根据RB(OH) 2与脂质体内
水相不同束缚剂相互作用的特点,设计合成了一系列
硼酸修饰的
紫杉醇新型衍
生物,用于开发远程难溶性药物载入。脂质体。同时,我们筛选了 19 种
紫杉醇硼酸衍
生物对三种癌
细胞系(A549、HCT-116 和 4T1)和一种正常
细胞系(LO2)的细胞毒活性,并对活性化合物进行了脂质体制剂筛选。在所有化合物中,4d的脂质体具有优异的药物包封率(>95%,药物脂质比为 0.1 w / w), 是最稳定的。此外,化合物4d脂质体(8 mg/kg,4次)和更高剂量化合物4d(24 mg/kg,4次)对4T1肿瘤的治疗效果优于
紫杉醇(8 mg/kg,4次)体内模型,抑瘤率分别为74.3%、81.9%和58.5%。本研究为难溶性药物提高脂质体载药量和体内抗肿瘤作用提供了合理的设计策略。