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1-(β-D-arabinofuranosyl)cytosine | 3083-52-1

中文名称
——
中文别名
——
英文名称
1-(β-D-arabinofuranosyl)cytosine
英文别名
Ara-C;araC;arabinofuranosylcytosine;cytarabine;1-beta-D-Arabinofuranosylcytosine;4-amino-1-[(3S,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidin-2-one
1-(β-D-arabinofuranosyl)cytosine化学式
CAS
3083-52-1
化学式
C9H13N3O5
mdl
——
分子量
243.219
InChiKey
UHDGCWIWMRVCDJ-STUHELBRSA-N
BEILSTEIN
——
EINECS
——
  • 物化性质
  • 计算性质
  • ADMET
  • 安全信息
  • SDS
  • 制备方法与用途
  • 上下游信息
  • 反应信息
  • 文献信息
  • 表征谱图
  • 同类化合物
  • 相关功能分类
  • 相关结构分类

计算性质

  • 辛醇/水分配系数(LogP):
    -2.1
  • 重原子数:
    17
  • 可旋转键数:
    2
  • 环数:
    2.0
  • sp3杂化的碳原子比例:
    0.56
  • 拓扑面积:
    129
  • 氢给体数:
    4
  • 氢受体数:
    5

ADMET

毒理性
  • 在妊娠和哺乳期间的影响
◉ 母乳喂养期间使用总结:目前没有关于阿糖胞苷排入母乳的信息。然而,该药物在静脉给药后的半衰期短,为2到3小时,因此应在静脉给药后一天内从乳汁中消除。关于阿糖胞苷在哺乳期间使用的资料非常有限。在一例中,一位母亲在静脉接受阿糖胞苷、米托蒽醌和依托泊苷治疗后3周开始哺乳,对她婴儿没有明显伤害。在鞘内给药阿糖胞苷的脂质体配方后,血浆中的药物水平几乎检测不到,不太可能以临床相关量出现在乳汁中。 ◉ 对哺乳婴儿的影响:一位母亲接受了连续3天的米托蒽醌静脉给药,剂量为6毫克/平方米,以及连续5天的依托泊苷80毫克/平方米和阿糖胞苷170毫克/平方米静脉给药。她在第三次米托蒽醌给药后3周恢复了哺乳,当时米托蒽醌在乳汁中仍可检测到。婴儿在16个月大时没有明显的异常。然而,在停止哺乳3周后,阿糖胞苷在哺乳期间存在于乳汁中的可能性不大。 ◉ 对泌乳和母乳的影响:截至修订日期,没有找到相关的已发布信息。
◉ Summary of Use during Lactation:No information is available on the excretion of cytarabine into breastmilk. However, the drug has a short half-life of 2 to 3 hours after intravenous administration, so it should be eliminated from milk a day after intravenous administration. Very little information is available on the use of cytarabine during breastfeeding. In one case, a mother began breastfeeding her infant 3 weeks after receiving cytarabine, mitoxantrone and etoposide intravenously, with no apparent harm to her infant. After intrathecal administration of the liposomal formulation of cytarabine, drugs levels in plasma are barely detectable, and are unlikely to appear in milk in clinically relevant amounts. ◉ Effects in Breastfed Infants:One mother received 3 daily doses of 6 mg/sq. m. of mitoxantrone intravenously along with 5 daily doses of etoposide 80 mg/sq. m. and cytarabine 170 mg/sq. m. intravenously. She resumed breastfeeding her infant 3 weeks after the third dose of mitoxantrone at a time when mitoxantrone was still detectable in milk. The infant had no apparent abnormalities at 16 months of age. However, after 3 weeks of abstinence from breastfeeding, it is unlikely that cytarabine was present in milk during breastfeeding. ◉ Effects on Lactation and Breastmilk:Relevant published information was not found as of the revision date.
来源:Drugs and Lactation Database (LactMed)

