The invention provides a method of inhibiting angiogenesis in a patient by administering a compound of formula (I):
wherein R
1
R
2
and R
3
are as defined herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds.
US9855269B2
申请人:——
公开号:US9855269B2
公开(公告)日:2018-01-02
[EN] N-TERMINALLY MODIFIED GLP-1 RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] MODULATEURS DES RECEPTEUR GLP-1 A MODIFICATION N-TERMINALE
申请人:BRISTOL MYERS SQUIBB CO
公开号:WO2006127948A2
公开(公告)日:2006-11-30
[EN] The subject matter described herein provides novel human glucagon-like peptide-1 (GLP-1) receptor modulators that have biological activity similar or superior to native GLP-1 peptide and thus are useful for the treatment or prevention of diseases or disorders associated with GLP activity. The described compounds include chemically modified peptides that not only stimulate insulin secretion in type II diabetics, but also produce other beneficial insulinotropic responses. These synthetic peptide GLP-1 receptor modulators exhibit increased stability to proteolytic cleavage making them ideal therapeutic candidates for oral or parenteral administration. The disclosed and claimed peptides show desirable pharmacokinetic properties and desirable potency in efficacy models of diabetes. [FR] L'invention concerne de nouveaux modulateurs des récepteurs du peptide 1 de type glucagon (GLP-1) humain présentant une activité biologique similaire ou supérieure à celle du peptide natif GLP-1, ces modulateurs étant utilisés pour traiter ou prévenir les maladies et les troubles associés à l'activité de GLP. Les composés décrits comprennent des peptides chimiquement modifiés qui non seulement stimulent la sécrétion d'insuline chez les diabétiques de type II mais produisent également d'autres réponses insulinotropiques bénéfiques. Ces modulateurs des récepteurs du peptide synthétique GLP-1 possèdent une stabilité accrue par rapport à un clivage protéolytique, ce qui fait d'eux des candidats thérapeutiques idéaux pour une administration orale ou parentérale. Les peptides décrits présentent des propriétés pharmacocinétique et une puissance désirées dans des modèles d'efficacité de diabète.