2-azido-4-bromobenzaldehyde | 1334950-91-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-azido-4-bromobenzaldehyde
• CAS: 1334950-91-2
• 化学式: C₇H₄BrN₃O
• 分子量: 226.032
• InChiKey: FALXUMFROQXXOT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  31.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-azido-4-bromobenzaldehyde 在 四氯化钛 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 6-bromo-2-(2,3-dichlorophenyl)-2H-indazole
  参考文献：
  名称：

  含氮杂环化合物及其制备方法和应用

  摘要：

  本发明公开了一种含氮杂环化合物及其制备方法和应用。具体地，本发明公开了一种式I所示化合物或其药学上可接受的盐。本发明的化合物具有较好的SHP2抑制活性和/或肿瘤细胞抑制活性。#imgabs0#

  公开号：

  CN116731038A
• 作为产物：
  描述：

  4-溴-2-硝基苯甲醛 在 六甲基磷酰三胺 、 sodium azide 作用下， 生成 2-azido-4-bromobenzaldehyde
  参考文献：
  名称：

  探索Pd催化的四组分串联反应，用于一锅装配吡唑并[1,5-c]喹唑啉作为潜在的EGFR抑制剂。

  摘要：

  通过高效和新颖的多组分途径设计和合成了一系列吡唑并[1,5- c ]喹唑啉作为EGFR抑制剂，涉及钯催化的串联一锅四组分反应。反应在简单的条件下以良好的官能团耐受性进行，具有优异的区域选择性和高效率。针对癌细胞系MDA-MB-231，A549和H1299筛选目标化合物。其中，9b和10b表现出优于 厄洛替尼和吉非替尼的抗癌活性（IC 50 <2.5μM）。合成物能够抑制EGFR介导的激酶活性，通过阻止G1期细胞周期进程促进癌细胞中的ROS促进线粒体介导的细胞凋亡。

  DOI：

  10.1016/j.bioorg.2019.103314

文献信息

• [EN] ANTIBIOTIC COMPOUNDS, PHARMACEUTICAL FORMULATIONS THEREOF AND METHODS AND USES THEREFOR<br/>[FR] COMPOSÉS ANTIBIOTIQUES, LEURS FORMULATIONS PHARMACEUTIQUES, AINSI QUE PROCÉDÉS ASSOCIÉS ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：UNIV FRASER SIMON

  公开号：WO2017075694A1

  公开（公告）日：2017-05-11

  The present invention relates to compounds of formula (I) wherein G1 to G8 are as defined herein. The compounds are PK inhibitors and as such represent a new approach to treating pathogenic infections, including multidrug resistant pathogens. Disclosed herein are the compounds of formula (I), pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I) and their use in the treatment of antimicrobial infection. (Formula (1))

  本发明涉及式(I)的化合物，其中G1至G8如本文所定义。这些化合物是PK抑制剂，因此代表了治疗病原体感染的新方法，包括多药耐药病原体。本文披露了式(I)的化合物，包括含有式(I)的药物组合物以及它们在抗微生物感染治疗中的应用。
• A diversity-oriented synthesis of polyheterocycles <i>via</i> the cyclocondensation of azomethine imine
  作者：Arshad J. Ansari、Ramdas S. Pathare、Anita Kumawat、Antim K. Maurya、Sarika Verma、Vijai K. Agnihotri、Rahul Joshi、Ramesh K. Metre、Ashoke Sharon、R. T. Pardasani、Devesh M. Sawant

  DOI：10.1039/c9nj02874a

  日期：——

  reactions to afford skeletally diverse molecules are described. The reaction involved azomethine imine formation and a cyclocondensation reaction as individual steps. The methodology provides excellent regio- and stereocontrol. Skeletal diversity was ensured by changing the electrophilic counterpart of azomethine imine. Due to its broader diversity and complexity, the DOS methodology is likely to benefit

  描述了钯催化的顺序反应以提供骨架多样的分子。该反应涉及作为单独步骤的偶氮甲亚胺亚胺形成和环缩合反应。该方法提供了出色的区域控制和立体声控制。通过改变偶氮甲亚胺的亲电子对应物来确保骨骼的多样性。由于其更广泛的多样性和复杂性，DOS方法可能会在将来有益于药物的发现和开发。
• A general and efficient approach to 2H-indazoles and 1H-pyrazoles through copper-catalyzed intramolecular N–N bond formation under mild conditions
  作者：Jiantao Hu、Yongfeng Cheng、Yiqing Yang、Yu Rao

  DOI：10.1039/c1cc13908h

  日期：——

  A new efficient copper-catalyzed intramolecular amination reaction has been developed to readily synthesise a wide variety of multi-substituted 2H-indazole and 1H-pyrazole derivatives from easily accessible starting materials under mild conditions. A highly selective ligand for estrogen receptor β was prepared in three steps by employing this method.

  一种新型高效的铜催化分子内胺化反应已被开发出来，可以在温和条件下从易于获得的起始材料直接合成各种多取代2H-吲唘和1H-吡唑衍生物。通过采用这种方法，仅用三步就制备出了一种高选择性的雌激素受体β配体。
• Relay tricyclic Pd(<scp>ii</scp>)/Ag(<scp>i</scp>) catalysis: design of a four-component reaction driven by nitrene-transfer on isocyanide yields inhibitors of EGFR
  作者：Devesh M. Sawant、Shivani Sharma、Ramdas S. Pathare、Gaurav Joshi、Sourav Kalra、Sukanya Sukanya、Antim K. Maurya、Ramesh K. Metre、Vijai K. Agnihotri、Shahnawaz Khan、Raj Kumar、R. T. Pardasani

  DOI：10.1039/c8cc05845h

  日期：——

  Synthesis of pyrazolo[1,5-c]quinazolines from four easily available precursors is presented through a one-pot tricyclic Pd(II)/Ag(I) relay catalysis. The bimetallic relay cascade forges five new chemical bonds by concatenating six discrete chemical steps. The relay catalysis enables four-component assembly of pyrazolo[1,5-c]quinazolines that selectively inhibit EGFR, exhibit apoptosis through the ROS-induced

  通过一锅三环Pd（II）/ Ag（I）中继催化反应，从四种容易获得的前体合成吡唑并[1,5- c ]喹唑啉。双金属继电器级联通过串联六个不连续的化学步骤来形成五个新的化学键。中继催化能够实现吡唑并[1,5- c ]喹唑啉的四组分组装，吡唑并[1,5- c ]喹唑啉选择性抑制EGFR，通过ROS诱导的线粒体介导的途径表现出凋亡，并将细胞周期阻滞在G1期。
• Silica gel promoted environment-friendly synthesis of α-amino amidines and regioselective transformation of α-amino amidines into amidino substituted indazoles
  作者：A. Sagar、Venkata Nagarjuna Babu、Duddu. S. Sharada

  DOI：10.1039/c5ra02491a

  日期：——

  Ugi-type strategy (U-3CR) for the synthesis of a wide variety of α-amino amidines has been developed by using silica gel as promoter, and a novel access to amidino substituted indazoles in a regioselective manner is presented via iron(III) catalyzed post Ugi cyclization strategy. This method allows an easy construction of amidino substituted indazoles in good yields with broad substrate scope starting from

  通过使用硅胶作为促进剂，开发了用于合成多种α-氨基am的环保型三组分Ugi型策略（U-3CR），并且以区域选择性方式新颖地获得了mid基取代的吲唑。呈现经由铁（III）催化的张贴的Ugi环化策略。该方法允许容易地以良好的产率构建construction基取代的吲唑，并且具有从容易获得的起始原料开始的广泛的底物范围。