6-[1-(4-chlorophenyl)ethoxy]-[1,2,4]triazolo[3,4-a]phthalazine | 1447735-63-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 6-[1-(4-chlorophenyl)ethoxy]-[1,2,4]triazolo[3,4-a]phthalazine
• 英文别名: 6-[1-(4-Chlorophenyl)ethoxy]-[1,2,4]triazolo[3,4-a]phthalazine
• CAS: 1447735-63-8
• 化学式: C₁₇H₁₃ClN₄O
• 分子量: 324.769
• InChiKey: VXEXFEQTBLGKBQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  52.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1,4-二氯酞嗪 在 苄基三乙基氯化铵 、 potassium carbonate 、 一水合肼 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙腈 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 6-[1-(4-chlorophenyl)ethoxy]-[1,2,4]triazolo[3,4-a]phthalazine
  参考文献：
  名称：

  6-取代的[[1,2,4]三唑并[3,4-a]（四唑并[5,1-a]）酞嗪衍生物的合成和抗惊厥活性评估。

  摘要：

  为了找到新的抗惊厥药，已经设计了新的6-取代的[[1,2,4]三唑并[3,4-a]（四唑并[5,1-a]）酞嗪衍生物（1-34），并合成的。使用最大电击试验（MES）评估所有化合物的抗惊厥活性。大多数合成的化合物在MES中显示出强效的抗惊厥活性。最有希望的化合物14在MES试验中显示出显着的抗惊厥活性，ED 3值为9.3mg / kg。它显示出很大的安全性，其保护指数远高于标准药物卡马西平。在化学诱导的癫痫发作试验中，化合物14对戊四氮，异烟肼，硫代氨基脲和3-巯基丙酸引起的癫痫发作的效力表明，化合物14在几种模型中均显示出广谱的活性。

  DOI：

  10.3109/14756366.2012.684052

文献信息

• Synthesis and anticonvulsant activity evaluation of 6-substituted-[1,2,4]triazolo[3,4-a](tetrazolo[5,1-a])phthalazine derivatives
  作者：Ming Bian、Xian-Qing Deng、Guo-Hua Gong、Cheng-Xi Wei、Zhe-Shan Quan

  DOI：10.3109/14756366.2012.684052

  日期：2013.8.1

  With the aim of finding new anticonvulsant drugs, new 6-substituted-[1,2,4]triazolo[3,4-a] (tetrazolo[5,1-a]) phthalazine derivatives (1-34) have been designed and synthesized. All the compounds were evaluated for their anticonvulsant activities using the maximal electroshock test (MES). Most of the synthesized compounds exhibited potent anticonvulsant activities in the MES. The most promising compound

  为了找到新的抗惊厥药，已经设计了新的6-取代的[[1,2,4]三唑并[3,4-a]（四唑并[5,1-a]）酞嗪衍生物（1-34），并合成的。使用最大电击试验（MES）评估所有化合物的抗惊厥活性。大多数合成的化合物在MES中显示出强效的抗惊厥活性。最有希望的化合物14在MES试验中显示出显着的抗惊厥活性，ED 3值为9.3mg / kg。它显示出很大的安全性，其保护指数远高于标准药物卡马西平。在化学诱导的癫痫发作试验中，化合物14对戊四氮，异烟肼，硫代氨基脲和3-巯基丙酸引起的癫痫发作的效力表明，化合物14在几种模型中均显示出广谱的活性。