N-{5-溴咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基}环丙烷甲酰胺 | 1973485-26-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 中文名称: N-{5-溴咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基}环丙烷甲酰胺
• 英文名称: N-(5-bromoimidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)cyclopropanecarboxamide
• 英文别名: N-(5-bromoimidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)cyclopropylcarboxamide；N-(5-bromoimidazole[1,2-a]pyridin-2-yl)cyclopropanecarboxamide；N-(5-bromoimidazolo[1,2-a]pyridin-2-yl)cyclopropanecarboxamide；N-{5-Bromoimidazo[1,2-a]pyridin-2-yl}cyclopropanecarboxamide
• CAS: 1973485-26-5
• 化学式: C₁₁H₁₀BrN₃O
• 分子量: 280.124
• InChiKey: NJXYTCVABPXPDW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.81±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  46.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-{5-溴咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基}环丙烷甲酰胺 、 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 48.0h， 生成 N-(5-(1-(4-(cyanomethyl)-1-(4-fluoro-2-(trifluoromethyl)benzoyl)piperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)cyclopropylcarboxamide
  参考文献：
  名称：

  三唑并吡啶类和咪唑并吡啶类化合物及其制备方法和医药用途

  摘要：

  本发明涉及三唑并吡啶类和咪唑并吡啶类化合物及其制备方法和医药用途。特别地，本发明涉及通式(I)所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其作为JAK激酶抑制剂的用途，该化合物及其含有该化合物的药物组合物可以用于治疗与JAK激酶活性相关的疾病，例如炎症、自身免疫性病症、癌症等。其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。

  公开号：

  CN111320624B
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-咪唑并[1,2-A]吡啶-2-羧酸 在 叠氮磷酸二苯酯 、 三乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 30.0h， 生成 N-{5-溴咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基}环丙烷甲酰胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED IMIDAZO [1, 2-A] PYRIDIN-2-YLAMINE COMPOUNDS, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] COMPOSÉS D'IMIDAZO[1,2-A]PYRIDIN-2-YLAMINE SUBSTITUÉS, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION

  摘要：

  本文提供了替代咪唑[1,2-a]吡啶-2-基胺化合物，例如，其化学式为(A)，以及其药物组合物；以及它们用于治疗、预防或改善一种或多种Janus激酶介导疾病症状的方法。

  公开号：

  WO2016119700A1

文献信息

• [EN] METHOD FOR PREPARING SUBSTITUTED IMIDAZO[1,2-A]PYRIDIN-2-YLAMIDE COMPOUND, AND INTERMEDIATE THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION D'UN COMPOSÉ IMIDAZO[1,2-A]PYRIDIN-2-YLAMIDE SUBSTITUÉ ET DE SON INTERMÉDIAIRE<br/>[ZH] 一种取代的咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基酰胺化合物的制备方法及其中间体
  申请人：SHANGHAI FUDAN ZHANGJIANG BIO PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2022032644A1

  公开（公告）日：2022-02-17

  一种取代的咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基酰胺化合物及其中间体的制备方法。具体公开了式I化合物的制备方法：其中，R1为C1-C6烷基或C3-C8环烷基；R2和R3独立地选自卤素和C1-C6烷基；R4为Br、I或OTf，优选为Br；m和n各自独立地为0、1、2、3或4。该制备方法合成式I化合物操作简单、易于控制产品质量、收率较高且适合工业化生产。
• [EN] SALT FORM AND CRYSTAL FORM OF JAK INHIBITOR, PREPARATION METHOD THEREFOR, AND USE THEREOF<br/>[FR] FORME SALINE ET FORME CRISTALLINE D'UN INHIBITEUR DE JAK, LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION<br/>[ZH] JAK抑制剂的盐型、晶型及其制备方法和应用
  申请人：SHANGHAI FUDAN ZHANGJIANG BIO PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2022033551A1

  公开（公告）日：2022-02-17

  本发明提供了一种JAK抑制剂的盐型、晶型及其制备方法和应用。所述式I所示化合物的晶型A，其X-射线粉末衍射图谱于如下2θ角度处具有特征衍射峰：5.9°±0.2°，7.4°±0.2°，11.6°±0.2°，21.7°±0.2°，和23.8°±0.2°；
• JAK KINASE INHIBITOR AND USE THEREOF
  申请人：Jiangsu Carephar Pharmaceutical Co., Ltd

  公开号：EP4011880A1

  公开（公告）日：2022-06-15

  The present invention discloses a JAK kinase inhibitor and use thereof. The JAK kinase inhibitor is a compound represented by formula (I) or a stereoisomer or tautomer thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a solvate or prodrug thereof. The present invention further provides the use of the compound of formula I of the present invention in preparation of drugs for preventing or treating JAK kinase-related diseases, especially in preparation of drugs for preventing and/or treating diseases involving cartilage degradation and bone and/or joint degradation, conditions involving inflammation or immune response, endotoxin-driven disease states, cancer, and organ transplantation rejection.

  本发明公开了一种JAK激酶抑制剂及其用途。JAK激酶抑制剂是由式（I）代表的化合物或其立体异构体或同系物或其药学上可接受的盐或其溶解物或原药。本发明进一步提供了本发明式I化合物在制备预防或治疗JAK激酶相关疾病的药物中的用途，特别是在制备预防和/或治疗涉及软骨退化和骨和/或关节退化的疾病、涉及炎症或免疫反应的病症、内毒素驱动的疾病状态、癌症和器官移植排斥反应的药物中的用途。
• Substituted imidazo[1,2-A]pyridin-2-ylamine compounds, and pharmaceutical compositions and methods of use thereof
  申请人：JN Therapeutics

  公开号：US10730875B2

  公开（公告）日：2020-08-04

  Provided herein are substituted imidazo[1,2-a]pyridin-2-ylamine compounds, for example, of formula (A), and pharmaceutical compositions thereof; and methods of their use for treating, preventing, or ameliorating one or more symptoms of a Janus kinase-mediated disease.

  本文提供了例如式（A）的取代咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基胺化合物及其药物组合物；以及使用它们治疗、预防或改善 Janus 激酶介导的疾病的一种或多种症状的方法。
• [EN] JAK KINASE INHIBITOR AND USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEUR DE JANUS KINASES JAK ET SON UTILISATION<br/>[ZH] JAK激酶抑制剂及其用途
  申请人：JIANGSU CAREPHAR PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2021023207A1

  公开（公告）日：2021-02-11

  本发明公开JAK激酶抑制剂及其用途，所述JAK激酶抑制剂为式(I)所示的化合物或其立体异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐或其溶剂合物或者前药，本发明还提供本发明式I的化合物在用于制备预防或治疗JAK激酶相关疾病药物中的用途，特别是在制备用于预防和/或治疗涉及软骨退化、骨和/或关节退化的疾病、涉及炎症或免疫响应的病症、内毒素驱动的疾病状态、癌症和器官移植排斥的药物中的应用。