6-[2-(1,7-dimethylimidazo[1,5-a]pyridin-3-yl)ethyl]-2-ethylaminobenzoxazole | 128616-85-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并恶唑类
• 英文名称: 6-[2-(1,7-dimethylimidazo[1,5-a]pyridin-3-yl)ethyl]-2-ethylaminobenzoxazole
• 英文别名: 6-[2-(1,7-dimethylimidazo[1,5-a]pyridin-3-yl)ethyl]-N-ethyl-1,3-benzoxazol-2-amine
• CAS: 128616-85-3
• 化学式: C₂₀H₂₂N₄O
• 分子量: 334.421
• InChiKey: NCUSZXYYIMDDOP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.4
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  55.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-methyl-2-[1-{3-(4-amino-3-hydroxyphenyl)propionamido}ethyl]pyridine 、 异氰酸乙酯 、 4-methyl-2-[1-[3-{4-(3-ethylureido)-3-hydroxyphenyl}propionamido]ethyl]pyridine 、 、 、 potassium carbonate 在 甲醇 、 氯仿 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 四氢呋喃 、 乙酸乙酯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.5h， 以to give 6-[2-(1,7-dimethylimidazo[1,5-a]pyridin-3-yl)ethyl]-2-ethylaminobenzoxazole (1.7 g)的产率得到6-[2-(1,7-dimethylimidazo[1,5-a]pyridin-3-yl)ethyl]-2-ethylaminobenzoxazole
  参考文献：
  名称：

  Benzazole compounds and pharmaceutical composition comprising the same

  摘要：

  本发明的苯并咪唑化合物可以表示为以下公式[I]：##STR1##其中R.sup.1是芳基或杂环基，每个基团可以具有适当的取代基，R.sup.2是羟基，巯基，较低烷基硫，磺酸，较低烷基，氨基或取代氨基，R.sup.3是氢，卤素或较低烷氧基，A是较低烯基，较低烷基可选地取代羟基，或公式为：--A'--Q--A"--的基团，在其中A'是较低烷基，A"是较低烷基或单键，Q是O或S，X是O，S，NH或N--R.sup.4，其中R.sup.4是较低烷基。更具体地，本发明涉及具有抗溃疡活性和H.sub.2-受体拮抗作用的苯并咪唑化合物及其医药上可接受的盐，其制备方法，包括其的制药组合物以及用于治疗人或动物溃疡的方法。

  公开号：

  US05047411A1

文献信息

• New Benzazole compounds, processes for the preparation thereof and pharmaceutical composition comprising the same
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0356234A2

  公开（公告）日：1990-02-28

  A compound of the formula : wherein R¹ is aryl or a heterocyclic group, each of which may have suitable sub­stituent(s), R² is hydroxy, mercapto, lower alkylthio, sulfo, lower alkyl, amino or sub­stituted amino, R³ is hydrogen, halogen or lower alkoxy, A is lower alkenylene, lower alkylene optionally substituted with hydroxy, or a group of the formula : -A′-Q-A˝-, in which A′ is lower alkylene, A˝ is lower alkylene or a single bond, and Q is O or S, and X is O, S, NH or N-R⁴, in which R⁴ is lower alkyl, and a pharmaceutically acceptable salt thereof. A process for preparing the benzazole compounds is also described, together with a pharmaceutical composition comprising the same as an active ingredient. The compounds exhibit anti-ulcer activity and H2 - receptor antagonism, and are therfore useful in the treatment of, for example, gastritis, ulcers, zollinger-ellison syndrome, oesophagitis and upper gastrointestinal bleeding.

  式中的化合物 其中 R¹ 是芳基或杂环基团，每个芳基或杂环基团可有适当的取代基、 R² 是羟基、巯基、低级烷硫基、磺基、低级烷基、氨基或取代氨基、 R³ 是氢、卤素或低级烷氧基、 A 是低级烯基、任选被羟基取代的低级烯基或式中的一个基团： -A′-Q-A˝-、 其中 A′是低级亚烷基，A˝是低级亚烷基或单键，Q 是 O 或 S，以及 X 是 O、S、NH 或 N-R⁴，其中 R⁴ 是低级烷基、 及其药学上可接受的盐。 此外，还描述了制备苯甲唑化合物的工艺，以及包含苯甲唑化合物作为活性成分的药物组合物。 这些化合物具有抗溃疡活性和 H2 受体拮抗作用，因此可用于治疗胃炎、溃疡、卓-艾综合征、食道炎和上消化道出血等疾病。
• US5047411A
  申请人：——

  公开号：US5047411A

  公开（公告）日：1991-09-10