methyl 4-{8-[3,5-dichloro-4-(trifluoromethoxy)benzyl]-2-oxo-1-oxa-3,8-diazaspiro[4.5]dec-3-yl}benzoate | 1360918-36-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: methyl 4-{8-[3,5-dichloro-4-(trifluoromethoxy)benzyl]-2-oxo-1-oxa-3,8-diazaspiro[4.5]dec-3-yl}benzoate
• 英文别名: Methyl 4-[8-[[3,5-dichloro-4-(trifluoromethoxy)phenyl]methyl]-2-oxo-1-oxa-3,8-diazaspiro[4.5]decan-3-yl]benzoate；methyl 4-[8-[[3,5-dichloro-4-(trifluoromethoxy)phenyl]methyl]-2-oxo-1-oxa-3,8-diazaspiro[4.5]decan-3-yl]benzoate
• CAS: 1360918-36-0
• 化学式: C₂₃H₂₁Cl₂F₃N₂O₅
• 分子量: 533.331
• InChiKey: LTFLPNJBMJHGIF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.7
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.39
• 拓扑面积：
  68.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 4-{8-[3,5-dichloro-4-(trifluoromethoxy)benzyl]-2-oxo-1-oxa-3,8-diazaspiro[4.5]dec-3-yl}benzoate 在 palladium diacetate 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 水 、 potassium carbonate 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 4-{8-[3-chloro-5-cyclopropyl-4-(trifluoromethoxy)benzyl]-2-oxo-1-oxa-3,8-diazaspiro[4.5]dec-3-yl}benzoic acid trifluoroacetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] SPIROXAZOLIDINONE COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS SPIROXAZOLIDINONE

  摘要：

  结构式（I）的螺环胺是生长抑素亚型受体5（SSTR5）的选择性拮抗剂，可用于治疗、控制或预防对SSTR5拮抗敏感的疾病，如2型糖尿病、胰岛素抵抗、脂质紊乱、肥胖、动脉粥样硬化、代谢综合征、抑郁症和焦虑症。

  公开号：

  WO2012024183A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氧代-1-噁-3,8-二氮杂螺[4.5]癸烷-8-羧酸叔丁酯 在 copper(l) iodide 、 N,N'-二甲基乙二胺 盐酸 、 caesium carbonate 、 溶剂黄146 、 N,N-二异丙基乙胺 、 锌 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 21.17h， 生成 methyl 4-{8-[3,5-dichloro-4-(trifluoromethoxy)benzyl]-2-oxo-1-oxa-3,8-diazaspiro[4.5]dec-3-yl}benzoate
  参考文献：
  名称：

  [EN] SPIROXAZOLIDINONE COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS SPIROXAZOLIDINONE

  摘要：

  结构式（I）的螺环胺是生长抑素亚型受体5（SSTR5）的选择性拮抗剂，可用于治疗、控制或预防对SSTR5拮抗敏感的疾病，如2型糖尿病、胰岛素抵抗、脂质紊乱、肥胖、动脉粥样硬化、代谢综合征、抑郁症和焦虑症。

  公开号：

  WO2012024183A1

文献信息

• SPIROXAZOLIDINONE COMPOUNDS
  申请人：Duffy Joseph L.

  公开号：US20130131042A1

  公开（公告）日：2013-05-23

  Substituted spirocyclic amines of structural formula (I) are selective antagonists of the somatostatin subtype receptor 5 (SSTR5) and are useful for the treatment, control or prevention of disorders responsive to antagonism of SSTR5, such as Type 2 diabetes, insulin resistance, lipid disorders, obesity, atherosclerosis, Metabolic Syndrome, depression, and anxiety.

  结构式(I)的取代螺环胺是生长抑素亚型受体5 (SSTR5)的选择性拮抗剂，可用于治疗、控制或预防对SSTR5拮抗有反应的疾病，如2型糖尿病、胰岛素抵抗、脂质紊乱、肥胖症、动脉粥样硬化、代谢综合征、抑郁症和焦虑症。
• US8742110B2
  申请人：——

  公开号：US8742110B2

  公开（公告）日：2014-06-03
• [EN] SPIROXAZOLIDINONE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS SPIROXAZOLIDINONE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2012024183A1

  公开（公告）日：2012-02-23

  Substituted spirocyclic amines of structural formula (I) are selective antagonists of the somatostatin subtype receptor 5 (SSTR5) and are useful for the treatment, control or prevention of disorders responsive to antagonism of SSTR5, such as Type 2 diabetes, insulin resistance, lipid disorders, obesity, atherosclerosis, Metabolic Syndrome, depression, and anxiety.

  结构式（I）的螺环胺是生长抑素亚型受体5（SSTR5）的选择性拮抗剂，可用于治疗、控制或预防对SSTR5拮抗敏感的疾病，如2型糖尿病、胰岛素抵抗、脂质紊乱、肥胖、动脉粥样硬化、代谢综合征、抑郁症和焦虑症。