4-氨基-2-(吗啉代甲基)苯酚 | 76226-59-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 4-氨基-2-(吗啉代甲基)苯酚
• 英文名称: 4-amino-2-morpholinomethylphenol
• 英文别名: 4-<5-Amino-2-hydroxy-benzyl>-morpholin；4-amino-2-morpholin-4-ylmethyl-phenol；4-Amino-2-(morpholin-4-ylmethyl)phenol
• CAS: 76226-59-0
• 化学式: C₁₁H₁₆N₂O₂
• mdl: MFCD09036213
• 分子量: 208.26
• InChiKey: SEMWVZDOPKFQFT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.454
• 拓扑面积：
  58.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-氯-6-甲氧基喹啉 、 4-氨基-2-(吗啉代甲基)苯酚 生成 4-(6-methoxy-[4]quinolylamino)-2-morpholinomethyl-phenol
  参考文献：
  名称：

  Quinoline compounds and process of making same

  摘要：

  公开号：

  US02474820A1
• 作为产物：
  描述：

  对乙酰氨基酚 在 盐酸 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 30.0h， 生成 4-氨基-2-(吗啉代甲基)苯酚
  参考文献：
  名称：

  Design, Synthesis and Antimalarial Activity of Some New 2-Hydroxy-1,4-naphthoquinone-4-hydroxyaniline Hybrid Mannich Bases

  摘要：

  在本研究中，我们设计、合成了一些新颖的2-羟基-1,4-萘醌-4-羟基苯胺杂化Mannich碱，并评估了它们在体外抗疟活性。新型杂化分子设计策略涉及基于分子杂交策略将lawhone（2-羟基-1,4-萘醌，阿托喹酮的残留部分）和 Mannich取代的4-羟基苯胺（4-氨基苯酚，阿莫地喹的残留部分）的药效团部分融合。根据Lipinski的五规则，还研究了新设计的化合物5a-f的类药性评估。所有合成的化合物在测试剂量（1 mg/mL）下对氯喹敏感的P. falciparum菌株（RKL-2）显示出一定程度的体外抗疟活性，这远低于标准药物氯喹（0.1 mg/mL）的活性。然而，具有丙基、5a（IC50 0.453 μg/mL）和吗啉基、5f（IC50 0.391 μg/mL）取代的化合物显示出相对较好的活性相比其他合成的类似物。化合物5f（IC50 0.993 μg/mL）对耐药菌株（RKL-9）的P. falciparum具有比化合物5a（IC50 2.92 μg/mL）更高的抗疟效果。这些化合物对耐药菌株的活性也低于氯喹（IC50 0.299 μg/mL）。从结果中可以清楚地看出，与其他用大体积烷基（二异丙基，5c；正丁基，5d）或芳基（苯基，5e）取代的化合物相比，具有较小烷基（正丙基，5a；异丙基，5b）或饱和杂环基团（吗啉基，5f）取代的化合物具有更优越的抗疟活性。此外，由于所有化合物都表现出良好的类药性，因此它们与抗疟活性之间似乎存在合理相关性。

  DOI：

  10.14233/ajchem.2016.19478

文献信息

• Pyrazole compounds
  申请人：——

  公开号：US20030060453A1

  公开（公告）日：2003-03-27

  Pharmaceutical compositions and compounds are provided. The compounds of the invention demonstrate anti-proliferative activity, and may promote apoptosis in cells lacking normal regulation of cell cycle and death. In one embodiment of the invention, pharmaceutical compositions of the compounds in combination with a physiologically acceptable carrier are provided. The pharmaceutical compositions are useful in the treatment of hyperproliferative disorders, which disorders include tumor growth, lymphoproliferative diseases, angiogenesis. The compounds of the invention are substituted pyrazoles and pyrazolines.

