(3-hydroxy-2-methoxy-phenyl)boronic acid 在
bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、
lithium hydroxide monohydrate 、
水 、
caesium carbonate 作用下,
以
1,4-二氧六环 、
水 为溶剂,
生成 (2R)-2-{[(5Sa)-5-{3-chloro-2-methyl-4-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)ethoxy]phenyl}-6-(4-fluorophenyl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oxy}-3-(2-{[2-(3-hydroxy-2-methoxyphenyl)pyrimidin-4-yl]methoxy}phenyl)propanoic acid