摘要:
                                制备了一种用碘-131 标记的抗坏血酸类似物--6-脱氧-6-[131I]碘-L-抗坏血酸,以作为 L-抗坏血酸的体内示踪剂进行评估。在 130-140°C 的温度下,溴化前体与 [131I]iodide 钠在 2-pentanone 中通过亲核溴碘交换进行无载体放射性合成。使用反相色谱柱进行高效液相色谱纯化,得到 6-脱氧-6-[131I]碘-L-抗坏血酸,其放射化学收率为 36-60%,放射化学纯度高,特异性放射性令人满意,总制备时间为 90 分钟。在罹患纤维肉瘤的小鼠体内进行的生物分布研究表明,尽管脱碘程度较高,但肾上腺对该物质的吸收率较高,肿瘤蓄积活性较低,蓄积特性与之前用 14C 标记的抗坏血酸和 6-脱氧-6-[18F]氟-L-抗坏血酸得到的结果相似。Copyright © 2009 John Wiley & Sons, Ltd. All Rights Reserved.