a GPR40 agonist action, a salt of the compound, a solvate of the salt or the compound, or the like, particularly, an insulin secretagogue and a prophylactic and/or therapeutic agent against diabetes, obesity, or other diseases. [Means of solving the problem] A compound of Formula (I): (where p is 0 to 4; j is 0 to 3; k is 0 to 2; a ring A is a specific cyclic group; a ring B is a benzene ring, a pyridine ring, or a pyrimidine ring; X is —CH 2 —, O, —S(O) i — (i is 0 to 2), or —NR 7 —; R 1 to R 6 are specific groups), a salt of the compound, or a solvate of the salt or the compound.

  提供一种GPR40激活剂，其作为活性成分具有一种具有GPR40激动剂作用的新化合物，该化合物的盐、盐或化合物的溶剂或类似物，特别是一种胰岛素分泌促进剂以及预防和/或治疗糖尿病、肥胖或其他疾病的药物。 通过以下公式(I)的化合物解决问题： （其中p为0至4；j为0至3；k为0至2；环A为特定的环状基团；环B为苯环、吡啶环或嘧啶环；X为—CH2—、O、—S(O)i—（i为0至2）或—NR7—；R1至R6为特定的基团），该化合物的盐或盐的溶剂。
• CARBOXYLIC ACID COMPOUND
  申请人：Negoro Kenji

  公开号：US20120035196A1

  公开（公告）日：2012-02-09

  [Problem] The present invention has an object to provide a compound having a GPR40 agonistic activity, which is useful as a pharmaceutical composition, an insulin secretion promoter, or an agent for preventing/treating diabetes. [Means for Solution] The present inventors have extensively studied a compound having a GPR40 agonistic activity, and as a result, they have found that the compound (I) of the present invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in which a carboxylic acid is bonded to a bicyclic or tricyclic moiety through methylene, and further, a benzene ring substituted with a monocyclic 6-membered aromatic ring is bonded to a bicyclic or tricyclic moiety through —O-methylene or —NH-methylene, has an excellent GPR40 agonistic activity. They have also found that the compound has an excellent insulin secretion promoting action and strongly inhibits increase in the blood glucose after glucose loading, thereby completing the present invention.

  本发明的目的是提供一种具有GPR40激动活性的化合物，可用作药物组合物、胰岛素分泌促进剂或预防/治疗糖尿病的药物。本发明的发明人广泛研究了具有GPR40激动活性的化合物，结果发现，本发明的化合物(I)或其药学上可接受的盐具有卓越的GPR40激动活性，其中羧酸通过亚甲基与双环或三环部分结合，并且苯环通过—O-亚甲基或—NH-亚甲基与单环6-成员芳香环结合到双环或三环部分。他们还发现该化合物具有卓越的胰岛素分泌促进作用，并强烈抑制葡萄糖负荷后血糖的增加，从而完成了本发明。
• US8455500B2
  申请人：——

  公开号：US8455500B2

  公开（公告）日：2013-06-04
• [EN] TETRAZOLE COMPOUND<br/>[FR] COMPOSÉ DE TÉTRAZOLE
  申请人：ASTELLAS PHARMA INC

  公开号：WO2010123017A1

  公开（公告）日：2010-10-28

  本発明は、上記式（Ｉ）で表される化合物またはその製薬学的に許容される塩、及び、その医薬用途に係るものである。ここで、RA2 とRA3 は、H、又は、一体となって-CH2-C(RX1)(RX2)-であり、RX1 及びRX2 は、H、又は、一体となって置換されていてもよいC2-7 アルキレンである。 当該化合物またはその製薬学的に許容される塩は、優れたGPR40 アゴニスト作用を有し、インスリン分泌促進剤、糖尿病の予防・治療剤といった医薬用途に用いられる。