diethyl 4-(4-methylaminoquinazolin-2-yl)benzylphosphonate | 166394-39-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: diethyl 4-(4-methylaminoquinazolin-2-yl)benzylphosphonate
• 英文别名: 2-[4-(diethoxyphosphorylmethyl)phenyl]-N-methylquinazolin-4-amine
• CAS: 166394-39-4
• 化学式: C₂₀H₂₄N₃O₃P
• 分子量: 385.403
• InChiKey: GPMNGQQJSBQAHU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  73.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  diethyl 4-<(2-cyanophenyl)carbamoyl>benzylphosphonate 、 甲胺 在 hexane chloroform 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 30.0h， 以to provide 1.0 g of the objective compound as colorless crystals的产率得到diethyl 4-(4-methylaminoquinazolin-2-yl)benzylphosphonate
  参考文献：
  名称：

  Phosphonic diester derivatives

  摘要：

  本发明提供了以下一般式（1）的磷酸二酯衍生物：##STR1## 其中A代表氧原子或硫原子；R.sup.1、R.sup.2、R.sup.9和R.sup.10相同或不同，它们分别代表氢原子、低烷氧基、硝基、低烷基、卤素取代的低烷基或卤素原子；R.sup.3代表苯基、--B--R.sup.6（其中B代表氧原子或硫原子，R.sup.6代表氢原子、低烷基、环烷基、苯基、苯基（低）烷基，在苯环上选修有卤素原子作为取代基的苯氧基（低）烷基、低烷氧羰基（低）烷基、羧基（低）烷基或低烯基）或--NR.sup.7R.sup.8（其中R.sup.7和R.sup.8相同或不同，它们分别代表氢原子、低烷基、氨基或环烷基，或组合地代表低烷基烯基）；R.sup.4和R.sup.5相同或不同，它们分别代表氢原子或低烷基。本发明的衍生物可用作治疗高脂血症、高血压、糖尿病等疾病的治疗剂。

  公开号：

  US05624918A1

文献信息

• Quinazolines useful as modulators of ion channels
  申请人：Gonzalez E. Jesus

  公开号：US20060217377A1

  公开（公告）日：2006-09-28

  The present invention relates to compounds useful as inhibitors of voltage-gated sodium channels and calcium channels. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

  本发明涉及一种作为电压门控钠通道和钙通道抑制剂有用的化合物。本发明还提供了包括本发明化合物的药学上可接受的组合物，并提供使用这些组合物治疗各种疾病的方法。
• QUINAZOLINES USEFUL AS MODULATORS OF ION CHANNELS
  申请人：Gonzalez, III Jesus E.

  公开号：US20100160316A1

  公开（公告）日：2010-06-24

  The present invention relates to compounds useful as inhibitors of voltage-gated sodium channels and calcium channels. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention and methods of using the compositions in the treatment of various disorders.

  本发明涉及用作电压门控钠通道和钙通道抑制剂的化合物。本发明还提供了包含本发明化合物的药学上可接受的组合物，并提供了使用这些组合物治疗各种疾病的方法。
• PHOSPHONIC DIESTER DERIVATIVE
  申请人：OTSUKA PHARMACEUTICAL FACTORY, INC.

  公开号：EP0655456A1

  公开（公告）日：1995-05-31

  A phosphonic diester derivative represented by general formula (1) and useful as remedies for hyperlipidemia, hypertension, diabetes, and so forth. In said formula, A represents oxygen or sulfur; R¹, R², R⁹ and R¹⁰ represent each independently hydrogen, lower alkoxy, nitro, lower alkyl, halogenated lower alkyl or halogen; R³ represents phenyl, -B-R⁶ (wherein B represents oxygen or sulfur; and R⁶ represents hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl, phenyl, phenylated lower alkyl wherein the phenyl may be halogenated, phenoxylated lower alkyl, lower-alkoxy carbonyl-subsituted lower alkyl, carboxylated lower alkyl or lower alkenyl) or -NR⁷R⁸ (wherein R⁷ and R⁸ represent each independently hydrogen, lower alkyl, amino or cycloakyl, or R⁷ and R⁸ are combined together to form lower alkylene); and R⁴ and R⁵ represent each independently hydrogen or lower alkyl.

  一种由通式（1）表示的膦酰二酯类衍生物，可用于治疗高脂血症、高血压、糖尿病等。在所述通式中，A 代表氧或硫；R¹、R²、R⁹和 R¹⁰ 各自独立地代表氢、低级烷氧基、硝基、低级烷基、卤代低级烷基或卤素；R³ 代表苯基、-B-R⁶（其中 B 代表氧或硫；R⁶代表氢、低级烷基、环烷基、苯基、苯基化低级烷基（其中苯基可被卤化）、苯氧基化低级烷基、低级烷氧基羰基取代低级烷基、羧化低级烷基或低级烯基）或-NR⁷R⁸（其中 R⁷ 和 R⁸ 各自独立地代表氢、低级烷基、氨基或环烷基，或 R⁷ 和 R⁸ 结合在一起形成低级亚烷基）；和 R⁴ 和 R⁵ 各自独立地代表氢或低级烷基。
• US5624918A
  申请人：——

  公开号：US5624918A

  公开（公告）日：1997-04-29
• US7713983B2
  申请人：——

  公开号：US7713983B2

  公开（公告）日：2010-05-11