2-[(tert-butoxycarbonyl)amino]-1-naphthoic acid | 681246-48-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 2-[(tert-butoxycarbonyl)amino]-1-naphthoic acid
• 英文别名: 2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]naphthalene-1-carboxylic acid
• CAS: 681246-48-0
• 化学式: C₁₆H₁₇NO₄
• 分子量: 287.315
• InChiKey: MOWVSSRSRGLQSC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  421.4±28.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.276±0.06 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  75.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[(tert-butoxycarbonyl)amino]-1-naphthoic acid 在 platinum(IV) oxide 氢气 、 三氟乙酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 溶剂黄146 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 25.0 ℃ 、413.69 kPa 条件下， 反应 83.0h， 以86%的产率得到2-amino-5,6,7,8-tetrahydro-[1]naphthoic acid
  参考文献：
  名称：

  Sulfonamides having antiangiogenic and anticancer activity

  摘要：

  描述了具有蛋氨酸氨基肽酶-2抑制剂（MetAP2）的化合物。还描述了包括这些化合物的药物组合物、使用这些化合物的治疗方法、抑制血管生成的方法以及治疗癌症的方法。

  公开号：

  US20040167128A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 1,2-dioxo-1,2-dihydro-3H-benzo[e]indole-3-carboxylate 在 sodium hydroxide 、 双氧水 、 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 1.33h， 以92%的产率得到2-[(tert-butoxycarbonyl)amino]-1-naphthoic acid
  参考文献：
  名称：

  Sulfonamides having antiangiogenic and anticancer activity

  摘要：

  描述了具有蛋氨酸氨基肽酶-2抑制剂（MetAP2）的化合物。还描述了包括这些化合物的药物组合物、使用这些化合物的治疗方法、抑制血管生成的方法以及治疗癌症的方法。

  公开号：

  US20040167128A1

文献信息

• [EN] THERAPEUTIC COMPOUNDS: PYRIDINE AS SCAFFOLD<br/>[FR] COMPOSES THERAPEUTIQUES DANS LESQUELS LA PYRIDINE EST UTILISEE COMME SQUELETTE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2005115986A1

  公开（公告）日：2005-12-08

  Compounds of formulas I, IA, and IB or IC or pharmaceutically acceptable salts thereof: wherein A, A1, A2, A3, A4, R2, R3, R4 and n are as defined in the specifications well as salts and pharmaceutical compositions including the compounds are prepared. They are useful in therapy, in particular in the management of pain.

  其中A、A1、A2、A3、A4、R2、R3、R4和n的化合物的公式I、IA和IB或IC或其药学上可接受的盐：其中A、A1、A2、A3、A4、R2、R3、R4和n的定义如规范中所述，以及包括这些化合物的盐和药物组合物已经准备好。它们在治疗中很有用，特别是在疼痛管理中。
• [EN] SULFONAMIDES HAVING ANTIANGIOGENIC AND ANTICANCER ACTIVITY<br/>[FR] SULFONAMIDES AYANT UNE ACTIVITE ANTI-ANGIOGENIQUE ET ANTICANCEREUSE
  申请人：ABBOTT LAB

  公开号：WO2004033419A1

  公开（公告）日：2004-04-22

  Compounds having methionine aminopeptidase-2 inhibitory (MetAP2) are described. Also described are pharmaceutical compositions comprising the compounds, methods of treatment using the compounds, methods of inhibiting angiogenesis, and methods of treating cancer.

  描述了具有甲硫氨酸氨肽酶-2（MetAP2）抑制剂的化合物。还描述了包含这些化合物的制药组合物，使用这些化合物进行治疗的方法，抑制血管生成的方法以及治疗癌症的方法。
• SULFONAMIDES HAVING ANTIANGIOGENIC AND ANTICANCER ACTIVITY
  申请人：Abbott Laboratories

  公开号：EP1549613A1

  公开（公告）日：2005-07-06
• THERAPEUTIC COMPOUNDS: PYRIDINE AS SCAFFOLD
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1756060A1

  公开（公告）日：2007-02-28
• US7491718B2
  申请人：——

  公开号：US7491718B2

  公开（公告）日：2009-02-17