上下游信息

  • 上游原料
    中文名称 英文名称 CAS号 化学式 分子量
  • 下游产品
    中文名称 英文名称 CAS号 化学式 分子量

反应信息

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文献信息

  • [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR SYNTHESIS OF PHOSPHORYLATED MOLECULES<br/>[FR] COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS DE SYNTHÈSE DE MOLÉCULES PHOSPHORYLÉES
    申请人:UNIV CALIFORNIA
    公开号:WO2019195494A1
    公开(公告)日:2019-10-10
    The invention provides compositions and methods for synthesis of phosphorylated organic compounds, including nucleoside triphosphates.
    这项发明提供了合成磷酸化有机化合物的组合物和方法,包括核苷三磷酸。
  • [DE] PYRIDINAMID-DERIVATE ALS KINASE-INHIBITOREN<br/>[EN] PYRIDINAMIDE DERIVATIVE AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES PYRIDINAMIDE SERVANT D'INHIBITEURS DE KINASE
    申请人:MERCK PATENT GMBH
    公开号:WO2005085202A1
    公开(公告)日:2005-09-15
    Die Erfindung betrifft substituierte Arylamid-Derivate der Formel (I), deren Herstellung und Verwendung zur Herstellung eines Medikaments zur Behandlung von Krankheiten, insbesondere Tumoren und/oder Krankheiten, die durch Angiogenese verursacht, vermittelt und/oder propagiert werden. Verbindungen der Formel (I) sind wirksame Inhibitoren der Tyrosinkinasen, insbesondere TIE-2 und VEGFR, und der Raf-Kinasen.
    这项发明涉及公式(I)的取代芳基酰胺衍生物,其制备和用途,用于制备治疗疾病,特别是肿瘤和/或由血管生成引起、介导和/或传播的疾病的药物。公式(I)的化合物是有效的酪氨酸激酶抑制剂,特别是TIE-2和VEGFR,以及Raf激酶。
  • [EN] TRIAZOLONES AS FATTY ACID SYNTHASE INHIBITORS<br/>[FR] TRIAZOLONES UTILISÉES COMME INHIBITEURS D'ACIDES GRAS SYNTHASE
    申请人:GLAXOSMITHKLINE LLC
    公开号:WO2011103546A1
    公开(公告)日:2011-08-25
    This invention relates to the use of triazolone derivatives for the modulation, notably the inhibition of the activity or function of fatty acid synthase (FAS). Suitably, the present invention relates to the use of triazolones in the treatment of cancer.
    这项发明涉及三唑酮衍生物在调节脂肪酸合成酶(FAS)的活性或功能,特别是抑制其活性或功能方面的用途。适当地,本发明涉及三唑酮在癌症治疗中的应用。
  • [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES ET LEURS UTILISATIONS
    申请人:INTELLIKINE INC
    公开号:WO2011149937A1
    公开(公告)日:2011-12-01
    Heterocyclic entities that modulate PI3 kinase activity, pharmaceutical compositions containing the heterocyclic entities, and methods of using these chemical entities for treating diseases and conditions associated with PI3 kinase activity are described herein.
    本文描述了调节PI3激酶活性的杂环实体,含有这些杂环实体的药物组合物,以及使用这些化学实体治疗与PI3激酶活性相关的疾病和症状的方法。
  • [EN] 2 ' -FLU0R0-2 ' -DEOXYTETRAHYDROURIDINES AS CYTIDINE DEAMINASE INHIBITORS<br/>[FR] CERTAINS COMPOSÉS, COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS
    申请人:EISAL CORP OF NORTH AMERICA
    公开号:WO2009052287A1
    公开(公告)日:2009-04-23
    The present invention provides certain tetrahydrouridine derivative compounds, pharmaceutical compositions and kits comprising such compounds, and methods of making and using such compounds.
    本发明提供了某些四氢尿嘧啶衍生物化合物、包含这些化合物的药物组合物和试剂盒,以及制备和使用这些化合物的方法。
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