(E)-(4-fluorophenyl)methylidenehydrazine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (E)-(4-fluorophenyl)methylidenehydrazine
• 化学式: C₇H₇FN₂
• 分子量: 138.144
• InChiKey: DTWXQPNQLDOYHA-BJMVGYQFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  38.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-硝基糠醛 、 (E)-(4-fluorophenyl)methylidenehydrazine 在 硫酸 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以66 %的产率得到(1E,2E)-1-(4-fluorobenzylidene)-2-[(5-nitrofuran-2-yl)methylene]hydrazine
  参考文献：
  名称：

  硝基呋喃基嗪的设计、合成、电化学和抗锥虫击中/先导鉴定

  摘要：

  恰加斯病和利什曼病是影响人类和动物的媒介传播传染病。这些被忽视的热带疾病如果不加以治疗可能会致命。世界卫生组织每年报告数百至数千起恰加斯病和利什曼病新病例，而目前可用的治疗方法不足。严重的副作用、不切实际的给药方法以及病原体对当前临床治疗的耐药性增加，凸显了开发新药来遏制这些疾病的迫切需要。为了寻找此类药物，我们研究了一系列基于硝基呋喃的吖嗪衍生物。在此，我们报告了这些衍生物针对大型利什曼原虫和杜氏利什曼原虫菌株的前鞭毛体和无鞭毛体，以及克氏锥虫的上鞭毛体和锥鞭毛体的设计、合成、电化学和生物活性。发现了两种杀利什曼病的早期先导化合物和一种具有亚微摩尔活性的锥虫酸活性，并在寻找新的抗锥虫药物中进行进一步的体内研究。未来的目标将集中于识别寄生虫所涉及的生物目标。

  DOI：

  10.1039/d3md00220a
• 作为产物：
  描述：

  对氟苯甲醛 在 三乙胺 、 hydrazine hydrate 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以62 %的产率得到(E)-(4-fluorophenyl)methylidenehydrazine
  参考文献：
  名称：

  硝基呋喃基嗪的设计、合成、电化学和抗锥虫击中/先导鉴定

  摘要：

  恰加斯病和利什曼病是影响人类和动物的媒介传播传染病。这些被忽视的热带疾病如果不加以治疗可能会致命。世界卫生组织每年报告数百至数千起恰加斯病和利什曼病新病例，而目前可用的治疗方法不足。严重的副作用、不切实际的给药方法以及病原体对当前临床治疗的耐药性增加，凸显了开发新药来遏制这些疾病的迫切需要。为了寻找此类药物，我们研究了一系列基于硝基呋喃的吖嗪衍生物。在此，我们报告了这些衍生物针对大型利什曼原虫和杜氏利什曼原虫菌株的前鞭毛体和无鞭毛体，以及克氏锥虫的上鞭毛体和锥鞭毛体的设计、合成、电化学和生物活性。发现了两种杀利什曼病的早期先导化合物和一种具有亚微摩尔活性的锥虫酸活性，并在寻找新的抗锥虫药物中进行进一步的体内研究。未来的目标将集中于识别寄生虫所涉及的生物目标。

  DOI：

  10.1039/d3md00220a

文献信息

• Substituted indole-2-carboxylic acid benzylidene-hydrazides and analogs as activators of caspases and inducers of apoptosis and the use thereof
  申请人：——

  公开号：US20020128292A1

  公开（公告）日：2002-09-12

  The present invention is directed to substituted indole-2-carboxylic acid benzylidene-hydrazides and analogs thereof, represented by the general Formula I: 1 wherein X, Ar 1 , R 2 -R 6 and R 12 are defined herein. The present invention also relates to the discovery that compounds having Formula I are activators of caspases and inducers of apoptosis. The compounds of this invention may be used to induce cell death in a variety of clinical conditions in which uncontrolled growth and spread of abnormal cells occurs.

  本发明涉及取代的吲哚-2-羧酸亚苄基肼及其类似物，其由通式I表示： 1 其中X，Ar 1 ，R 2 -R 6 和R 12 的定义如本文中所述。本发明还涉及发现具有I式的化合物是半胱天冬酶的激活剂和凋亡的诱导剂。本发明的化合物可用于诱导在异常细胞不受控制的生长和扩散发生的多种临床状况中的细胞死亡。
• [EN] DOPAMINE D3 RECEPTOR ANTAGONISTS COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS D3 À LA DOPAMINE
  申请人：INDIVIOR UK LTD

  公开号：WO2016067043A1

  公开（公告）日：2016-05-06

  The disclosure is directed to novel dopamine D3 receptor antagonists, processes for their preparation, intermediates used in these processes, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy, including treating drug dependency and psychosis.

