{(S)-3-Diazo-1-[4-(2,6-dichloro-benzyloxy)-benzyl]-2-oxo-propyl}-carbamic acid tert-butyl ester | 71603-43-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: {(S)-3-Diazo-1-[4-(2,6-dichloro-benzyloxy)-benzyl]-2-oxo-propyl}-carbamic acid tert-butyl ester
• CAS: 71603-43-5
• 化学式: C₂₂H₂₃Cl₂N₃O₄
• 分子量: 464.348
• InChiKey: HFPOOTHMICGANO-IBGZPJMESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.88
• 重原子数：
  31.0
• 可旋转键数：
  8.0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  101.03
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  4.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  {(S)-3-Diazo-1-[4-(2,6-dichloro-benzyloxy)-benzyl]-2-oxo-propyl}-carbamic acid tert-butyl ester 在 silver benzoate 、 potassium carbonate 、 三乙胺 作用下， 生成 N-tert-butoxycarbonyl-O-(2,6-dichlorobenzyl)-β-L-homotyrosine
  参考文献：
  名称：

  通过掺入β-同酪氨酸或β-同异亮氨酸残基合成血管紧张素II类似物。

  摘要：

  通过Merrifield's固体合成[1-Sarcosine，4-β-高酪氨酸]-（I），[5-β-高苏氨酸]-（II）和[1-肌氨酸，5-β-高苏氨酸]血管紧张素II（III）。分阶段的程序，以研究升压活动和作用持续时间的影响。类似物I-III分别具有1.98、2.82和29.2％的血管紧张素II（通过单次注射程序迷走神经节，阻断神经节的大鼠）的升压活性，作用持续时间分别为5.5、6.7和4.7分钟。等压剂量的血管紧张素II的相对作用持续时间分别为5.2、6.3和5.3分钟。当与亮氨酸氨基肽酶一起孵育时，II的降解速度与血管紧张素II一样快。当位置1替换为肌氨酸时，这种降解变得相当缓慢。将所有这些类似物与胰凝乳蛋白酶一起温育，直至3 h都几乎没有降解或没有降解。结果表明，在血管紧张素II的4或5位增加一个碳原子的链长增加了对胰凝乳蛋白酶降解的抗性，而在体内的作用持续时间没有任何增加。此外，所有类似物均显示出低升压活性。

  DOI：

  10.1021/jm00195a025