5-(2-azidoethoxy)isophthalic acid | 1237075-40-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-(2-azidoethoxy)isophthalic acid
• 英文别名: 5-(2-Azidoethoxy)benzene-1,3-dicarboxylic acid
• CAS: 1237075-40-9
• 化学式: C₁₀H₉N₃O₅
• 分子量: 251.199
• InChiKey: DEYZYQVYMORWOW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  98.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(2-azidoethoxy)isophthalic acid 在 sodium hydroxide 作用下， 以 水 为溶剂， 以97%的产率得到sodium 5-(2-azidoethoxy)isophthalate
  参考文献：
  名称：

  具有定制环状预聚物（kyklo-Telechelics）的桥接和螺环多环聚合物拓扑结构的有效点击构建

  摘要：

  炔烃-叠氮化物加成，即点击反应与静电自组装和共价固定 (ESA-CF) 过程相结合，已被证明可有效构建各种前所未有的多环聚合物拓扑结构。一系列单环聚（四氢呋喃）、聚（THF）、具有炔基（Ia）、叠氮基（Ib）、相反位置的两个炔基（Ic）以及炔基和叠氮基的前体在相反的位置 (Id) 已由 ESA-CF 过程制备。此外，合成了在相反位置 (Ie) 具有两个炔基的双环 8 形前体。Ia 与具有叠氮化物基团的线性 (IIa) 和三臂星形 (IIb) 遥爪前驱体的后续点击反应已用于构建桥接型二元 (IIIa) 和三元 (IIIb) 桨状聚合物拓扑结构， 分别。同样，螺型串联三环 (IVa) 和四环 (IVb) 拓扑分别由 Ib/Ic 和 Ib/Ie 产生。此外，分别从Id、Ic/IIa和Ic/IIb合成了由重复环(Va)、交替环/线形(Vb)和交替环/星(Vc)单元组成的三种多环拓扑结构。 .

  DOI：

  10.1021/ja103402c
• 作为产物：
  描述：

  Dimethyl 5-(2-azidoethoxy)benzene-1,3-dicarboxylate 在 potassium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 11.0h， 以10.7 g的产率得到5-(2-azidoethoxy)isophthalic acid
  参考文献：
  名称：

  具有定制环状预聚物（kyklo-Telechelics）的桥接和螺环多环聚合物拓扑结构的有效点击构建

  摘要：

  炔烃-叠氮化物加成，即点击反应与静电自组装和共价固定 (ESA-CF) 过程相结合，已被证明可有效构建各种前所未有的多环聚合物拓扑结构。一系列单环聚（四氢呋喃）、聚（THF）、具有炔基（Ia）、叠氮基（Ib）、相反位置的两个炔基（Ic）以及炔基和叠氮基的前体在相反的位置 (Id) 已由 ESA-CF 过程制备。此外，合成了在相反位置 (Ie) 具有两个炔基的双环 8 形前体。Ia 与具有叠氮化物基团的线性 (IIa) 和三臂星形 (IIb) 遥爪前驱体的后续点击反应已用于构建桥接型二元 (IIIa) 和三元 (IIIb) 桨状聚合物拓扑结构， 分别。同样，螺型串联三环 (IVa) 和四环 (IVb) 拓扑分别由 Ib/Ic 和 Ib/Ie 产生。此外，分别从Id、Ic/IIa和Ic/IIb合成了由重复环(Va)、交替环/线形(Vb)和交替环/星(Vc)单元组成的三种多环拓扑结构。 .

  DOI：

  10.1021/ja103402c

文献信息

• [EN] SKELETAL MUSCLE DELIVERY PLATFORMS AND METHODS OF USE<br/>[FR] PLATEFORMES D'ADMINISTRATION À DES MUSCLES SQUELETTIQUES ET MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：ARROWHEAD PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2022056269A1

  公开（公告）日：2022-03-17

  The present disclosure relates to delivery platforms that specifically and efficiently direct payloads to skeletal muscle cells in a subject, in vivo. The delivery platforms diclosed herein include targeting ligands (such as compounds that have affinity for integrins, including alpha- v-beta-6) and pharmacokinetic/pharmacodynamic (PK/PD) modulators, to facilitate the delivery of payloads to cells, including to skeletal muscle cells. Suitable payloads for use in the delivery platforms disclosed herein include RNAi agents, which can be linked or conjugated to the delivery platofrms, and when delivered in vivo, provide for the inhibition of gene expression in skeletal muscle cells. Pharmaceutical compositions that include the skeletal muscle cell delivery platform are also described, as well as methods of use for the treatment of various diseases and disorders where delivery of a therapeutic payload to a skeletal muscle cell is desirable.

  本公开涉及将有效载荷有针对性地且高效地引导至体内骨骼肌细胞的传递平台。所述传递平台包括靶向配体（例如具有亲和力的化合物，包括α-v-β-6整合素）和药代动力学/药效学（PK/PD）调节剂，以促进有效载荷传递到细胞，包括骨骼肌细胞。适用于本公开的传递平台的有效载荷包括RNAi剂，可以链接或结合到传递平台上，在体内传递时，可以抑制骨骼肌细胞的基因表达。还描述了包括骨骼肌细胞传递平台的药物组合物，以及用于治疗各种疾病和疾病的方法，其中传递治疗有效载荷至骨骼肌细胞是可取的。
• [EN] LIPID CONJUGATES FOR THE DELIVERY OF THERAPEUTIC AGENTS<br/>[FR] CONJUGUÉS LIPIDIQUES POUR L'ADMINISTRATION D'AGENTS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：ARROWHEAD PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2022056273A1

  公开（公告）日：2022-03-17

  Disclosed herein are compounds according to Formula (I) comprising PK/PD modulators for delivery of oligonucleotide-based agents, e.g., double stranded RNAi agents, to certain cell types, such for example skeletal muscle cells, in vivo. The PK/PD modulators disclosed herein, when conjugated to an oligonucleotide-based therapeutic or diagnostic agent, such as an RNAi agent, can enhance the delivery of the composition to the specified cells being targeted to facilitate the inhibition of gene expression in those cells.

  本文公开了公式（I）中的化合物，包括PK/PD调节剂，用于将基于寡核苷酸的制剂（例如双链RNAi制剂）递送到体内某些细胞类型，例如骨骼肌细胞。本文所披露的PK/PD调节剂与基于寡核苷酸的治疗或诊断制剂（如RNAi制剂）结合后，可以增强将该组合物递送到特定的目标细胞，以促进在这些细胞中抑制基因表达。