  该披露涉及新型多巴胺D3受体拮抗剂，其制备方法，用于这些方法的中间体，含有它们的药物组合物以及它们在治疗中的用途，包括治疗药物依赖和精神病的用途。
• [EN] N-ACYLHYDRAZONE DERIVATIVES USEFUL AS MODULATORS OF NICOTINIC ACETYLCHOLINE RECEPTORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE N-ACYLHYDRAZONE UTILES COMME MODULATEURS DES RÉCEPTEURS NICOTINIQUES DE L'ACÉTYLCHOLINE
  申请人：NEUROSEARCH AS

  公开号：WO2009065854A1

  公开（公告）日：2009-05-28

  This invention relates to N-acylhydrazone derivatives (I), which are found to be useful as modulators of the nicotinic acetylcholine receptors. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.

  这项发明涉及N-酰基腙衍生物（I），发现它们可用作尼古丁型乙酰胆碱受体的调节剂。由于其药理特性，本发明的化合物可能对治疗与中枢神经系统（CNS）的胆碱系统、外周神经系统（PNS）、平滑肌收缩相关的疾病或紊乱、内分泌疾病或紊乱、神经退行性疾病或紊乱、炎症、疼痛以及化学物质滥用终止引起的戒断症状等多种疾病或紊乱具有用处。
• A straightforward synthesis of some fused aza-arenes via nucleophilic displacement of a ring hydrogen atom in nitroarenes by aromatic hydrazone anions
  作者：Koji Uehata、Takehiko Kawakami、Hitomi Suzuki

  DOI：10.1039/b105230f

  日期：2002.2.22

  6-Nitroquinoline 6 undergoes direct cyclocondensation with aromatic aldehyde hydrazones 9 in the presence of sodium hydride in DMF at low temperature, giving the corresponding 3-aryl-1H-pyrazolo[3,4-f]quinolines 10 and/or 3-aryl[1,2,4]triazino[6,5-f]quinolines 11 in low to moderate yield. With aromatic keto hydrazones 7, 3,3-disubstituted 2,3-dihydro[1,2,4]triazino[6,5-f]quinoline-4-oxides 8 are obtained

  6-硝基喹啉 6与芳族化合物直接进行环缩合醛 腙 9在氢化钠在DMF中，在低温下，得到相应的3-芳基- 1 H ^ -吡唑并[3,4 ˚F〕喹啉10和/或3-芳基- [1,2,4]三嗪并[6,5- ˚F〕喹啉11在中低产量。用芳族酮7，以中等至良好的产率获得3，3-二取代的2，3-二氢[1,2,4]三嗪基[6,5 - f ]喹啉-4-氧化物8。环缩合的方式很大程度上取决于芳族化合物的环取代基的电子性质腙; 给电子的取代基有利于11的形成，而吸电子的取代基有利于10的形成。单环硝基芳烃 15与4-硝基苯甲醛 参见图9a，以中等收率得到另一种类型的环缩合产物3-芳基-1 H-吲唑16。相反，环氢原子的亲核取代发生在4-甲基苯甲醛 9f产生N芳基化hydr 22b，然而，在所采用的条件下，其未能环化为16。已经建议该反应是通过最初的攻击来进行的。hydr 负离子在邻近位置 硝基，然后将ipso氢
• N-ACYLHYDRAZONE DERIVATIVES USEFUL AS MODULATORS OF NICOTINIC ACETYLCHOLINE RECEPTORS
  申请人：Nardi Antonio

  公开号：US20100280092A1

  公开（公告）日：2010-11-04

  This invention relates to N-acylhydrazone derivatives, which are found to be useful as modulators of the nicotinic acetylcholine receptors. Due to their pharmacological profile the compounds of the invention may be useful for the treatment of diseases or disorders as diverse as those related to the cholinergic system of the central nervous system (CNS), the peripheral nervous system (PNS), diseases or disorders related to smooth muscle contraction, endocrine diseases or disorders, diseases or disorders related to neuro-degeneration, diseases or disorders related to inflammation, pain, and withdrawal symptoms caused by the termination of abuse of chemical substances.

  本发明涉及N-酰基腙衍生物，其被发现可作为尼古丁乙酰胆碱受体的调节剂。由于它们的药理特性，本发明的化合物可能对与中枢神经系统（CNS）和外周神经系统（PNS）的胆碱能系统有关的疾病或障碍，平滑肌收缩相关的疾病或障碍，内分泌疾病或障碍，神经退行性疾病或障碍，炎症、疼痛以及由于滥用化学物质而导致的戒断症状的治疗可能有用。