5-(2-methoxycyclohex-1-enyl)-3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1-(phenylsulfonyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine | 1046830-67-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-(2-methoxycyclohex-1-enyl)-3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1-(phenylsulfonyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine
• 英文别名: 1-(benzenesulfonyl)-5-(2-methoxycyclohexen-1-yl)-3-(1-methylpyrazol-4-yl)pyrrolo[2,3-b]pyridine
• CAS: 1046830-67-4
• 化学式: C₂₄H₂₄N₄O₃S
• 分子量: 448.546
• InChiKey: GKAMDYAPVJBWQK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  87.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5-bromo-3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1-(phenylsulfonyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine 、 、 氯化锂 、 甲苯 、 disodium;carbonate 在 双三苯基磷二氯化钯 crude product 、 乙酸乙酯 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以EtOAc=1:1 (v/v) as eluent to give (IIa-31) (single isomer) as a yellow oil (81 mg, 30%)的产率得到5-(2-methoxycyclohex-1-enyl)-3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1-(phenylsulfonyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine
  参考文献：
  名称：

  7-AZAINDOLE DERIVATIVES AND THEIR USE IN THE INHIBITION OF C-JUN N-TERMINAL KINASE

  摘要：

  本发明提供了公式（I）的化合物；或其药学上可接受的盐，使用公式（I）的化合物或其药学上可接受的盐来抑制c-Jun N末端激酶（JNK）活性，并用于医药学，特别是用于治疗神经退行性疾病、炎症性疾病和/或自身免疫性疾病。本发明还提供了制备所述公式（I）的化合物或其药学上可接受的盐的方法和含有它们的组合物。

  公开号：

  US20100069354A1

文献信息

• 7-Azaindole derivatives and their use in the inhibition of c-Jun N-terminal kinase
  申请人：Eisai R&D Management Co., Ltd.

  公开号：US08178552B2

  公开（公告）日：2012-05-15

  The present invention provides a compound of formula (I); or a pharmaceutically acceptable salt thereof, the use of a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof in the inhibition of c-Jun N-terminal kinase (JNK) activity and the use in medicine and particularly in the treatment of neurodegenerative disorders, inflammatory diseases and/or and autoimmune diseases. The invention also provides processes for the manufacture of said compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof and compositions containing them.

  本发明提供化合物(I)的公式；或其药学上可接受的盐，化合物(I)或其药学上可接受的盐在抑制c-Jun N-末端激酶（JNK）活性方面的用途，以及在医学上特别是治疗神经退行性疾病、炎症性疾病和/或自身免疫性疾病方面的用途。本发明还提供了制备上述化合物(I)或其药学上可接受的盐的方法和含有它们的组合物。
• US8178552B2
  申请人：——

  公开号：US8178552B2

  公开（公告）日：2012-05-15
• [EN] 7-AZAINDOLE DERIVATIVES AND THEIR USE IN THE INHIBITION OF C-JUN N-TERMINAL KINASE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 7-AZAINDOLE ET LEUR UTILISATION DANS L'INHIBITION DE C-JUN N-TERMINAL KINASE
  申请人：EISAI LONDON RES LAB LTD

  公开号：WO2008095944A1

  公开（公告）日：2008-08-14

  [EN] The present invention provides a compound of formula (I); or a pharmaceutically acceptable salt thereof, the use of a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof in the inhibition of c-Jun N-terminal kinase (JNK) activity and the use in medicine and particularly in the treatment of neurodegenerative disorders, inflammatory diseases and/or and autoimmune diseases. The invention also provides processes for the manufacture of said compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof and compositions containing them.
  [FR] La présente invention porte sur un composé de formule (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci ; sur l'utilisation de composé de formule (I) ou d'un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci dans l'inhibition de l'activité C-Jun N-terminal kinase (JNK) ; et sur l'utilisation en médecine et, en particulier, dans le traitement de troubles neurodégénératifs, de maladies inflammatoires et/ou de maladies auto-immunes. L'invention porte également sur des procédés de fabrication desdits composés de formule (I) ou sur un sel pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci, et sur des compositions les contenant.