  提供药物组合物和化合物。发明的化合物显示出抗增殖活性，并且可能促进缺乏正常细胞周期和死亡调控的细胞的凋亡。发明的一个实施例提供了化合物与生理可接受载体组合的药物组合物。该药物组合物可用于治疗过度增殖障碍，包括肿瘤生长、淋巴增殖性疾病、血管生成。发明的化合物是取代吡唑和吡唑啉。
• Synthesis of new arylaminoquinoxalines and their antimalarial activity in mice
  作者：J B Rangisetty、C N V H B Gupta、A L Prasad、P Srinivas、N Sridhar、P Parimoo、A Veeranjaneyulu

  DOI：10.1211/0022357011777765

  日期：2010.2.18

  activities of the new arylaminoquinoxalines were evaluated against the rodent malaria parasite Plasmodium yoelii at a dose of 75 mg kg(-1). Three compounds synthesized (2-[3-[(diethylamino) methyl]-4-hydroxyanilino]-quinoxaline dihydrochloride (2b), 2-[3-[(pyrrolidinyl) methyl]-4-hydroxyanilino]-quinoxaline dihydrochloride (2f), and 2-[3-[(piperidinyl) methyl]-4-hydroxyanilino]-quinoxaline dihydrochloride

  通过在盐酸存在下2-氯喹喔啉与适当的曼尼希碱的缩合反应制得2-芳基氨基喹喔啉。为了合成曼尼希碱，使4-乙酰氨基苯酚与甲醛和二烷基胺反应以产生3-[（（二烷基氨基）甲基] -4-羟基乙酰苯胺，然后进行水解。评估了新的芳基氨基喹喔啉在75 mg kg（-1）的剂量下对啮齿类疟原虫约氏疟原虫的抗疟活性。合成了三种化合物（2- [3-[（[二乙基氨基）甲基] -4-羟基苯胺基]-喹喔啉二盐酸盐（2b），2- [3-[（吡咯烷基）甲基] -4-羟基苯胺基]-喹喔啉二盐酸盐（2f），和2- [3-[（哌啶基）甲基] -4-羟基苯胺基]-喹喔啉二盐酸盐（2g））显示中等的抗疟活性。
• Immugenic compositions and diagnostic and therapeutic uses thereof
  申请人：Zhang Zaihui

  公开号：US20050272709A1

  公开（公告）日：2005-12-08

  Pharmaceutical compositions and compounds are provided. The compounds of the invention deomonstrate anti-proliferative activity, and may promote apoptosis in cells lacking normal regulation of cell cycle and death. In one embodiment of the invention, pharmaceutical compositions of the compounds in combination with a physiologically acceptable carrier are provided. The pharmaceutical compositions are useful in the treatment of hyperproliferative disorders, which disorders include tumor growth, lymphoproliferative diseases, angiogenesis. The compounds of the invention are substituted pyrazoles and pyrazolines.

  本发明提供了制药组合物和化合物。本发明的化合物表现出抗增殖活性，并可能促进缺乏正常细胞周期和死亡调节的细胞凋亡。在本发明的一种实施例中，提供了化合物与生理可接受载体的制药组合物。这些制药组合物可用于治疗高增殖性疾病，包括肿瘤生长、淋巴增殖性疾病、血管生成等疾病。本发明的化合物是取代的吡唑和吡唑啉。
• HYDRAZONOPYRAZOLE DERIVATIVES AND THEIR USE AS THERAPEUTICS
  申请人：Zhang Zaihui

  公开号：US20110237783A1

  公开（公告）日：2011-09-29

  Pharmaceutical compositions and compounds are provided. The compounds of the invention demonstrate anti-proliferative activity, and may promote apoptosis in cells lacking normal regulation of cell cycle and death. In one embodiment of the invention, pharmaceutical compositions of the compounds in combination with a physiologically acceptable carrier are provided. The pharmaceutical compositions are useful in the treatment of hyperproliferative disorders, which disorders include tumor growth, lymphoproliferative diseases, angiogenesis. The compounds of the invention are substituted pyrazoles and pyrazolines.

  本发明提供了药物组合物和化合物。本发明的化合物表现出抗增殖活性，并可能促进缺乏正常细胞周期和死亡调节的细胞凋亡。在本发明的一个实施例中，提供了与生理学上可接受的载体结合的化合物的药物组合物。这些药物组合物在治疗增生性疾病方面有用，这些疾病包括肿瘤生长、淋巴增生性疾病和血管生成等疾病。本发明的化合物是取代的吡唑和吡唑啉。
• Aminoalkylphenols as Antimalarials. II.¹ (Heterocyclic-amino)-α-amino-o-cresols. The Synthesis of Camoquin²
  作者：J. H. Burckhalter、F. H. Tendick、Eldon M. Jones、Patricia A. Jones、W. F. Holcomb、A. L. Rawlins

  DOI：10.1021/ja01184a023

  日期：1948.4